Myotropiniai antispazminiai vaistai: veikimo mechanizmas

Vaistai nuo spazminių vaistų grupės mažina vidaus organų lygiųjų raumenų spazmus, dėl kurių atsiranda skausmas. Skirtingai nuo neurotrofinių, jie veikia ne nervus, o biocheminius procesus audiniuose ir ląstelėse. Vaistų sąrašas apima ir vaistažoles, ir vaistus, kurių pagrindu yra dirbtiniai cheminiai junginiai.

Kas yra myotropinis antispazminis preparatas

Vadinamieji vaistai, kurių pagrindinė veikla yra sklandžių raumenų spazmų mažinimas, kuris yra beveik visuose gyvybiniuose organuose. Dėl spazmų kraujo tekėjimas į susitraukusius audinius yra ribotas, o tai tik padidina skausmo sindromą. Dėl šios priežasties svarbu atsipalaiduoti lygiųjų raumenų audinius skausmui malšinti. Šiuo tikslu naudokite myotropinius antispazminius preparatus.

Antispazminių medžiagų klasifikavimas

Pagrindinis myotropinių ir kitų antispazminių vaistų poveikis yra lygiųjų raumenų spazmų intensyvumo ir skaičiaus sumažėjimas. Tai padeda sumažinti skausmą, tačiau šis poveikis gali būti pasiektas įvairiais būdais, priklausomai nuo antispazminio tipo. Jų klasifikavimo pagrindas yra spastinės reakcijos, kurią veikia šie vaistai, pobūdis. Jie suskirstyti į šias pagrindines grupes:

• M-cholinolitikai arba neurotropiniai vaistai. Jų veikla yra blokuoti nervų impulsų perdavimą raumenims, todėl raumenys atsipalaiduoja. Be to, M-antikolinergikai turi antisekretorinį poveikį.
• Myotropiniai antispazminiai vaistai. Jie veikia tiesiogiai procesus viduje esančiame raumenyje. Medžiagos, esančios miotropiniuose vaistuose, neleidžia raumenims susitraukti, mažina traukulius.
• Kombinuotas spazmoangetiki. Kartu sujunkite keletą veikliųjų ingredientų, todėl ne tik atpalaiduoja lygius raumenų pluoštus, bet ir turi analgetinį poveikį.
• Augalų kilmė. Tai apima nuoviras ir vaistinių augalų užpilai. Kai kuriuose iš jų yra medžiagų, kurios turi įtakos lygiųjų raumenų gebėjimui susitarti.

Neurotropinis

Neurotropinių antispazminių vaistų grupė apima vaistus, kurie veikia centrinę ir periferinę nervų sistemą. Pirmasis yra smegenys ir nugaros smegenys. Periferinė nervų sistema susideda iš atskirų nervų grandinių ir grupių, kurios įsiskverbia į visas žmogaus kūno dalis. Priklausomai nuo veikimo mechanizmo, neurotropiniai vaistai skirstomi į šias kategorijas:

• Centrinis veiksmas: Aprofen, Difatsil. Jie blokuoja 3 tipo receptorių impulsinį laidumą, kurie yra lygūs raumenys, o 1 tipo - lokalizuoti vegetatyvinėse ganglijose. Be to, jis turi raminamąjį poveikį.
• Periferiniai veiksmai: Buscopan, Neskopan, metocynija ir prifiniumbromidas. Jie blokuoja žmogaus cholinerginius receptorius žmogaus organizme, dėl kurių atsipalaiduoja lygūs raumenys.
• Centriniai ir periferiniai veiksmai: atropinas, Belladonna ekstraktas. Turi dviejų aukščiau išvardytų grupių poveikį.

Myotropinis

Kai yra veikiami myotropiniai vaistai, ne nervų impulsai vyksta į blokuojamus raumenis, bet biocheminių procesų raumenų srauto pokyčiai. Tokie vaistai taip pat skirstomi į kelias grupes:

• Natrio kanalų blokatoriai: mebeverinas, chinidinas. Jie apsaugo nuo natrio sąveikos su raumenų audiniais ir receptoriais, taip užkertant kelią spazmams.
• Nitratai: Nitroglicerinas, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Tokie agentai sumažina kalcio kiekį dėl ciklinio guazino monofosfato sintezės - medžiagos, kuri reaguoja su įvairiais organizmo viduje esančiais junginiais.
• Cholecistokinino analogai: cholecistokininas, gimekromonas. Atsipalaiduodami šlapimo pūslės ir raumenų audinių sfinkterius, jie pagerina tulžies srautą į dvylikapirštę žarną ir sumažina tulžies pūslės viduje esantį spaudimą.
• Fosfodiesterazės inhibitoriai: Drotaverin, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Poveikis to paties pavadinimo fermentui, kuris suteikia pristatymą į natrio ir kalcio raumenų pluoštus. Taigi šie įrankiai sumažina šių mikroelementų lygį ir sumažina raumenų susitraukimų intensyvumą.
• Neselektyvūs ir selektyvūs kalcio kanalų blokatoriai: Nifedipine, Ditsetel, Spasmomen, Bendazole. Kalis provokuoja spazinį raumenų susitraukimą. Šios grupės preparatai neleidžia patekti į raumenų ląsteles.

Kombinuotas

Populiaresni yra vaistai, kuriuose yra keletas veikliųjų medžiagų. Taip yra todėl, kad viena tokių agentų piliulė ne tik mažina spazmus, bet ir nedelsdama atleidžia skausmą ir jo priežastį. Kombinuotų antispazminių preparatų sudėtyje gali būti šie aktyvūs ingredientai:

• paracetamolis;
• fenilphrine;
• guaifenesinas;
• ibuprofenas;
• propifenazonas;
• dicikloverinas;
• naproksenas;
• metamizolio natrio druska;
• Pitofenonas;
• fenpivirinijos bromidas.

Paracetamolis dažniau yra pagrindinis komponentas. Jis yra derinamas su nesteroidinėmis priešuždegiminėmis medžiagomis. Daugelis preparatų turi pitofenono, metamizolio natrio, fenpivirino bromido derinius. Tarp gerai žinomų kombinuotų antispazminių vaistų išsiskiria:

Natūralus

Kai kurie augalai gali veikti lygiųjų raumenų pluoštuose. Tai apima Belladonna, pankolių, mėtų, blynų ir ramunėlių. Jų ekstraktai yra įtraukti į skirtingas tabletes. Šiandien žinomi šie augaliniai preparatai:

• Plantex. Efektyviai vartojant žarnyno spazmus galima gydyti vaikus.
• Prospan. Sumažina bronchų lygiųjų raumenų spazmus, sumažina kosulio intensyvumą.
• Azulan. Naudojamas gastrito, duodenito, kolito, vidurių pūtimo gydymui.
• Altalex. Parodo spazminį poveikį tulžies išsiskyrimo sutrikimams ir kvėpavimo takų uždegiminėms ligoms.
• Iberogastas. Rekomenduojama virškinimo trakto ligoms.
• Tanatsehol. Efektyvus kraujagyslių diskinezija, postcholecistektomijos sindromas, lėtinis nekalkinis cholecistitas.

