H2 receptorių blokatoriai

Histamino receptorių H2 blokatoriai (anglų kalba H₂-receptorių antagonistai) - vaistai, skirti skrandžio ir žarnyno trakto ligoms gydyti. H2 blokatorių veikimo mechanizmas grindžiamas N blokavimu₂- skrandžio gleivinės ląstelių odos ląstelių receptoriai (taip pat vadinami histaminu) ir dėl šios priežasties sumažėja druskos rūgšties susidarymas ir skrandžio srautas. Žr. Antikorozinius vaistus nuo opų.

H2 blokatorių tipai

A02BA blokatoriai H₂-histamino receptorių
A02BA01 cimetidinas
A02BA02 Ranitidinas
A02BA03 Famotidinas
A02BA04 Nizatidinas
A02BA05 Niperotidinas
A02BA06 Roksatidinas
A02BA07 Ranitidino bismuto citratas
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidinas kartu su kitais vaistais
A02BA53 Famotidinas kartu su kitais vaistais

Rusijos Federacijos Vyriausybės 2009 m. Gruodžio 30 d. Įsakymu Nr. 2135-p esminių ir esminių vaistų sąrašas apima šiuos H2 histamino receptorių blokatorius:

• ranitidinas - injekcija į veną ir į raumenis; injekcijos; padengtos tabletės; plėvele dengtos tabletės
• famotidinas, liofilizatas, skirtas tirpalui intraveniniam vartojimui ruošti; padengtos tabletės; plėvele dengtos tabletės.

Nuo H2 blokatorių histamino receptorių istorijos

H2-histamino receptorių blokatorių istorija prasidėjo 1972 m., Kai, vadovaujant Džeimui Juodui, daugybė junginių, panašių į histaminą, buvo susintetinti ir ištirti Smith Kline Prancūzijos laboratorijoje Anglijoje po pradinių sunkumų įveikimo. Ikiklinikinio etapo metu nustatyti veiksmingi ir saugūs junginiai buvo perkelti į klinikinius tyrimus. Pirmasis selektyvus H2 blokatoriaus burimamidas nebuvo pakankamai veiksmingas. Burimamido struktūra buvo šiek tiek modifikuota ir gautas aktyvesnis metiamidas. Klinikiniai šio vaisto tyrimai parodė gerą veiksmingumą, tačiau netikėtai didelį toksiškumą, pasireiškiantį granulocitopenijos forma. Tolesnės pastangos lėmė cimetidino sukūrimą. Cimetidinas sėkmingai praėjo klinikinius tyrimus ir buvo patvirtintas 1974 m. Kaip pirmasis selektyvus H2 receptorių blokatorius. Jis atliko revoliucinį vaidmenį gastroenterologijoje, žymiai sumažindamas vagotomijų skaičių. Dėl šio atradimo „James Black“ gavo 1988 m. Nobelio premiją. Tačiau H2 blokatoriai nevisiškai kontroliuoja druskos rūgšties gamybos blokavimą, nes jie daro poveikį tik daliai mechanizmo, susijusio su jo gamyba. Jie mažina histamino sukeltą sekreciją, bet neturi įtakos sekrecijos stimuliatoriams, tokiems kaip gastrinas ir acetilcholinas. Tai, kaip ir šalutinis poveikis, „rūgšties atsinaujinimo“ poveikis atšaukimo atveju, sutelkti farmakologai, ieškantys naujų vaistų, kurie mažina skrandžio rūgštingumą (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

Dešinėje pusėje pavaizduotas paveikslas (AV Yakovenko) schematiškai rodo hidrochlorido rūgšties sekrecijos skrandyje reguliavimo mechanizmus. Mėlyna rodo dengiančią (parietinę) ląstelę, G yra gastrino receptorius, H₂ - histamino receptorius, M₃ - acetilcholino receptorius.

H2 blokatoriai - santykinai pasenę vaistai

Visų farmakologinių parametrų (rūgšties slopinimas, veikimo trukmė, šalutinių reiškinių skaičius ir kt.) H2 blokatoriai yra prastesni nei modernesnės klasės vaistai - protonų siurblio inhibitoriai, tačiau daugeliui pacientų (dėl genetinių ir kitų savybių), taip pat dėl ​​ekonominių priežasčių kai kurie iš jų (dažniausiai famotidinas ir mažesnis ranitidinas) yra naudojami klinikinėje praktikoje.

Klinikinėje praktikoje šiuo metu naudojamos dvi antikonorretinės medžiagos, mažinančios druskos rūgšties gamybą skrandyje: H₂-histamino receptorių blokatorių ir protonų siurblio inhibitorių. H₂-blokatoriai turi tachifilaksiją (vaisto gydomojo poveikio sumažėjimas po pakartotinio vartojimo), tačiau protonų siurblio inhibitoriai neturi. Todėl ilgalaikiam gydymui gali būti rekomenduojami protonų siurblio inhibitoriai, ir H₂-blokatoriai nėra. Tachyphylaxis H vystymosi mechanizme₂-blokatoriai vaidina vaidmenį, didinantį endogeninio histamino susidarymą, konkuruojantį dėl H₂-histamino receptorių. Šio reiškinio atsiradimas pastebimas per 42 valandas nuo gydymo pradžios₂-blokatoriai (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

Gydant ligonius, sergančius kraujavimu iš vidurinės žarnos dvylikapirštės žarnos, H₂-blokatorių vartoti nerekomenduojama, geriau naudoti protonų siurblio inhibitorius (Rusijos chirurgų draugija).

H atsparumas₂-blokatoriai

Gydant histamino H2 receptorių blokatorius ir protonų siurblio inhibitorius, 1–5% pacientų turi visišką atsparumą šiam vaistui. Šiems pacientams stebint skrandžio pH, reikšmingų intragastrinio rūgštingumo lygio pokyčių nepastebėta. Yra atvejų, kai pasitaikė tik vienos grupės vaistų: 2-ojo (ranitidino) arba 3-osios kartos (famotidino) H2 histamino receptorių blokatoriai arba kai kuri protonų siurblio inhibitorių grupė. Dozės didinimas atsparumui vaistams paprastai yra neišspręstas ir jį reikia pakeisti kitu vaistu (Rapoport IS ir tt).