Antispazminių vaistų charakteristikos

Farmacijos pramonė siūlo įvairių formų skausmą malšinančius vaistus. Dėl to galima pasirinkti vaisto tipą, kuris bus veiksmingas tam tikram skausmo lokalizavimui. Antispazminiai vaistai yra prieinami kaip vaistai, skirti vietiniam vartojimui, ir geriamajam vartojimui. Pagrindinės antispazminių vaistų formos:

• Tabletės Skirtas vartoti per burną. Trūkumas yra tas, kad jie turi šalutinį poveikį virškinimo traktui ir kitoms organų sistemoms. Populiariausia šioje kategorijoje yra papaverinas.
• Žvakės. Naudojama tiesiosios žarnos, t. Y. Įvedimui į tiesiąją žarną per išangę. Po naudojimo žvakės tirpsta ir greitai absorbuojasi į vidaus organų gleivinę.
• Injekcijos į ampules. Skirta naudoti į raumenis. Tokių fondų privalumas yra tai, kad nėra virškinimo trakto organų šalutinio poveikio. Spasmalgonas yra plačiai paplitęs. Skiriant į raumenis, greitai absorbuojamas aktyvus ingredientas, todėl anestezijos poveikis pasiekiamas greičiau.
• Vaistažolės. Naudojamas nuovirų, tinktūrų, užpilų paruošimui.

Indikacijos

Antispazminiai vaistai turi platų indikacijų sąrašą. Jie skirti naudoti skirtingų etiologijų skausmui ir spazmams. Dėl ilgo ir greito veiksmo galima gydyti:

• galvos skausmas, migrena;
• cistitas ir šlapimtakis;
• skausmingi laikotarpiai;
• dantų skausmas;
• trauminės sąlygos;
• inkstų ir žarnyno kolikos;
• gastritas;
• pankreatitas;
• cholecistitas;
• išeminis ar lėtinis kolitas;
• padidėjęs fondo spaudimas;
• lėtinis smegenų kraujagyslių nepakankamumas;
• ūminiai krūtinės anginos priepuoliai;
• bronchų astma;
• kraujagyslių spazmai hipertenzijoje;
• šoko sąlygos;
• vidaus organų ar audinių persodinimo sąlygos;
• skausmo sindromas pooperaciniu laikotarpiu.

Šalutinis poveikis

Tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimas vartojant antispazminius preparatus priklauso nuo vaistų grupės, jo naudojimo būdo ir individualių žmonių sveikatos savybių. Dažniausi nepageidaujami reiškiniai, kurie gali pasireikšti naudojant spazminį vaistą, apima šiuos simptomus:

• nemiga;
• ataksija;
• pykinimas, vėmimas;
• sausos gleivinės;
• nerimas;
• tachikardija;
• silpnumas;
• lėtas veiksmas;
• painiavos;
• alergija;
• širdies plakimas;
• galvos skausmas;
• mieguistumas;
• lėtas veiksmas;
• sumažintas stiprumas;
• ataksija;
• neryškus matymas;
• šlapimo susilaikymas;
• apgyvendinimo parezė;
• vidurių užkietėjimas.

Kontraindikacijos

Kadangi antispazminiai vaistai turi sudėtingą veikimo mechanizmą, prieš naudojant juos reikia ištirti tokių vaistų vartojimo kontraindikacijas. Nėštumo ar žindymo laikotarpiu ir vaikystėje jie skiriami atsargiai, nes šių kategorijų pacientams gydyti draudžiama daug antispazminių vaistų. Dėl absoliučių kontraindikacijų:

• hipertirozė;
• megakolonas;
• pseudomembranozė;
• ūminės žarnyno infekcijos;
• myasthenia gravis;
• Dauno liga;
• antinksčių nepakankamumas;
• prostatos hiperplazija;
• autonominė neuropatija;
• ūminis lėtinių uždegiminių ligų etapas;
• individualus netoleravimas narkotikų komponentams;
• pastebėta smegenų kraujagyslių sklerozė.

Efektyvus spazminis

Gastroenterologijoje tokie vaistai yra rekomenduojami dirgliosios žarnos sindromui, funkcinei dispepsijai ir opų paūmėjimui gydyti. Myotropiniai antispazminiai vaistai IRR (kraujagyslių distonija) padeda sumažinti spaudimą, tačiau jie neišgydo ligos priežasties. Kai kurie antispazminiai vaistai yra veiksmingi bronchų patologijose, kiti - padeda su krūtinės angina ir kiti - teigiamai veikia tulžies pūslės ligą. Kiekvienai ligų grupei išskiriami keli veiksmingi spazminiai vaistai.

Su žarnyno ligomis

Renkantis antispazminius vaistus, skirtus skausmui gydyti, kai yra problemų su žarnomis, svarbu išsamiai ištirti vaistų instrukcijas. Daugelis spazminių vaistų sukelia vidurių užkietėjimą. Tai ypač pasakytina apie pagyvenusius žmones. Šie vaistai yra veiksmingesni žarnyno ligoms:

• Mebeverinas. Pavadinta tos pačios sudedamosios dalies aktyviam komponentui. Priklauso mielotropinių antispazminių vaistų kategorijai. Galima įsigyti tablečių pavidalu, kurie yra nuriję. Dozę nustato gydytojas.
• Pinaveri bromidas. Tai yra aktyvus vaisto ingredientas. Jis turi myotropinį antispazminį poveikį: silpnas M-antikolinerginis ir slopinantis kalcio kanalas. Forma spaudai - tabletes. Jums reikia vartoti 1-2 tabletes 1-2 kartus per dieną.

Su cholecistitu ir pankreatitu

Tokių patologijų atveju, spazminiai vaistai padeda sumažinti skausmą - ūminį, tempimą. Kartu su kitais vaistais spazminiai vaistai palengvina ligos eigą. Dažnai taikoma cholecistito ir pankreatito atveju:

• Nėra shpa. Sudėtyje yra Drotaverinum - medžiaga, turinti miotropinį poveikį dėl fosfodiesterazės slopinimo. „No-shpa“ yra tablečių ir tirpalo forma ampulėse. Pirmasis - viduje 3-6 vnt. per dieną. Vidutinė drotaverino paros dozė ampulėse yra 40-240 mg. Vaistas skiriamas į raumenis 1-3 kartus.
• Platifilinas. Tokios pat medžiagos pavadinimas vaisto sudėtyje turi vazodilatacinį, spazminį ir raminamąjį poveikį. Platyphyllinum priklauso M-holinoblokatorov kategorijai. Vaistas yra tirpalas, kurį sudaro tabletės ir ampulės. Injekcijos atliekamos 3 kartus per parą 2-4 mg. Tabletės skirtos 1 vnt. 2-3 kartus per dieną.

Su galvos skausmu ir dantų skausmu

Antispazminiai vaistai tablečių pavidalu yra veiksmingesni prieš galvos skausmą ar dantų skausmą. Jų poveikis stiprinamas kartu su nesteroidiniais priešuždegiminiais ar skausmą malšinančiais vaistais. Dažnai naudojamas:

• Bentsiklan. Tai yra myotropinis antispazminis vaistas, pagrįstas tuo pačiu veikliuoju ingredientu. Jis turi gebėjimą blokuoti kalcio kanalus, be to, pasižymi antiserotonino poveikiu. Bentsiklan - tablečių forma. Jie imami 1-2 kartus per dieną 1-2 vienetams.
• Papaverinas. Yra tiesiosios žarnos žvakutės, tabletės ir injekcinis tirpalas. Juose visi yra papaverino hidrochloridas - medžiaga, slopinanti fosfodiesterazę, taip užtikrinantis miotropinį spazminį poveikį. Tabletės geriamos 3-4 kartus per dieną. Dozę nustato paciento amžius. Žvakės Papaverine vartojama 0,02 g dozėje, palaipsniui didinant iki 0,04 g. Per dieną nerekomenduojama vartoti daugiau kaip 3 žvakutės. Tirpalas švirkščiamas į veną arba į raumenis. Dozė priklauso nuo paciento amžiaus.

Kas mėnesį

Kai kurios moterys menstruacijų metu patiria tokį skausmą, kad negali išeiti iš lovos. Skausmo sindromas yra susijęs su padidėjusiu moterų kūno jautrumu pokyčiams ar emociniam jaudumui. Dažniausia skausmo priežastis yra gimdos spazmai. Jie gali būti pašalinti antispazminiais. Iš jų dažniau naudojamasi:

• Drotaverinas. Pavadinta ant tos pačios medžiagos sudėtyje. Drotaverine priklauso M-holinoblokatorov kategorijai. Preparato išleidimo formos: injekcinis tirpalas, tabletės. Pastarieji yra geriami 40-80 mg. Tirpalas švirkščiamas į veną arba po oda. Dozė yra 40-80 mg 3 kartus per dieną.
• Dicikloverinas Taigi yra aktyvus ingredientas vaisto sudėtyje. Dicikloverinas yra antispazminis nuo antikolinerginių medžiagų grupės. Vaistas egzistuoja tik tirpalo pavidalu. Jis skiriamas į raumenis. Dozė nustatoma individualiai.
• Hyoscine butilbromidas. Veiklioji to paties pavadinimo medžiaga turi galimybę blokuoti M-cholinerginius receptorius. Narkotikus atstovauja tabletės ir žvakutės. Pirmasis yra paimtas viduje, paskutinis vartojamas tiesiosios žarnos. Dozė priklauso nuo paciento amžiaus. Net Hyoscine butyl bromide gaminamas tirpalo, skirto į raumenis arba į veną, pavidalu. Dozė suaugusiems - 20-40 mg.

Su vazospazmu

Siekiant sumažinti kraujagyslių spazmus, naudojami vaistai, kurie papildomai turi vazodilatatoriaus efektą. Paimkite juos ilgą laiką nėra verta, nes tokie vaistai gali būti priklausomi. Šie vaistai gali sumažinti kraujagyslių spazmus:

• Nikoverinas. Sudėtyje yra papaverino ir nikotino rūgšties. Tai kombinuotas spazminis vaistinis preparatas, turintis antispazminį ir hipotenzinį poveikį. Taip pat klasifikuojami kaip fosfodiesterazės inhibitoriai. Išleidimo forma - Nikovirina - tabletės. Jie paima 1 vnt. iki 3-4 kartų per dieną.
• Euphyllinum Sudėtyje yra aminofilino - medžiaga, turinti antispazminį miotropinį poveikį ir priklauso fosfodiesterazės inhibitorių grupei. Eufilino tabletės yra geriamos. Dozę nustato gydytojas. Intraveninės injekcijos skiriamos 6 mg / kg. Vaistas praskiedžiamas 10-20 ml 0,9% NaCl tirpalo.

Su astma

Specialių atsargumo priemonių reikia spazminiams vaistams, naudojamiems bronchinei astmai. Priežastis yra ta, kad ilgalaikis tokių vaistų vartojimas gali sukelti skreplių kaupimąsi plaučiuose dėl nuolatinio bronchų atsipalaidavimo. Dėl to jose augs kamščiai, o tai gali tik pabloginti astmos būklę. Gydytojo leidimu leidžiami tokie vaistai:

• Teofilinas. Pavadinta to paties komponento. Jis priklauso miotropinių antispazminių medžiagų grupei ir fosfodiesterazės inhibitorių kategorijai. Be to, teofilinas mažina kalcio jonų transportavimą per ląstelių membraną. Vidutinė paros dozė yra 400 mg. Gerai toleruojant tabletes galima padidinti 25%.
• Atrovent. Atrovent formos: tirpalas ir aerozolis įkvėpus. Juose yra ipatropiumo bromido. Ši veiklioji medžiaga yra M-cholinerginių receptorių blokatorius. Įkvėpimas atliekamas 4 kartus per dieną. Įgyvendinant 10-20 lašų tirpalo dedami į inhaliatorių. Aerozolio dozė - 2 injekcijos iki 4 kartų per dieną.

Su urolitizė

Pagrindinis simptomas yra inkstų kolika. Jis atsiranda dėl šlapimo takų ir inkstų pokyčių bei jų formavimosi. Kolikas yra lydimas skausmas, skausmas. Ji nuolat kankina žmogų, kartais ji labai ryški. Dėl šios priežasties šlapimo takų vartojimas yra vienas iš privalomų gydymo būdų. Norėdami susidoroti su skausmo pagalba:

• Buscopan Sudėtyje yra hibridino butilo bromido. Tai yra neurotropinio poveikio vaistas iš M-cholinolizikų grupės. Išleidimo formos Buscopan: tabletės, žvakės. Pastarosios yra skirtos rektaliniam vartojimui 1-2 vienetais. iki 3 kartų per dieną. Tabletės suvartojamos 1-2 vienetais. iki 3 kartų per dieną.
• Spazmalgon. Jame yra pitofenono, natrio metamizolio ir fenpiverino bromido. Dėl šių komponentų spazmalgonui būdingas priešuždegiminis, analgetinis ir antipiretinis poveikis. Spasmalgon tabletės geriamos 1-2 kartus. po valgio. Procedūra kartojama 2-3 kartus per dieną. Tirpalo pavidalu vaistas skiriamas 5 ml iki 3 kartų per dieną.
• Atropinas. Sudėtyje yra veikliosios medžiagos atropino sulfatas. Jis priklauso neurotropinių M-cholinolizikų kategorijai. Pagrindinė Atropine injekcinio tirpalo išsiskyrimo forma. Kitas vaistas yra akių lašų pavidalu. Tirpalas švirkščiamas į veną, raumenis arba po oda. Skrandžio opa arba dvylikapirštės žarnos opa yra 0,25-1 mg. Į lašus į akis 2-3 kartus per dieną naudojami lašai.

Myotropiniai antispazminiai vaistai gydant tam tikras virškinimo sistemos ligas

Viena iš pagrindinių problemų, su kuriomis dažnai susiduria gydytojai, yra poreikis greitai ir veiksmingai pašalinti spazinius sutrikimus, atsirandančius daugeliui pacientų, sergančių įvairiomis virškinimo sistemos ligomis, ypač virškinimo trakto ligomis, tulžies pūslės ir tulžies latakais. Kaip žinoma, norint pašalinti skirtingų laikų vidaus organų lygiųjų raumenų spazminius sutrikimus, buvo sukurti įvairūs vaistai, paprastai vadinami myotropiniais antispazminiais ir gana plačiai vartojami pacientų gydymui.

Bendra informacija apie myotropinius antispazminius vaistus. Myotropiniai antispazminiai vaistai paprastai apima vaistus (vaistus), turinčius antispazminį ir vazodilatatorinį poveikį, kurį sukelia lygių raumenų tono ir atsipalaidavimo sumažėjimas. Šių vaistų veikimo mechanizmas sumažėja iki kaupimosi ciklinio adenozino monofosfato ląstelėje ir kalcio jonų koncentracijos sumažėjimo, kuris slopina aktino sujungimą su miozinu. Šis poveikis gali būti susijęs su citoplazminio fermento fosfodiesterazės slopinimu, adenilato ciklo aktyvacija ir / arba adenozino receptorių blokavimu ir tt [12]. Pagrindinis vaistų nuo spazminių vaistų vaidmuo gydant pacientus yra pilvo skausmo sindromo sumažėjimas.