Paciento, sergančio H2-histamino receptorių blokatoriais (Storonova OA, Trukhmanov AS), skrandžio kūno pH gramas

H2 blokatorių lyginamosios charakteristikos

Kai kurios H2 blokatorių farmakokinetinės savybės (S.V. Belmeris ir kt.):

H2 histamino receptorių blokatoriai

H blokatoriai ₂ -histamino receptoriai yra vaistai, kurie blokuoja H ₂ -skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių histamino receptoriai (kartu su skrandžio sulčių sekrecijos sumažėjimu) ir yra opinis opų poveikis.

Narkotikai šioje grupėje blokuojami N ₂ -Skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių histamino receptoriai ir jų opinis poveikis.

Stimuliavimas H ₂ -histamino receptorius lydi padidėjusi skrandžio sulčių sekrecija, kurią sukelia padidėjęs ląstelėje esantis cAMP, veikiant histamino poveikiui.

Atsižvelgiant į blokatorių H naudojimą ₂ -Histamino receptoriai mažina skrandžio rūgšties sekreciją.

Ranitidinas slopina bazinį ir stimuliuojamą histaminą, gastriną ir acetilcholiną (mažesniu mastu) druskos rūgšties sekreciją. Jis padeda padidinti skrandžio turinio pH, mažina pepsino aktyvumą. Vienos vaisto dozės trukmė yra apie 12 valandų.

Famotidinas slopina bazinę ir stimuliuojamą druskos rūgšties gamybą histaminu, gastrinu, acetilcholinu. Sumažina pepsino aktyvumą.

Cimetidinas slopina histamino sukeltą ir bazinę druskos rūgšties sekreciją ir šiek tiek veikia karbacholino gamybą. Slopina pepsino sekreciją. Prarijus, po 1 val. Atsiranda terapinis poveikis, kuris trunka 4-5 valandas.

Išgertas ranitidinas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija pasiekiama per 2-3 valandas po 150 mg dozės. Biologinis vaisto prieinamumas - apie 50% dėl „pirmojo leidimo“ poveikio kepenyse. Maistas neturi įtakos absorbcijos laipsniui. Priklausomai nuo plazmos baltymų - 15%. Eina per placentos barjerą. Vaisto pasiskirstymo tūris - apie 1,4 l / kg. Pusinės eliminacijos laikas yra 2-3 valandos.

Famotidinas gerai absorbuojamas virškinimo trakte. Didžiausia vaisto koncentracija kraujo plazmoje nustatoma po 2 val. Susiejimas su plazmos baltymais yra apie 20%. Nedidelis vaisto kiekis metabolizuojamas kepenyse. Didžioji dalis išsiskiria nepakitusi su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas nuo 2,5 iki 4 val.

Išgertas cimetidinas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas yra apie 60%. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra apie 2 val., Prijungimas prie plazmos baltymų yra apie 20-25%. Daugiausia išsiskiria su šlapimu nepakitusiu (60-80%), dalinai metabolizuojamas kepenyse. Cimetidinas patenka per placentos barjerą, patenka į motinos pieną.

• Skrandžio opos ir (arba) dvylikapirštės žarnos opos prevencija ir gydymas.
• Zollingerio-Elisono sindromas.
• Erozinis refliuksinis ezofagitas.
• Pooperacinių opų prevencija.
• Gydomieji virškinimo trakto pažeidimai, susiję su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo.

• Padidėjęs jautrumas.
• Nėštumas
• Žindymas.

Atsargiai, šios grupės vaistai skiriami tokiomis klinikinėmis situacijomis:

• Kepenų nepakankamumas.
• Inkstų nepakankamumas.
• Vaikų amžius.

• Iš centrinės nervų sistemos pusės:
  • Galvos skausmas
  • Svaigulys.
  • Jausmas pavargęs
• Nuo virškinimo trakto:
  • Burnos džiūvimas.
  • Apetito praradimas
  • Vėmimas.
  • Pilvo skausmas.
  • Pūtimas.
  • Vidurių užkietėjimas
  • Viduriavimas
  • Padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas.
  • Ūmus pankreatitas.
• Kadangi širdies ir kraujagyslių sistema:
  • Bradikardija.
  • Sumažėjęs kraujospūdis.
  • Atrioventrikulinis blokas.
• Iš hemopoetinės sistemos:
  • Trombocitopenija.
  • Leukopenija
  • Pancitopenija.
• Alerginės reakcijos:
  • Odos bėrimas.
  • Niežulys.
  • Angioedema.
  • Anafilaksinis šokas.
• Iš pojūčių:
  • Apgyvendinimo vietų parezė.
  • Neryškus regėjimo suvokimas.
• Iš reprodukcinės sistemos:
  • Ginekomastija.
  • Amenorėja.
  • Sumažėjęs lytinis potraukis.
  • Impotencija.
• Kita:
  • Alopecija.

Prieš naudojant šią vaistų grupę būtina pašalinti piktybinių navikų buvimą skrandyje ir dvylikapirštėje žarnoje.

Atsižvelgiant į gydymą šios grupės vaistais, reikėtų susilaikyti nuo potencialiai pavojingų veiklų, kurioms reikia didesnio dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greitumo.

H blokatorių kardiotoksinio poveikio rizika ₂ -Pacientams, sergantiems širdies liga, sutrikusi kepenų ir (arba) inkstų funkcija, histamino receptoriai yra padidėję, greitas intraveninis vartojimas ir didelės dozės.

Gydymo metu venkite maisto, gėrimų ar vaistų, kurie dirgina skrandžio gleivinę.

Ranitidinas gali sukelti ūmus porfirijos priepuolius.

Famotidinas ir cimetidinas gali sukelti klaidingus neigiamus rezultatus atliekant alerginius odos tyrimus.

Pacientai, vyresni nei 75 metų, turėtų koreguoti šios grupės vaistų (ypač cimetidino) dozę.

H2 blokatoriai histamino receptoriai

Histamino receptorių H2 blokatoriai yra vaistai, kurių pagrindinis poveikis yra nuo rūgšties priklausomų virškinimo trakto ligų gydymas. Dažniausiai ši vaistų grupė skiriama opų gydymui ir profilaktikai.

H2 blokatorių veikimo mechanizmas ir vartojimo indikacijos

Histamino (H2) ląstelių receptoriai yra ant membranos, esančios skrandžio sienelėje. Tai yra parietinės ląstelės, dalyvaujančios druskos rūgšties gamyboje organizme.