Tarp myotropinių antispazminių vaistų, vartojamų gydant įvairias, daugiausia veikiančias virškinimo trakto ligas, gali būti vadinamas papaverinas (papaverino hidrochloridas), drotaverinas (drotaverino hidrochloridas, no-shpa, no-shpa forte, spazmolis), mebeverinas (duspatalinas), bendazolas (dibazolas), benciklanas (halidinas), otilonio bromidas (antispazminis), oksibutininas (oksibutinas), pinaverio bromidas (diacellas), platifilinas, trimebutinas, fenicaberanas, flavoksatas.

Vienas iš svarbių kai kurių myotropinių antispazminių vaistų, pvz., Papaverino hidrochlorido, drotaverino hidrochlorido, naudojamų virškinimo trakto ligoms gydyti, privalumas yra galimybė naudoti šiuos vaistus terapinėse dozėse (pacientų amžiui ir svoriui) be amžiaus apribojimų.

Pagrindinės indikacijos skiriant miotropinius antispazminius preparatus yra šių vaistų vartojimas gydant pirmiausia virškinimo trakto ir tulžies takų funkcines ligas, siekiant skirtingų priežasčių pašalinti skirtingos lokalizacijos lygiųjų raumenų spazmus. Tokie sutrikimai galimi tulžies pūslės ir tulžies latakų hipermotorinėje diskinezijoje, įskaitant Oddi sfinkterio funkcinius sutrikimus, kurie gali atsirasti dėl bendro tulžies latakų ir (arba) kasos ductus sfinkterio tonų sutrikimų, dėl kurių dvylikapirštės žarnos opa pažeidžia kasos sultis ir (arba) tulžį. žarnyne. Virškinimo trakto spazminius sutrikimus gali sukelti spazinės žarnyno diskinezija, uždelstos dujos sukeltos žarnyno kolikos, dirgliosios žarnos sindromas (IBS), o kai kuriais atvejais gali pasireikšti lėtinė gastroduodenitas, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, tulžies akmenligė (ICD), lėtinis cholecistitas.

Žemiau pateikiama informacija apie myotropinius antispazminius vaistus, naudojamus gydant įvairias virškinimo sistemos ligas sergančius pacientus.

Papaverinas (papaverino hidrochlorido injekcija 2%, papaverino hidrochlorido tabletės 0,04 g, žvakutės su papaverino hidrochloridu 0,02 g) turi spazminį ir vidutinio stiprumo hipotenzinį poveikį, sumažindami vidaus organų tonas ir atpalaiduojančius lygius raumenis. Gydant gastroenterologines ligas, šis vaistas naudojamas pylorospazmui, Oddio sfinkterio hiper-motorinei diskinezijai pašalinti, gydant lėtiniu cholecistitu, spaziniu kolitu.

Bendazolis (Dibazolis) turi vazodilatatorių ir spazmolitinį poveikį. Šio vaisto poveikis pasireiškia vidinių organų ir kraujagyslių lygiųjų raumenų atsipalaidavimu, o tai lemia pacientų būklės pagerėjimą, pagrindines indikacijas bendazolo naudojimui gydant virškinimo trakto ligas: skrandžio opą, pylorines ir žarnyno spazmus.

Drotaverinas (no-shpa, no-shpa forte, spazmolis) gydant gastroenterologinius pacientus yra naudojamas dėl vaisto gebėjimo turėti spazminį, vazodilatatorių ir tam tikrą hipotenzinį poveikį. Šio vaisto veikimo mechanizmas yra sumažinti jonizuoto aktyvaus kalcio suvartojimą lygiųjų raumenų ląstelėse, slopindamas fosfodiesterazę ir ciklinio adenozino monofosfato ląstelių kaupimąsi, kuris padeda atsipalaiduoti vidaus organų lygius raumenis (širdies ir pylorospazmas). Jei reikia, vaistas taip pat gali būti vartojamas gydant lėtinę gastroduodenitą, skrandžio opą, virškinimo trakto ligą (kepenų koliką), lėtinį cholecistitą, Oddi sfinkterio disfunkciją, hipermotorinę tulžies diskineziją ir spazinę žarnyno diskineziją, taip pat pašalinant (sumažinant intensyvumą) žarnyno kolikas dėl uždelsimo dujų išmetimą, gydant prokititą ir pašalinant tenesmus. Įprasta vaisto dozė suaugusiems pacientams gydyti: 1) viduje - 0,04-0,08 g 2-3 kartus per dieną; 2) intramuskuliariai arba po oda - 2-4 ml (40-80 mg) 1-3 kartus per dieną, siekiant pašalinti kolikas - lėtai į veną 2-4 (40-80 mg) ml.

Bentsiklanas (halidas) turi spazminių ir vazodilatatorių. Veikimo mechanizmas - sumažinti vidaus organų lygiųjų raumenų tonusą ir motorinį aktyvumą, taip pat vietinį anestetikų aktyvumą. Pagrindinės vaisto vartojimo indikacijos yra pacientų, sergančių vidaus organų ligomis, gydymas: skrandžio opa, taip pat kitos ligos, susijusios su stastinės, skrandžio, dvylikapirštės žarnos ir (arba) tulžies takų spazminių ir (arba) hipermotorinių diskinezijų atsiradimu. Vaistas paprastai skiriamas 100-200 mg 1-2 kartus per dieną 3-4 savaites, po to 100 mg vieną kartą per parą (palaikomoji terapija); Didžiausia paros dozė yra 400 mg.

Pinaveria bromidas (Ditsetel) turi spazminį poveikį, selektyviai blokuoja kalcio kanalus, esančius virškinimo organų lygiųjų raumenų ląstelėse (daugiausia žarnyno ir tulžies takuose). Pagrindinės šio vaisto vartojimo gastroenterologinėse ligose indikacijos: pilvo organų (žarnyno diskinezijos ir tulžies pūslės) lygiųjų raumenų spazmų šalinimas, pacientų pasirengimas pilvo organų rentgeno tyrimui. Suaugusių pacientų gydymui šis vaistas paprastai skiriamas 1 tabletei (50 mg) 3–4 kartus per dieną (jei reikia, iki 6 tablečių) su maistu (gerti daug vandens).

Platifilinas turi spazminį poveikį, blokuoja M-cholinerginius receptorius, turi tiesioginį atpalaiduojamą poveikį lygiems raumenims; plečia kraujagysles, sumažina tulžies latakų, tulžies pūslės ir bronchų lygiųjų raumenų tonusą. Pagrindinės indikacijos platifilino naudojimui gydant gastroenterologines ligas: lygiųjų raumenų spazmų pašalinimas pepsinės opos, žarnyno ir kepenų kolikos, sfinkterio Oddi disfunkcijos ir skausmo sindromo lėtinio pankreatito, hipermotorinio tulžies diskinezijos atveju. Naudojimo būdai: lygiųjų raumenų spazmams (skausmo malšinimui) - po 1-2 ml 0,2% tirpalo; gydymo metu, burnoje, prieš valgį, 0,003-0,005 g (vaikams 0,0002-0,003 g) 2-3 kartus per dieną 15-20 dienų; didesnės dozės: vienkartinis - 0,01 g, kasdien - 0,03 g

Oksibutininas (oksibutinas) turi anticholinerginį (M-holinoblokiruyuschim) ir tiesioginį spazminį poveikį lygių raumenų vidiniams organams, todėl šis poveikis pašalina spazmus ir sumažina skrandžio ir žarnyno, tulžies ir šlapimo takų lygiųjų raumenų tonusą. Paskirta viduje, prieš valgį; dozės parenkamos individualiai, suaugusiems paprastai 5 mg ne daugiau kaip 2-3 kartus per dieną.

Tarp myotropinių antispazminių vaistų, sukurtų normalizuoti virškinimo trakto ir tulžies takų funkciją, mebeverinas (duspatalinas) neseniai tapo dažnesnis gydant pacientus, o tai pirmiausia dėl gana aukšto gydomojo veiksmingumo. Akivaizdu, kad taip yra dėl to, kaip veikia jo poveikio mechanizmas pacientams, sergantiems virškinimo trakto funkciniais sutrikimais. Duspatalino veikimo mechanizmas yra susijęs, viena vertus, su ląstelių membranos natrio kanalų blokavimu, kuris veda į natrio ir kalio jonų patekimą į ląstelę, o tai savo ruožtu sumažina raumenų susitraukimo lygiųjų raumenų efektyvumą; kita vertus, su kalio depo blokavimu iš ekstraląstelinės erdvės, dėl kurios sumažėja kalio išsiskyrimas iš ląstelės ir, atitinkamai, užkertamas kelias hipotenzijai. Duspatalino poveikis atsiranda dėl spazminio poveikio, kuris leidžia pašalinti hipertenzinių tulžies takų sutrikimų simptomus, o tai lemia skausmo pašalinimą dešinėje hipochondrijoje, didelę pacientų dalį ir pykinimą bei vidurių pūtimą. Pasak kai kurių leidinių [4, 8] autorių, mebeverinas, turintis selektyvų poveikį Oddi sfinkteriui, yra 20–40 kartų veiksmingesnis už papaveriną, nes jis gali atsipalaiduoti Oddi sfinkterį ir 30 kartų daugiau nei spazmolitinis platifilino poveikis [6, 7]. Duspatalino [1] gebėjimas normalizuoti skrandžio ir dvylikapirštės žarnos variklio evakuacijos funkciją leidžia jį naudoti ne tik gydant virškinamojo trakto, IBS ar odos disfunkcijos sfinkterio funkcinius sutrikimus, bet ir gydant pacientus, sergančius peptine opa ir jos komplikacijomis, taip pat gydant virškinimo trakto ligas ( prieš operaciją ir įvairiais laikais po jo), lėtinio pankreatito paūmėjimo metu. Gydant pacientus, duspatalinas paprastai vartojamas per burną, 20 minučių prieš valgį, 1 kapsulė (be kramtymo) 2 kartus per parą (ryte ir vakare).

Vienas iš vaistų, turinčių selektyvų spazminį poveikį tulžies pūslės sfinkteriui ir Oddi sfinkteriui, taip pat choleretinis poveikis, yra gimecromonas (Odestonas). Šio vaisto vienalaikis spazminis ir choleretinis poveikis prisideda prie intrahepatinių ir intrahepatinių tulžies latakų ištuštinimo iš tulžies ir jo patekimo į dvylikapirštės žarnos liumeną. Be kitų šio vaisto poveikio pacientų kūnui požymių, dažnai pastebima, kad jis neturi įtakos virškinimo liaukų sekrecinei funkcijai ir žarnyno absorbcijos procesui, mažina virškinimo trakto judrumą ir kraujospūdį [5]. Pagrindinės Odeston vartojimo indikacijos pacientams gydyti: tulžies ir kasos tipo Oddi sfinkterio disfunkcija, lėtinis cholecistitas, cholangitas; jei reikia, po chirurginio gydymo pacientams dėl tulžies pūslės ir (arba) tulžies latakų ligų. Paprastai Odeston skiriama 200-400 mg per dieną 30 minučių prieš valgį 3 kartus per dieną 2-4 savaites. Myotropiniai antispazminiai vaistai yra gana dažnai vartojami gydant pacientus, kuriems yra tulžies takų funkciniai sutrikimai, tarp kurių neseniai išsiskyrė (romėniški kriterijai II, 1999) tulžies pūslės disfunkcija ir Oddi sfinkterio disfunkcija, kai kurie iš jų pateikti žemiau.

Tulžies pūslės sutrikimas. Pjautinės tulžies pūslės funkcinės būklės sutrikimas pasireiškia motorinės funkcijos sutrikimu, pirmiausia ištuštinimu, ir padidėjusiu jautrumu tempimui. Yra pirminių tulžies sutrikimų, kurie yra pagrįsti tulžies sistemos funkcinių sutrikimų, neurohumoralinių reguliavimo mechanizmų, atsirandančių dėl tulžies ir (arba) kasos sekrecijos sutrikimų į dvylikapirštės žarnos sutrikimus, kai nėra organinių kliūčių, ir antrinės kraujagyslių diskinezijos, ir sutrikimų. pokyčiai tulžies pūslėje, Oddi sfinkteryje arba atsiranda įvairiose pilvo organų ligose [9].

Postcholecystectomy sindromas. Dažnai medicinos praktikoje yra vadinamasis postcholecystectomy sindromas, kuris paprastai apima įvairias patologines ligas, kurios kai kuriems pacientams pasireiškia po cholecistektomijos. Kai kurių leidinių autorių bandymai sumažinti postcholecystectomy sindromą tik sfinkterio Oddi disfunkcijai, atsiradusiai po operacijos, yra akivaizdžiai nepagrįsti. Postcholecystectomy sindromo diagnozę galima laikyti tik orientacine (preliminarią) diagnozę bendrosios praktikos gydytojams, dirbantiems ambulatorinėje aplinkoje, kur ne visada įmanoma visiškai ištirti pacientus. Šio sindromo atsiradimas grindžiamas įvairiais sutrikimais, kuriuos reikia nustatyti pacientų tyrimo metu: bendrosios tulžies latakos, anksčiau chirurginio ar endoskopinio gydymo metu nenustatytos, koncentracijos; pooperacinės tulžies trakto ribojimai, gretimų organų ligos, Oddi sfinkterio atsiradimas ar progresavimas, įvykęs prieš operaciją ir, galbūt, neatpažintas dvylikapirštės žarnos hipertenzija ar disfunkcija, ir kurie taip pat gali turėti įtakos bendro sfinkterio tonui ir tik kasos kanalo ar bendrojo tulžies kanalo sfinkterio sfinkteriui. Nagrinėjant reikia nepamiršti, kad po cholecistektomijos atlikimo Oddi sfinkterio disfunkcijos tikimybė didėja, daugiausia dėl to, kad padidėja tulžies sistemos slėgis.

Oddi sfinkterio disfunkcija. Oddi sfinkterio disfunkcija dažniau vadinama gerybine klinika, kai nėra skaičiuojančios etiologijos, kaip tulžies ir kasos sekrecijos perėjimo prie bendro tulžies kanalo ir Wirsung kanalo pažeidimas. Gerai žinoma, kad normaliomis sąlygomis tulžies pūslės susitraukimas ir atsipalaidavimas siejasi su Oddi sfinkterio tonas ir judrumu - tulžies pūslės susitraukimas vyksta lygiagrečiai su Oddi sfinkterio tono sumažėjimu ir jo atidarymu. Funkciniai tulžies takų sutrikimai yra viena iš galimų Oddi sfinkterio disfunkcijos ir (arba) ūminio ir lėtinio pankreatito, taigi ir klinikinių apraiškų, kurios dažnai susijusios su įvairių pankreatoduodenalinės zonos organų pažeidimais, priežastimi. Oddi (pirminis ar antrinis) sfinkterio disfunkcija yra dažniausia vadinamosios tulžies pankreatito priežastis.