Jo per didelė koncentracija sukelia virškinimo sistemos veikimo sutrikimus ir sukelia opą.

Medžiagos, kurių sudėtyje yra H2 blokatorių, linkusios sumažinti skrandžio sulčių gamybos lygį. Jie taip pat slopina paruoštą rūgštį, kurios gamybą sukelia maisto vartojimas.

Histamino receptorių blokavimas sumažina skrandžio sulčių gamybą ir padeda susidoroti su virškinimo sistemos patologijomis.

Su šia veikla susijusioms sąlygoms skiriami H2 blokatoriai:

• opa (tiek skrandžio, tiek dvylikapirštės žarnos);
• streso opa, kurią sukelia sunkios somatinės ligos;

H2-antihistamininių vaistų dozė ir vartojimo trukmė kiekvienai iš išvardytų diagnozių yra nustatyta individualiai.

H2 receptorių blokatorių klasifikacija ir sąrašas

Priklausomai nuo sudėties veikliosios sudedamosios dalies, paskirkite 5 kartų vaistų H2 blokatorius.

• I karta - veiklioji medžiaga cimetidinas;
• II karta - veiklioji medžiaga ranitidinas;
• III karta - veiklioji medžiaga famotidinas;

Yra skirtingų kartų skirtingų vaistų, visų pirma šalutinio poveikio sunkumo ir intensyvumo, skirtumai.

H2 blokatoriai I karta

Pirmosios kartos bendrų H2 antihistamininių vaistų prekybos pavadinimai:

Histodil. Mažina bazinę ir histamino sukeltą druskos rūgšties gamybą. Pagrindinis tikslas: gydyti ūminę peptinės opos fazę.

Kartu su teigiamu poveikiu šios grupės vaistai sukelia tokius neigiamus reiškinius:

• anoreksija, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas ir viduriavimas;
• kepenų fermentų, kurie yra susiję su vaistų metabolizmu, gamybos slopinimas;
• hepatitas;
• širdies sutrikimai: aritmija, hipotenzija;
• laikini centrinės nervų sistemos sutrikimai - dažniausiai pasireiškia vyresnio amžiaus žmonėms ir pacientams ypač sunkioje būklėje;

Dėl didelio sunkių šalutinių reiškinių skaičiaus, pirmosios kartos H2 kartos blokatoriai klinikinėje praktikoje nėra naudojami.

Dažnesnė gydymo galimybė yra H2 blokatorių histamino II ir III kartos vartojimas.

H2 blokatoriai II karta

Vaistų ranitidino sąrašas:

Gistak. Paskirta pepsine opa, gali būti naudojama kartu su kitais vaistais nuo opos. „Gistak“ neleidžia grįžti. Poveikio trukmė - 12 valandų po vienos dozės.

Rititidino šalutinis poveikis:

• galvos skausmas, galvos svaigimas, periodinis sąmonės drumimas;
• kepenų testų rezultatų pokyčiai;
• bradikardija (sumažėja širdies raumenų susitraukimų dažnis);

Klinikinėje praktikoje pažymima, kad ranitidino toleravimas organizme yra geresnis nei cimetidino (pirmosios kartos vaistų).

III kartos H2 blokatoriai

H2 antihistamininių vaistų III kartos pavadinimai:

Ulceran. Jis turi slopinamąjį poveikį visoms druskos rūgšties gamybos fazėms, įskaitant stimuliavimą maistui, skrandžio išsiskyrimui, gastrino, kofeino ir iš dalies acetilcholino poveikiui. Veikimo trukmė - nuo 12 valandų iki dienų, nes paprastai vaistas yra skiriamas ne daugiau kaip 2 ar net 1 kartą per dieną.

Famotidino šalutinis poveikis:

• apetito praradimas, valgymo sutrikimai, skonio pokyčiai;
• nuovargis ir galvos skausmas;
• alergija, raumenų skausmas.

Iš kruopščiai ištirtų H-2 blokatorių famotidinas yra veiksmingiausias ir nekenksmingesnis.

H2 blokatoriai IV karta

Prekinis pavadinimas H2 blokatorius histamino IV karta (nizatidinas): Axid. Be to, slopina druskos rūgšties gamybą, žymiai sumažina pepsino aktyvumą. Jis vartojamas ūminėms žarnyno ar skrandžio opoms gydyti ir veiksmingai padeda išvengti atkryčių. Stiprina virškinimo trakto apsauginį mechanizmą ir pagreitina opinių vietų gydymą.

Šalutinis poveikis vartojant Axida yra mažai tikėtinas. Kalbant apie veiksmingumą, nizatidinas yra lygus famotidino kiekiui.

H2 blokatoriai V karta

Roksatidino prekinis pavadinimas: Roxane. Dėl didelės roxatidino koncentracijos vaistas žymiai slopina druskos rūgšties gamybą. Veiklioji medžiaga beveik visiškai absorbuojama iš virškinimo trakto sienelių. Kartu vartojant maistą ir antacidinius vaistus, Roxane veiksmingumas nesumažėja.

Vaistas yra labai retas ir minimalus šalutinis poveikis. Tuo pačiu metu jis turi mažesnį rūgštį slopinantį aktyvumą, lyginant su trečiosios kartos vaistais (famotidinu).

H2-histamino blokatorių naudojimo ir dozavimo savybės

Šios grupės preparatai skiriami individualiai, remiantis diagnoze ir ligos išsivystymo laipsniu.

Dozė ir gydymo trukmė nustatoma remiantis tuo, kuri grupė H2 blokatorių yra optimali gydymui.

Kai tose pačiose sąlygose yra organizmas, skirtingų kartų vaistų veikliosios medžiagos yra absorbuojamos iš virškinimo trakto skirtingais kiekiais.

Be to, visi komponentai veikia skirtingai.

Kodėl mums reikia vaistų, blokuojančių H2 grupės histamino receptorius?

Histaminas yra vienas iš žmogaus gyvybiškai svarbių hormonų. Ji atlieka tam tikros „budėtojo“ funkcijas ir tam tikromis aplinkybėmis pradeda veikti: sunki fizinė įtampa, sužalojimai, ligos, alergenai, patekę į kūną ir pan. Hormonas perskirsto kraujo srautą taip, kad sumažintų galimą žalą. Iš pirmo žvilgsnio histamino darbas neturėtų pakenkti žmogui, tačiau yra situacijų, kai didelis šio hormono kiekis daro daugiau blogio nei naudos. Tokiais atvejais gydytojai paskiria specialius vaistus (blokatorius), kad vienos iš grupių (H1, H2, H3) histamino receptoriai nesikartotų.

Kodėl jums reikia histamino?

Histaminas yra biologiškai aktyvus junginys, dalyvaujantis visuose pagrindiniuose metabolizmo procesuose organizme. Jis susidaro išardant amino rūgštį, vadinamą histidinu, ir yra atsakingas už nervų impulsų perdavimą tarp ląstelių.

Paprastai histaminas yra neaktyvus, tačiau pavojingais laikais, susijusiais su ligomis, sužalojimais, nudegimais, toksinų ar alergenų vartojimu, laisvo hormono kiekis smarkiai didėja. Nesurištoje būsenoje histaminas sukelia:

• lygiųjų raumenų spazmai;
• sumažinti kraujo spaudimą;
• kapiliarinės dilatacijos;
• širdies plakimas;
• padidėjusi skrandžio sulčių gamyba.

Veikiant hormonui, didėja skrandžio sulčių ir adrenalino sekrecija, atsiranda audinių edema. Skrandžio sultys yra gana agresyvi aplinka, turinti didelį rūgštingumą. Rūgštys ir fermentai padeda ne tik virškinti maistą, bet ir sugeba atlikti antiseptiko funkcijas - nužudyti bakterijas, kurios tuo pačiu metu pateko į maistą.

„Valdymas“ vyksta per centrinę nervų sistemą ir humoralinį reguliavimą (kontrolę per hormonus). Vienas iš šio reglamento mechanizmų yra sukeltas per specialius receptorius - specializuotas ląsteles, kurios taip pat yra atsakingos už druskos rūgšties koncentraciją skrandžio sultyse.

Skaityti: Ką vėmimas su krauju ir ką daryti, kai jis pasirodo?

Histamino receptoriai

Tam tikri receptoriai, vadinami histaminu (H), reaguoja į histamino gamybą. Gydytojai šiuos receptorius skirsto į tris grupes: H1, H2, H3. Dėl H2 receptorių sužadinimo:

• sustiprėja skrandžio liaukų veikimas;
• padidina žarnyno ir kraujagyslių raumenų tonusą;
• atsiranda alergijos ir imuninės reakcijos;

Druskos rūgšties histamino H2 receptorių blokatorių išsiskyrimo mechanizmas veikia tik iš dalies. Jie sumažina hormono sukeltą gamybą, tačiau nesustabdo jo.

Svarbu! Didelis rūgšties kiekis skrandžio sultyse kelia grėsmę kai kurioms virškinimo trakto ligoms.

Kas yra blokatoriai?

Šie vaistai yra skirti skrandžio ir žarnyno ligų gydymui, kai didelė druskos rūgšties koncentracija skrandyje yra pavojinga. Jie yra vaistai nuo opos, mažinantys sekreciją, ty jie yra skirti sumažinti rūgšties tekėjimą į skrandį.

H2 grupės blokatoriai turi skirtingus aktyvius komponentus:

• Cimetidinas (histodilas, Altametas, cimetidinas);
• nizatidinas (axid);
• Roksatidinas (Roksanas);
• famotidinas (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ranitidinas (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidino bismuto citratas (Pylorid).

Lėšos, gautos:

• paruošti tirpalai į veną arba į raumenis;
• milteliai tirpalui;
• tabletes.

Iki šiol cimetidino nerekomenduojama vartoti dėl didelio šalutinių reiškinių skaičiaus, įskaitant sumažėjusį vyrų stiprumą ir pieno liaukų padidėjimą, sąnarių ir raumenų skausmo atsiradimą, padidėjusį kreatinino kiekį, kraujo sudėties pokyčius, CNS pažeidimus ir pan.

Ranitidinas turi daug mažiau šalutinių poveikių, tačiau jis yra vis mažiau naudojamas medicinos praktikoje, nuo naujos kartos vaistų (Famotidin), kurio veiksmingumas yra daug didesnis, o veikimo trukmė ilgiau nei kelias valandas (nuo 12 iki 24 valandų) pakeičia jį.

Svarbu! 1–1,5% atvejų pacientams stebimas imunitetas nuo blokatorių.

Kada skiriami blokatoriai?

Rūgšties lygio padidinimas skrandžio sultyse yra pavojingas, kai:

• skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa;
• stemplės uždegimas, kai skrandžio turinys yra suleistas į stemplę;
• gerybiniai kasos navikai kartu su skrandžio opa;
• priėmimas užkertant kelią pepsinės opos vystymuisi ir ilgalaikiam kitų ligų gydymui.

Konkretus vaistas, dozė ir kurso trukmė parenkami individualiai. Narkotikų atšaukimas turėtų vykti palaipsniui, nes su aštriu priėmimo momentu galimas šalutinis poveikis.

Rekomenduojame žinoti, kokios gali būti stemplės ligos.

Skaitykite: kai reikia atlikti stemplės esofagoskopiją.

Trūkumai histamino blokatorių darbe

H2 blokatoriai veikia laisvo histamino gamybą, taip sumažindami skrandžio rūgštingumą. Tačiau šie vaistai nedaro įtakos kitiems rūgšties - gastrino ir acetilcholino sintezės stimuliatoriams, ty šie vaistai nesuteikia pilnos kontrolės druskos rūgšties kiekiui. Tai yra viena iš priežasčių, kodėl gydytojai juos laiko santykinai pasenusiais. Nepaisant to, yra situacijų, kai blokatorių paskyrimas yra pagrįstas.

Svarbu! Ekspertai nerekomenduoja naudoti H2 blokatorių kraujavimui skrandyje ar žarnyne.

Yra gana rimtas šalutinis poveikis gydant histamino receptorių H2 blokatorius - vadinamąjį „rūgšties atsinaujinimą“. Tai priklauso nuo to, kad po vaisto vartojimo nutraukimo arba jo veikimo pabaigos skrandis siekia „pasivyti“, o jo ląstelės padidina druskos rūgšties gamybą. Dėl to po tam tikro laiko po vaisto vartojimo skrandžio rūgštingumas pradeda didėti, o tai sukelia ligos paūmėjimą.