Lėtinis pankreatitas. Šiai ligai būdingas lėtinis progresyvus kursas, kuriant kasos priešpriešinę nekrozę, atsižvelgiant į segmentinės fibrozės ir skirtingo sunkumo funkcinio kasos nepakankamumo fone [2, 3]. Lėtinio pankreatito progresavimas lemia liaukų audinių atrofiją, išsivysto fibrozė ir pakeičia kasos parenchimos ląstelių elementus su jungiamuoju audiniu. Lėtinio pankreatito klasifikacijose, sukurtose etiologiniais pagrindais, kartu su kitais šios ligos variantais išskiriami lėtinis alkoholinis ir lėtinis tulžies pankreatitas. Viena iš lėtinės tulžies pankreatito atsiradimo priežasčių yra Oddi sfinkterio disfunkcija, į kurią reikia atsižvelgti tiriant pacientus ir skiriant gydymą.

Antispazminiai vaistai pankreatoduodenalinės zonos gydymui. Žinomi pacientų, sergančių įvairiomis tulžies takų ligomis ir virškinamojo trakto ligomis, konservatyvaus gydymo principai ir parinktys, naudojami kartu su antispazminiais mielotropiniais vaistais ir kitų vaistų vartojimas. Visų pirma, prokinetika (domperidonas, metoklopramidas) dažniausiai vartojamas siekiant atkurti tulžies pūslės motorinę funkciją (be kalcio), spazmolitinius myotropinius vaistus (drotaveriną, mebeveriną, hemekromoną [11] dėl tulžies pūslės sfinkterio diskinezijos). ursodeoksicholio rūgštis (Ursosan) [14], siekiant sumažinti visceralinius sutrikimus ir uždegiminius pokyčius - nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ir tricikliniai antidepresantai mažomis dozėmis [13].

Gydant Oddi sfinkterio disfunkciją sergančius pacientus, daugiausia susijusius su jo tono padidėjimu, dažnai kyla problemų dėl optimaliausio pacientų, įskaitant pacientus, kuriems anksčiau buvo atlikta cholecistektomija, gydymo. Dviejų klinikinių apraiškų variantų išskyrimas Oddi sfinkterio disfunkcijos atvejais - su tulžies skausmu ir kasos skausmu - leidžia geriau pasirinkti terapiją. Neseniai gydant Oddi sfinkterio disfunkciją sergančius pacientus, siekiant sumažinti sfinkterio judrumą ir tonas, vis dažniau naudojamas mebeverinas (duspatalinas).

Ligonių, sergančių lėtiniu pankreatitu, gydymas visų pirma yra skirtas pagrindinėms ligos apraiškoms šalinti, kurios dažniausiai apima daugiau ar mažiau nuolatinį pilvo skausmą, o vėliau pasireiškia ir nuolat didėja, kai ligos progresavimas ir funkcinis sutrikimas. kasos, taip pat dėl ​​komplikacijų prevencijos. Be to, konkrečių pacientų gydymo galimybių pasirinkimas labai priklauso nuo patologinio proceso etapo, įskaitant kasos funkcinio nepakankamumo buvimą arba nebuvimą, taip pat nuo tų ar kitų komplikacijų. Kad būtų pasiektas terapinis efektas, skirtas chroniško pankreatito skausmui šalinti, sudėtingas gydymas naudojant papaverino, drotaverino (drotaverino hidrochlorido, no-shpa, be spa, spazmolio), mebeverino (duspatplino) tablečių formas ir naudojimą (parenteriniu būdu) metamicino natrio druskos (baralgin) arba 2% papaverino tirpalo.

Pagrindiniai IBS gydymo tikslai yra pilvo skausmo, vidurių pūtimo, išmatų sutrikimų, psichoemocinių ir neurologinių sutrikimų šalinimas, kurio vystymuisi būtina ilgalaikis funkcinis sutrikimas (viduriavimas ar vidurių užkietėjimas). Gydant IBS sergančius pacientus, kuriems vyrauja vidurių užkietėjimas, įrodyta, kad drotaverino hidrochlorido vartojimas yra 0,04 g 3-4 kartus per dieną, buscopanas 0,01 g 3-4 kartus per dieną, spazmas 0,04 g 3 kartus per dieną, 0,05 g 3 kartus per dieną arba 0,2 g 3 kartus per parą duspatalinas 2–6 savaites [10]. Svarbus mebeverino (duspatalino), naudojamo pacientams, sergantiems IBS, privalumas yra gebėjimas pašalinti pilvo skausmą ir vidurių pūtimą, normalizuoti kėdę (esant vidurių užkietėjimui ar viduriavimui), žarnyno atonijos tikimybės nebuvimas. Daugiau informacijos. Kartu su myotropiniais antispazminiais vaistais, virškinimo trakto vaistų atpalaiduojantys (atpalaiduojantys raumenų spazmai) tradiciškai vadinami M-cholinolitiniais vaistais, dažnai vartojamais sudėtingam pacientų gydymui, siekiant pašalinti (sumažinti intensyvumą) skausmą ir dispepsijos simptomus, kurių pagrindinis poveikis yra neurotropinis poveikis (blokuoja nervų impulsų perdavimo vegetatyviniuose gangliuose ir nervų galuose procesą). Tarp neselektyvių spazmolitinių preparatų su miotropiniu poveikiu lygiems raumenims, hoskino butilo bromidas (Buscopan) yra naudojamas 10 mg du kartus per parą, siekiant pašalinti skrandžio spazmus, žarnyną ir tulžies takus; su simptomine virškinimo trakto diskinezijos terapija, IBS - pinavería bromide (ditsetel) 50 mg 3 kartus per parą arba terapinėmis dozėmis, platifilinu, metociano bromidu (metacinu), dekongestantais vaistais ir pan. (gastrotsepinas). Deja, šalutinio poveikio tikimybė reikalauja apriboti šių vaistų laiką.

Gebėjimas pasiekti antispazminį poveikį leidžia naudoti nitrogliceriną greitai pašalinti Oddi sfinkterio lygiųjų raumenų spazmus ir atitinkamai pašalinti staiga atsiradusį ūminį skausmą. Lėtesnis analgetinio poveikio pasireiškimas, bet ilgesnis poveikis pasižymi nitrozorbid. Visa tai suteikia galimybę naudoti šiuos vaistus pradiniame išsamiame trumpalaikio Oddio sfinkterio diskinezijos gydymo etape (šalutinio poveikio tikimybė riboja šių vaistų vartojimo trukmę).

Taigi galima pastebėti, kad tulžies takų ir virškinimo trakto funkcinių sutrikimų raida pagrįsta skirtingais patogenetiniais mechanizmais. Siekiant pagerinti pacientų gydymo efektyvumą, jei reikia, patartina naudoti mikotropinius antispazminius vaistinius preparatus kaip sudėtinės terapijos dalį, taip pat pašalinti ryškią pilvo skausmo sindromą.