Kitas šalutinis poveikis yra Clostridium patogeno sukeltas viduriavimas. Jei kartu su blokatoriumi pacientas vartoja antibiotikus, viduriavimo rizika padidėja dešimt kartų.

Šiuolaikiniai blokatorių analogai

Nauji vaistai, protonų siurblio inhibitoriai, pakeičia blokatorius, tačiau jie ne visada gali būti naudojami gydant dėl ​​genetinių ar kitų paciento savybių arba dėl ekonominių priežasčių. Viena iš kliūčių, trukdančių vartoti inhibitorius, yra gana dažnas atsparumas (vaistų atsparumas).

Blogiau H2 blokatoriai skiriasi nuo protonų siurblio inhibitorių, nes jų veiksmingumas mažėja pakartotinai gydant. Todėl ilgalaikis gydymas susijęs su inhibitorių vartojimu, o H-2 blokatorių pakanka trumpalaikiam gydymui.

Tik gydytojas turi teisę nuspręsti dėl vaistų pasirinkimo pagal paciento istoriją ir tyrimų rezultatus. Pacientams, sergantiems skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opomis, ypač lėtinėmis ligomis arba pirmą kartą pasireiškus simptomams, reikia atskirai pasirinkti rūgšties slopintuvus.

Farmakologinė grupė - H₂-antihistamininiai vaistai

Aprašymas

H₂-antihistamininiai vaistai slopina druskos rūgšties susidarymą parietalinėse ląstelėse, taip pat pepsine. Histamino H sužadinimas₂-receptorius lydi visų virškinimo, seilių, skrandžio ir podzhedochnoy liaukų stimuliavimas, taip pat tulžies sekrecija. Tačiau parietinės skrandžio ląstelės, kurios gamina druskos rūgštį, yra aktyviausios. Šį poveikį daugiausia lemia cAMP kiekio padidėjimas (H₂-Skrandžio receptoriai yra susiję su adenilato ciklaze), o tai padidina anglies anhidrazės aktyvumą, susijusį su laisvų chloro ir vandenilio jonų susidarymu.

Šiuo metu skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa gydomi plačiai₂-antihistamininiai vaistai (ranitidinas, famotidinas ir pan.), kurie slopina skrandžio sulčių sekreciją (tiek spontaniškai, tiek stimuliuojami histamino), taip pat mažina pepsino sekreciją. Be to, jie veikia imuninius procesus (nes blokuoja histamino poveikį), mažina uždegiminių mediatorių išsiskyrimą ir alergines reakcijas iš stiebo ląstelių ir bazofilų. Tolesnė šio junginių grupės raida siekiama surasti selektyvesnę histamino N₂-receptorių medžiagos, turinčios minimalų šalutinį poveikį.

„Pro-Gastro“

Virškinimo sistemos ligos... Sakykime viską, ką norite sužinoti apie juos.

H2-histamino receptorių blokatoriai: vaistai, privalumai ir trūkumai

Skrandžio gleivinę, arba, jos apačios ir kūno plotą, sudaro specialios ląstelės - parietinė arba parietinė. Tai liaukų ląstelės, kurių pagrindinė funkcija yra druskos rūgšties gamyba. Jei jie veikia normaliai, druskos rūgštis gaminama tiek, kiek reikia. Jei jo kiekis viršija virškinimo sistemos, skrandžio gleivinės ir tada stemplės uždegimas (gastritas, esofagitas), ant jo atsiranda erozijos ir opos, o pacientui pasireiškia rėmuo, skrandžio skausmas ir kiti nemalonūs simptomai.

Norint pašalinti visus šiuos simptomus, turite sumažinti pagamintos druskos rūgšties kiekį. Tam gali būti naudojami įvairių grupių vaistai, įskaitant H2-histamino receptorių blokatorius. Tai, kad šie receptoriai yra, kaip veikia vaistas, indikacijos, naudojimo kontraindikacijos ir pagrindiniai šio farmakologinės grupės atstovai, bus aptarti mūsų straipsnyje.

Veikimo mechanizmas, poveikis

H2-histamino receptoriai yra daugelyje virškinimo sistemos liaukų, įskaitant skrandžio gleivinės ląstelių ląsteles. Jų jaudulys skatina seilių liaukų, skrandžio ir kasos liaukų stimuliavimą, prisideda prie tulžies sekrecijos. Skrandžio gleivinės ląstelės, kurios yra atsakingos už druskos rūgšties gamybą, yra aktyvesnės nei kitos.

H2-histamino receptorių blokatoriai sutrikdo jų funkciją ir sumažina druskos rūgšties gamybą parietalinėse ląstelėse, ypač naktį. Be to, jie:

• stimuliuoja kraujo tekėjimą skrandžio gleivinėje;
• aktyvina gleivinės bikarbonato ląstelių ląstelių sintezę;
• slopina pepsino sintezę;
• stimuliuoja gleivių susidarymą ir prostaglandinų išsiskyrimą.

Kaip elgtis organizme

• Šios grupės preparatai paprastai absorbuojami pradinėje plonosios žarnos dalyje.
• H2-histamino blokatorių funkcija šiek tiek mažėja, kai vartojama kartu su antacidais ir sukralfatu.
• Kūno tikslai (ty faktinės pamušalo ląstelės) nepasiekiami per visą vaisto dozę, bet tik dalį jos (farmakologijoje šis rodiklis vadinamas biologiniu prieinamumu). Cimetidinu biologinis prieinamumas yra 60-80%, ranitidinas - 55-60%, famotidinas - 30-50%, roxatidinas - daugiau kaip 90%. Jei H2 histamino blokatorius švirkščiamas į veną, jo biologinis prieinamumas yra 100%.
• Prarijus didžiausia vaisto koncentracija kraujyje nustatoma po 1-3 valandų.
• Per kepenis patenka daug cheminių pokyčių, išsiskiria su šlapimu.
• Ranitidino, cimetidino ir nizatidino pusinės eliminacijos laikas yra 2 valandos, famotidinas - 3,5 valandos.