Renkantis tam tikrus vaistus, kiekvienu atveju būtina apsvarstyti ne tik jų naudojimo indikacijas, bet ir galimybę naudoti skirtingas šių vaistų dozes (jų terapinį veiksmingumą). Be to, reikėtų atsižvelgti į galimybę derinti šiuos vaistus tarpusavyje (skiriant du ar daugiau vaistų), egzistuojančias kontraindikacijas, komplikacijų ir šalutinio poveikio tikimybę, individualų tam tikrų vaistų toleravimą, taip pat jų išlaidas, ypač tais atvejais, kai pacientai gydomi ambulatorinėmis poliklinikos sąlygomis.

Myotropiniai antispazminiai vaistai

Myotropiniai antispazminiai vaistai yra vaistai, kurie pašalina organų lygiųjų raumenų spazmus. Dažniausiai toks diskomfortas pasireiškia menstruacijų metu, prasta mityba, kai kurios lėtinės GTC ligos. Vaistai skatina raumenų atsipalaidavimą, kuris veda prie skausmo pašalinimo.

Veiksmo myotropiniai antispazminiai vaistai

Šio tipo vaistai veikia lygias raumenis, keičia biocheminius procesus, vykstančius viduje. Keletas vaistų yra laikomi pagrindiniais: Drotaverinum, papaverinas, nitroglicerinas ir kai kurie kiti.

Myotropiniai antispazminiai vaistai žarnose

Labiausiai naudojamas šio tipo vaistas yra papaverinas - spazminis. Per trumpą laiką jis gali sumažinti toną ir atsipalaiduoti lygius raumenis. Nuolatinis priėmimas lėtina intrakardijos laidumą. Tai pasiekiama sumažinant širdies jaudrumą.

Vaistas naudojamas pilvo ertmės organų spazmams, galvos ir bronchų kraujagyslėms.

Myotropinis antispazminis bronchų astmos gydymui

Dėl bronchinės astmos gydymo daugelis ekspertų skiria Teminal - tai kombinuotas vaistas, kurio aktyvus veikimas priklauso nuo jo komponentų. Jis turi bronchus, diuretiką, priešuždegiminį, hipnotinį ir analgetinį poveikį. Vaistas gali būti naudojamas įvairioms ligoms, tačiau tai yra geriausias būdas kovoti su bronchine astma.

Myotropinių antispazminių vaistų naudojimas osteochondrozėje

Osteochondrozės atveju galima naudoti tik vieną myotropinį antispazminį vaistą - Mydocalm. Jis išleidžiamas injekcijų pavidalu. Vaistas pašalina raumenų spazmus, kurie mažina bendrą skausmą. Paciento būklė laikinai pagerėja, ir šiuo metu organizmas gali pradėti kovoti su šia liga.

Myotropiniai antihipertenziniai vaistai

Norint sumažinti ir gydyti aukšto slėgio sąlygas, naudojami antihipertenziniai vaistai, turintys miotropinį poveikį. Jų tikslas yra ilgą laiką normalizuoti kraujo spaudimą. Tokie vaistai atpalaiduoja lygiuosius kraujagyslių raumenis. Dėl šio veiksmo indai plečiasi ir sumažėja slėgis, didėja kalio kanalų darbas.

Kaip veikti?

Myotropinių antihipertenzinių vaistų poveikis yra užtikrinti tinkamą jonų mainą kraujagyslių lygiųjų raumenų srityje. Dalyvauja reguliuojant raumenų tonusą kraujagyslėse, laisvas kalcio kiekis mažėja. Tai padidina kalio tubulų aktyvumą. Kalis palieka ląsteles, taigi, lygus raumenys arba, greičiau, atsparumas kraujagyslėms. Dėl to sumažėja kraujospūdis. Kai kurie vaistai veikia arterijas, turinčias mažų arterijų („Apressin“, „Minoksidilas“), o likusi dalis, pvz., Natrio nitroprusidas, veikia santykinai venuliu su arterioliais. Tačiau vaistas gali sukelti refleksinę tachikardiją su renino išleidimu į kraują, todėl organizmas išlaiko natrio ir vandenį, sukeldamas edemą. Todėl vazodilatatoriai kartu vartojami kartu su diuretikais, beta blokatoriais arba reserpinu.

Myotropinio poveikio preparatai, mažinantys spaudimą, negali būti taikomi vaikams iki 12 metų, nėščioms moterims ir laktacijos metu.

„Pro-Gastro“

Virškinimo sistemos ligos... Sakykime viską, ką norite sužinoti apie juos.

Antispazminiai vaistai: veikimo mechanizmas, indikacijos, kontraindikacijos

Gydant beveik kiekvieną virškinimo trakto ligą yra vieta spazminiams vaistams - vaistų grupė, mažinanti lygiųjų raumenų judėjimo aktyvumą ir atpalaiduoja šias ląsteles. Straipsnyje aprašysime šių vaistų tipus, veikimo mechanizmus, indikacijas, kontraindikacijas ir taikymo ypatybes, o antroje dalyje išvardijami šiandien plačiausiai naudojami antispazminiai vaistai.

Klasifikacija

Priklausomai nuo veikimo mechanizmo, visi antispazminiai vaistai, turintys įtakos sklandžiam virškinimo trakto raumeniui, yra suskirstyti į 2 dideles grupes: neurotropines ir myotropines.

Neurotropiniai antispazminiai vaistai slopina nervų impulsų perdavimą lygiųjų raumenų ląstelėms. Tai apima:

• m-holinoblokatory centriniai ir periferiniai veiksmai (jie taip pat vadinami atropinopodobnymi) - atropinas, platifilinas, belladonna preparatai (belladonna);
• periferinis efektas m-holinoblokatory - prifiniumbromidas, hibridino butilo bromidas, metocianio bromidas;
• centriniu būdu veikiantis holinoblokatoras (difacilas, aprofenas, gaglefenas ir kt.).

Myotropiniai antispazminiai vaistai veikia patį raumenų ląsteles, nedaro įtakos nervų sinapsioms ir impulsų laidumui. Šie vaistai yra:

• ne selektyvūs Ca 2+ kanalų antagonistai - pinaveri ir otilonio bromidas;
• blokatoriai, susiję su acetilcholino receptoriaus Na + kanalais - mebeverin;
• cholecistokinino analogai - gimekromonas;
• azoto oksido donorai (nitratai) - izosorbido dinitratas ir nitroglicerinas;
• fosfodiesterazės inhibitoriai - drotaverinas, papaverinas, benciklanas.

Sklandžių raumenų ląstelių mažinimo mechanizmas: fiziologijos pagrindai

Šis ir tolesni skyriai skirti smalsiems skaitytojams, kurie domisi ne tik vaisto pavadinimu ir doze konkrečioje ligoje, bet ir mechanizmuose, kurie vyksta mūsų kūno veikloje. Likusieji, iš esmės, galite juos praleisti ir nedelsdami pereiti į skyrių „Indikacijos“.

Bet kokį mūsų kūno procesą sukelia daugybė nuoseklių fiziologinių reakcijų. Tas pats pasakytina ir apie MMC mažinimo procesą.