Naudojimo indikacijos

H2-histamino blokatoriai naudojami tokioms ligoms gydyti:

• refliukso ezofagitas;
• GERD;
• erozinis gastritas;
• skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa (po 28 gydymo dienų dvylikapirštės žarnos opa randama 4 iš penkių pacientų ir po 6 savaičių iš 9 iš 10 pacientų; skrandžio opa randama trimis iš penkių atvejų per 6 savaites, o 8-9 nuo 10 atvejų - po 8 gydymo savaičių);
• Zollingerio-Elisono sindromas;
• funkcinė dispepsija;
• kraujavimas iš viršutinio virškinimo trakto.

Retai, kaip kompleksinio gydymo dalis, šie vaistai skiriami pacientams, sergantiems kasos fermentų trūkumu ar dilgėline.

Pažymėtina, kad pagal klinikinius tyrimus 1-5% pacientų yra visiškai nejautrūs H2 blokatoriams. Stebėdami pH, jie neturi jokio pokyčio intragastrinio rūgštingumo. Kartais yra toks pasipriešinimas bet kuriam vienos grupės atstovui ir kartais visiems.

Kontraindikacijos

• vaikų amžius;
• individualus netoleravimas vaisto komponentams;
• sunkus kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas (H2-histamino blokatoriaus dozė turėtų būti sumažinta bent 2 kartus);
• nėštumo laikotarpis, laktacija.

Šalutinis poveikis

Didžiausias šalutinių reiškinių skaičius yra pirmos kartos H2 histamino blokatoriai, ty cimetidinas:

• prolaktino ir testosterono koncentracijos padidėjimas kraujyje ir su juo susijusi amenorėja (menstruacijų nebuvimas), galaktorėja (pieno išsiskyrimas iš pieno liaukų), ginekomastija (padidėjęs pieno liaukos vyrams), impotencija; šie poveikiai atsiranda tik ilgą laiką vartojant dideles vaisto dozes;
• padidėjęs AST ir ALT kiekis (daugiausia 3 kartus), labai retai - ūminis hepatitas;
• galvos skausmas, nuovargis, polinkis į depresiją, sumišimas, haliucinacijos; vyresnio amžiaus žmonėms;
• padidėjusi kreatinino koncentracija kraujyje (ne daugiau kaip 15%);
• sumažėjęs neutrofilų ir trombocitų kiekis kraujyje;
• širdies ritmo sutrikimai.

Atsižvelgiant į tai, kad cimetidino vartojimo pavojus viršija numatomą naudą, šis vaistas šiandien nėra naudojamas. Jis buvo pakeistas kitais H2-histamino receptorių blokatoriais, turinčiais didesnį saugumo profilį. Tačiau jie taip pat turi šalutinį poveikį. Tai yra:

• išmatų sutrikimai (viduriavimas, vidurių užkietėjimas);
• vidurių pūtimas;
• alerginės reakcijos;
• „Rebound fenomenas“ - druskos rūgšties gamybos padidėjimas po vaisto vartojimo nutraukimo;
• ilgą laiką (daugiau nei 6-8 savaites) - skrandžio gleivinės ECL ląstelių hiperplazija, atsirandanti hipergastrinemija (padidėjęs gastrino kiekis kraujyje).

Narkotikai ir jų trumpas aprašymas

Cimetidinas (prekiniai pavadinimai - Histodil, cimetidinas)

Vaistas yra pirmoji karta. Jis turi didelį šalutinį poveikį, todėl šiandien jis nenaudojamas ir vaistinių tinkle beveik nėra. Anksčiau vartota 800-1000 mg dozė 4, 2 arba 1 vakaro doze arba 300 mg į veną 3 kartus per parą.

Ranitidinas (Gistakas, Zantakas, Ranigastas, Ranisanas, Ranitidinas ir kt.)

Vaistas yra II karta.

Ranitidinas... Iš to, ką šios tabletės, kiekviena močiutė žino. Mano patirtis rodo, kad tai yra mėgstamas vaistas nuo 70 metų žmonių skrandyje. Tai yra todėl, kad jų jaunimo dienomis vis dar nebuvo jokių vaistų, kurie yra labiau tinkami gydyti gastritą ir skrandžio opas dabar (kalbant apie protonų siurblio inhibitorius), bet tai buvo jis - ranitidinas.

Kaip ir cimetidinas, jis gali būti vartojamas per burną arba į veną. Vartojant per burną, vartokite 150 mg arba 300 mg tabletes. Dienos dozė yra 300 mg, vartojant vaistą 1-2 kartus per dieną. 50 mg (2 ml) švirkščiamas į veną 3-4 kartus per dieną.

Ranitidinas yra daug geriau toleruojamas nei cimetidinas, tačiau buvo pranešta apie ūminio hepatito išsivystymo atvejus vartojant šį vaistą.

Famotidinas (Quamel, Famotidine)

Vaistas yra III karta. Tyrimais teigiama, kad 7-20 kartų efektyvesnis už ranitidiną. Jo poveikis pailgėja (išgėrus, famotidinas galioja 10-12 valandų).

Paprastai pacientai jį gerai toleruoja tiek paūmėjimų gydymo, tiek profilaktinio gydymo atveju. Šalutinis poveikis - bent jau tarp jų - nedideli virškinimo trakto ar alerginių reakcijų simptomai, kurių nereikia nutraukti.

Jis gali būti naudojamas priklausomybės nuo alkoholio žmonėms, nereikalauja visiškai nutraukti alkoholio vartojimo gydymo metu.

Yra 0,02 ir 0,04 g tablečių, taip pat ampulių, kurių sudėtyje yra 0,01 g vaisto, 1 ml.

Famotidinas paprastai vartojamas 0,04 g per parą 1 (vakare) arba 2 (ryte ir vakare). Į veną suleidžiama 0,02 g du kartus per parą.

Nizatidinas ir roksatidinas

IV ir V preparatai. Anksčiau naudojamas, bet šiandien mūsų šalyje nėra užregistruotas.

Ranitidinas arba Omez: kas yra geriau

Kaip paaiškėjo, daugelis interneto vartotojų yra labai suinteresuoti šiuo klausimu.

Jei kalbame daugiau pasauliniu mastu, lyginant ne 2 iš šių specifinių vaistų, bet farmakologinių grupių, kurioms jie priklauso (H2-histamino blokatoriai ir protonų siurblio inhibitoriai), galime pasakyti:

Žinoma, pastarieji (įskaitant „Omez“) turi keletą privalumų. Tai šiuolaikiniai vaistai, kurie veiksmingai slopina druskos rūgšties gamybą, veikia ilgą laiką, pacientai gerai toleruoja, beveik neturi jokio šalutinio poveikio jiems ir pan.

Nepaisant to, H2-histamino receptorių blokatoriai turi savo gerbėjų, kurie nesikeis savo mėgstamu Ranitidinu ar Famotidin bet kokiam Omezui iable Neišvengiamas šių vaistų pranašumas yra jų įperkamumas, labai maža kaina. Tačiau yra didelis minusas - tachifilaksijos poveikis. Tai reiškia, kad kai kuriems pacientams pakartotinis H2-histamino blokatoriaus poveikis sumažina jo poveikį, kuris nėra pastebėtas gydant PPI.

Ir paskutinis momentas: gydant opinį kraujavimą, ekspertai renkasi IPP, o ne H2 blokatorius.

Išvada

H2-histamino receptorių blokatoriai yra vaistų grupė, slopinanti druskos rūgšties gamybą skrandžio gleivinės uždengimo ląstelėse. Yra 5 šių vaistų kartos, tačiau šiandien naudojami tik II ir III kartos atstovai - ranitidinas ir famotidinas. Pažymėtina, kad yra modernesnė vaistų grupė, turinti panašų poveikį - protonų siurblio inhibitoriai. Išvaizda H2-histamino blokatoriai išnyko į foną ir naudojami rečiau, tačiau kai kurie gydytojai ir pacientai vis dar naudojasi ir mylimi.

Nepaisant to, kad ranitidinas ir famotidinas perkeliami, paprastai, patenkinamai, neturėtų būti savarankiškai gydomi, paskiriant juos sau ar savo artimiesiems - pirmiausia reikia pasikonsultuoti su gydytoju.

H2 blokatoriai - histamino receptoriai

Blokatoriai H₂-Histamino receptoriai trukdo histamino poveikiui parietalinėse ląstelėse, mažindami jų sekrecinį aktyvumą. Jie slopina sekreciją, pagreitina opų gijimą, pašalina dienos ir nakties skausmą, turi hemostatinį poveikį. Taikyti H_2- histamino blokatoriai skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opose, peptinė ezofagitas, gastritas ir tt Yra trys blokatorių kartos H₂-histamino receptoriai:

1 - Cimetidinas (histodil, tagamet) yra šios grupės pirmosios kartos vaistas. Priskirkite 3-4 kartus per dieną arba 2 kartus per dieną (ryte ir vakare). Nepageidaujamas šalutinis poveikis: galvos skausmas, nuovargis, mieguistumas, odos išbėrimas. Jis turi antiandrogeninį poveikį, dėl kurio jis gali sukelti seksualinę disfunkciją ir ginekomastiją vyrams (krūties padidėjimas). Slopina mikrosomų kepenų fermentus ir todėl gali sustiprinti daugelio kepenyse metabolizuojamų vaistų poveikį. Ilgalaikis vartojimas gali sukelti leukopeniją. Būtina ją nutraukti palaipsniui. Kontraindikuotinas nėštumo, laktacijos, jaunesnių nei 14 metų vaikų, ryškus inkstų funkcijos sutrikimas ir kepenys.

24 pav. Veikliųjų medžiagų, mažinančių druskos rūgšties skrandžio sulčių sekreciją, veikimo mechanizmas

2 - Ranitidinas (gistak, zantak, ranisan, zantin) - 2-osios kartos blokatorių H atstovas₂-histamino receptorių. Jis turi ryškesnį slopinamąjį poveikį druskos rūgšties sekrecijai ir beveik nesukelia šalutinio poveikio. Retai stebimas galvos skausmas, nuovargis, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas. Priskirkite 1-2 kartus per dieną.

3 - Famotidinas (quamel, famocide, ulfamid, famo) yra aktyvesnis už ranitidiną ir turi ilgesnę trukmę. Priskirti jį nakčiai. Jis beveik nesukelia šalutinių poveikių, neturi antiandrogeninio poveikio, neturi įtakos mikrosominiams fermentams.

Protonų siurblio blokatoriai (H + K + - ATPazė)

Bendras galutinis sekrecijos stimuliavimas (histaminas, gastrinas, acetilcholinas ir kiti veiksniai) įgyvendinamas parietalinių ląstelių išorinės membranos lygiu, naudojant nuo kalio jonų mainų priklausomą nuo energijos priklausomą mechanizmą (siurblį). Tam membranoje yra specifinė H + K + -ATPazė, kuri suteikia ne tik HCl gamybą, bet ir K + jonų patekimą į kraują (25 pav.). H + K + -ATPazės inhibitoriai negrįžtamai blokuoja gleivinės parietalinių ląstelių protonų siurblį, taip slopindami druskos rūgšties išsiskyrimą per sekrecinę membraną.

Fig. Omeprazolio metabolitų slopinamasis poveikis skrandžio parietinių ląstelių protonų siurbliui (H + K + ATPazė)

Kadangi ryšys yra negrįžtamas, fermentų aktyvumo atsigavimas vyksta lėtai dėl naujų jo dalių sintezės per 4-5 dienas - taigi stabilus ir ilgalaikis siurblio blokados poveikis. Šios lėšos naudojamos sunkioms skrandžio opoms.

Ši narkotikų grupė apima Omeprazolas (omez, losk, zerocidas, omegastas, ometabol, omeprol), Lansoprazolas (lansocap, lancerol), Rabeprazolas (parietas) pasižymi ryškiu antisekretoriniu poveikiu, sukelia druskos rūgšties sekrecijos sumažėjimą, nepriklausomai nuo stimulo pobūdžio. Jis yra labai veiksmingas skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa. Tai yra provaistas. Jo metabolitai yra aktyviai susiję su fermentu. Priskirkite viduje 1 kartą per dieną, ryte arba vakare. Šalutinis poveikis yra retas: pykinimas, galvos svaigimas, alerginės reakcijos.

Kartais jie naudojami skrandžio opo gydymui, padidėjusiam nervų nervo tonui. Gydymo metu šios grupės vaistai turi daug šalutinių poveikių (tachikardija, burnos džiūvimas, neryškus matymas, šlapimo sukėlimas, vidurių užkietėjimas), todėl šiuo metu nenaudojami neselektyvūs M-antikolinerginiai vaistai, tokie kaip atropinas.