Pagrindinis vaidmuo skatinant lygiųjų raumenų ląstelių susitraukimą yra medžiagai, vadinamai acetilcholinu. Ant lygaus raumenų ląstelių paviršiaus yra keletas receptorių tipų, kurių kiekviena atlieka gerai apibrėžtą funkciją. Tokiu būdu acetilcholinas sąveikauja su 3 tipo muskarino receptoriais, dėl to randama kalcio kanalų, esančių ląstelių membranoje, ir Ca 2+ jonų ant ląstelės į citoplazmą. Šie jonai sąveikauja su specialiu baltymu, kuris taip pat yra citoplazmoje - kalmodulinas (jo funkcija yra kalcio surišimas) ir aktyvuoja fermentą - mielos lengvųjų grandinių kinazę (baltymą, kuris sudaro lygiųjų raumenų ląstelių pagrindą). Pastarasis suaktyvina mioziną, todėl galima sąveikauti su aktino baltymu (jis taip pat yra lygiųjų raumenų ląstelėje). Šie 2 baltymai jungiasi tarpusavyje ir tariamai juda, artėja vienas prie kito - ląstelė susitraukia.

Taip normalus MMC mažinimo procesas.

Antispazminių vaistų veikimo ir poveikio mechanizmas

Pagrindinis šios grupės vaistų poveikis yra spazminis - remiantis jų komponentų įsikišimu į lygiųjų raumenų ląstelių susitraukimo mechanizmus, kurie paprastai yra virškinamojo trakto organų sienelių vidutinis sluoksnis.

• M-holinoblokatoriniai blokuojantys 3 tipo muskarino receptoriai, lokalizuoti lygiųjų raumenų ląstelių paviršiuje, ir 1 tipas, esantys autonominiuose nervų mazguose. Nervų impulso laidumas per šiuos receptorius yra užblokuotas, neveikia potencialas, atsipalaiduoja lygiųjų raumenų ląstelės. Poveikis m₁-cholinerginius receptorius taip pat lydi antisekretorinis poveikis.
• Holinoblokatory centrinis veiksmas, be pagrindinio, taip pat turi raminamąjį poveikį.
• Siekiant sumažinti lygiųjų raumenų ląsteles, būtina, kad natrio ir kalcio jonai patektų į pakankamą kiekį. Natrio kanalų blokada, kurią atlieka mebeverin, lemia tai, kad acetilcholino ir 3 tipo muskarino cholinerginio receptoriaus sąveika neprisideda prie natrio jonų patekimo į ląstelę, o tada kalcio - susitraukimo procesas.
• Kalcio kanalų blokatoriai sutrikdo kalcio jonų patekimą į MMC citoplazmą, kuri sutrikdo reakcijų grandinę, reikalingą jį sumažinti.
• Fosfodiesterazės inhibitoriai veikia to paties pavadinimo fermentą, dėl kurio vėl sumažėja kalcio jonų kiekis citoplazmoje ir sumažėja šio ląstelės kontraktilumas. Be to, šie vaistai veikia kalmoduliną, mažindami jo aktyvumą.
• Nitratai (azoto oksido donorai) sąveikauja su specialiais receptoriais, kad susidarytų medžiagos, kurios sintezuoja ciklinį guanozino monofosfatą (cGMP) MMC viduje. Pastarasis lemia kalcio jonų kiekio sumažėjimą ląstelės citoplazmoje ir dėl to jo atsipalaidavimą.
• Cholecistokinino analogai veikia selektyviai tulžies pūslės ir Oddi sfinkteriuose, atpalaiduoja juos ir taip užtikrina tulžies srautą iš šlapimo pūslės į dvylikapirštę žarną, sumažina tulžies takų slėgį. Šie preparatai neturi poveikio kitoms virškinimo trakto dalims.

Indikacijos

Pagrindinis šios grupės vaistų vartojimo tikslas yra pašalinti visceralinį pilvo skausmą, kurį sukelia virškinimo trakto tuščiavidurių organų lygiųjų raumenų ląstelių spazmas (aštrus susitraukimas).

Mechaniniu būdu užsikimšus tuščiavidurio organo (pvz., Tulžies latako) liumeniui, atsiranda intensyvus pilvo skausmas, kurį gali padėti antispazminiai vaistai.

Šis labai spazmas laikomas visuotine reakcija, atsirandančia reaguojant į patologinį procesą (dažnai - uždegiminį) organe. Be to, jis išsivysto, kai organo liumenis yra užblokuotas, o tai yra mechaninė kliūtis.

Lygus raumenų ląstelės atsipalaidavimas sumažina pažeisto organo sienos tonusą ir jo liumenų spaudimą, kurį lydi skausmo sumažėjimas, nutekėjimo iš organų kiekio normalizavimas (pvz., Tulžies iš tulžies takų) ir kraujo patekimas į jos sieną.

Praktiškai bet kokiems pilvo skausmams antispazminiai vaistai yra naudojami kaip pirmojo gydymo vaistai (žinoma, ne savarankiškai, bet kartu su kitais vaistais, ypač su vokais).

Jei NSAID grupės vaistų vartojimas (aspirinas, diklofenakas) yra kupinas, vadinasi, „ištrinti“ ūminio chirurginio patologijos simptomus (jie negali būti vartojami kartu su ūminio pilvo simptomais), tada antispazminiai vaistai neturi tokios grėsmės, todėl jie taip pat naudojami šiose situacijose.

Neurotropiniai antispazminiai vaistai veikia ne tik m₃-, bet taip pat ir m₁- cholinerginiai receptoriai, dėl kurių sumažėja virškinimo fermentų ląstelių sekrecija. Jų naudojimas yra pageidautinas klinikinėse situacijose, kai antisekretinis poveikis yra būtinas paciento būklei gerinti (pvz., Ūminiam pankreatitui).

Be gastroenterologijos, antispazminiai vaistai yra plačiai naudojami kitose medicinos srityse, ypač urologijoje ir ginekologijoje - jie sėkmingai naudojami siekiant pašalinti šlapimo pūslės ir kitų šlapimo takų dalių, taip pat gimdos spazmus.

Kontraindikacijos

Kai kuriais atvejais antispazminių vaistų vartojimas yra nepageidaujamas ir netgi kelia pavojų žmogaus būklės pablogėjimui. Kontraindikacijos yra:

• individualus padidėjęs jautrumas vaistui;
• bet kokio pobūdžio megakolonas;
• sunkios ūminės žarnyno infekcijos, su sunkiu intoksikacijos sindromu;
• lėtinės uždegiminės žarnyno ligos (ypač NUC ir Krono liga) aktyvioje stadijoje;
• pseudomembraninis kolitas.

Paskutinės 3 ligos yra pavojingos, nes su vidutinio sunkumo ir sunkia jų eiga, karščiavimu, sunkiu intoksikacijos sindromu ir pan., Spazminių vaistų naudojimas žymiai padidina gaubtinės žarnos hipertrofijos riziką - patologiją, vadinamą „megakolonu“. Tai yra rimta komplikacija, kuri smarkiai sumažina paciento gyvenimo kokybę, o kai kuriais atvejais tai kelia grėsmę chirurginei intervencijai.

Išvada

Antispazminiai vaistai yra vaistų grupė, plačiai naudojama gastroenterologijoje kaip pirmosios eilės vaistai pilvo skausmui (pilvo skausmui) gydyti. Yra 2 šių vaistų grupės - neurotropiniai ir myotropiniai antispazminiai vaistai, kurių kiekvienas apima skirtingus veikimo mechanizmo pogrupius, bet lemia vieną rezultatą - lygiųjų raumenų ląstelių atsipalaidavimą ir skausmo malšinimą. Šiame straipsnyje trumpai apžvelgėme šiuos mechanizmus, taip pat kalbėjome apie bendras antispazminių vaistų vartojimo indikacijas ir kontraindikacijas, o antroje dalyje trumpai apžvelgsime pagrindinius šio farmakologinės grupės atstovus.