Pirenzepinas (gastrozepinas, gastrilas) yra selektyvus blokatorius M₁- skrandžio ląstelių cholinerginiai receptoriai. LS ryškiau slopina druskos rūgšties ir pepsino sekreciją, pagerina gleivinės kraujotaką. Nepageidaujami šalutiniai poveikiai yra mažiau ryškūs.

H2 histamino receptorių blokatoriai

H2-histamino receptorių blokatoriai (pvz., Zantac, Kvamatel, Famotidin.)

H2 receptorių blokatoriai (H2 receptorių antagonistai) - vaistai, skirti gydymui
su virškinimo traktu susijusių rūgščių ligų. Veikimo mechanizmas
H2 receptorių blokavimas (taip pat vadinamas histaminu).
skrandžio gleivinės ląstelių pamušalas ir sumažėjimas dėl šios priežasties
vandenilio chlorido rūgšties gavimą skrandžio liumenyje. Žr
prieš opos antisekretoriniai vaistai.
Pirmosios kartos H2 blokatoriai apima cimetidiną, galingą antisekretorinį vaistą, turintį didelių šalutinių reiškinių.
2-osios kartos granitidinas yra efektyvesnis ir saugesnis.
Tolesnis molekulės modifikavimas lėmė famotidino sintezę, dar veiksmingesnį vaistą, kurio šalutinis poveikis buvo minimalus.
Nizatidino iroksatidinas - 4-ojo ir 5-osios kartos H2 blokatoriai - nebuvo plačiai naudojamas: jie dažniausiai naudojami visame pasaulyje
antrosios ir trečiosios kartos narkotikų.
Trečioji H2 blokatorių karta gali būti laikoma priemone, pasižyminčia dideliu priimtinumu (1 kartą per dieną naktį) ir geru kainos ir kokybės santykiu.

Naudojimo indikacijos:
skrandžio opų ir dvylikapirštės žarnos opų, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVPV vartojimu, refliukso ezofagitu, eroziniu ezofagitu, Zollingerio-Elisono sindromu, gydymas ir prevencija; • Skrandžio sulčių aspiracijos prevencija operacijų metu (Mendelsso sindromas).

Cimetidinas (cimetidinas)
H2-antihistamininiai vaistai Horoshovsasyvaetsya iš virškinimo trakto TCmax yra 1-2 valandos. Ryšys su plazmos baltymais - 20%. Vartojant peroraliniu ir parenteriniu būdu, poveikio trukmė yra panaši. Ilgalaikės infuzijos metu vaisto koncentracija plazmoje priklauso nuo infuzijos greičio ir individualaus vaisto klirenso. Jis įsiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą, placentą ir motinos pieną. Metabolizuojamas kepenyse ir sudaro pagrindinį sulfoksido metabolitą. Jis yra CYP1A2, CYP2D6 ir CYP3A4, CYP3A5 ir CYP3A7 izofermentų inhibitorius kepenyse. Jis išsiskiria pro inkstus: išgėrus vieną dozę, 48% vaisto išsiskiria nepakitusiu būdu 24 valandas, po parenterinio vartojimo - 75%.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis:
Padidėjęs jautrumas.
Nuo virškinimo sistemos
Pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pankreatitas, hepatitas, gelta, vidurių pūtimas, padidėjęs „kepenų“ transaminazių aktyvumas, sumažėjusi vitamino B12 absorbcija; staiga atšaukus - pepsinės opos pasikartojimas.
Nervų sistema
Padidėjęs nuovargis, mieguistumas, galvos svaigimas, depresija, haliucinacijos, emocinis labilumas, nerimas, susijaudinimas, galvos skausmas, nervingumas, psichozė, sumišimas (dažnai vyresnio amžiaus pacientams, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi), sumažėjęs lytinis potraukis, hipertermija.
Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos
Bradikardija, tachikardija, AV blokas, greitas intraveninis vartojimas - aritmijos (išimtiniais atvejais - asistolė), kraujospūdžio mažėjimas, vaskulitas.
Iš kraujo formavimo organų pusės
Leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitozė, pancitopenija, eozinofilija, aplastinė ir hemolizinė anemija.
Iš virškinimo sistemos
Intersticinis nefritas (hipercreatininemija, padidėjusi karbamido koncentracija), šlapimo susilaikymas, sumažėjęs stiprumas.
Alerginės reakcijos
Odos išbėrimas, niežulys, hiperemija, angioedema, polimorfinė eritema, eksfoliacinis dermatitas, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė.
Kita
Alopecija, ginekomastija, polimiozitas, mialgija, artralgija.

Vaistai:
Belomet Hisodil Jenametidinas Neutronormas Primamet Simezan Cimetidine

Pridėta (2014-10-03 22:25)
---------------------------------------------
Ranitidinas (ranitidinas)
Prarijus ranitidino biologinis prieinamumas yra 50%. Su plazmos baltymais jungiasi ne daugiau kaip 15%. Dalinai metabolizuojamas kepenyse. Didžiausia ranitidino koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 2 val. Po padengtų tablečių vartojimo, praėjus 1 val. Po putojančių tablečių vartojimo ir nuo 36 iki 94 ng / ml. Pusinės eliminacijos laikas yra 2-3 valandos. Apie 30% vartojamos ranitidino dozės išsiskiria su šlapimu nepakitus, nedidelis kiekis išsiskiria su šlapimu. Praleidžia per placentą. Jis išsiskiria į motinos pieną.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis:
Iš nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas, nuovargis, galvos svaigimas, mieguistumas, nemiga, galvos svaigimas, nerimas, depresija; retai - sumišimas, haliucinacijos (ypač pagyvenusiems ir silpniems pacientams), grįžtamasis neryškus regėjimas, silpnumas akims. Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (hematopoezė, hemostazė): aritmija, tachikardija, bradikardija, AV blokada, kraujospūdžio sumažėjimas; grįžtama leukopenija, trombocitopenija, granulocitopenija; retai - agranulocitozė, pancitopenija, kartais su kaulų čiulpų hipoplazija, aplastinė anemija; kartais imuninė hemolizinė anemija. Virškinimo trakto dalis: pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, diskomfortas pilve, skausmas; retai - pankreatitas. Kartais - hepatoceliulinis, cholestatinis ar mišrus hepatitas su / be gelta (tokiais atvejais ranitidino vartojimą reikia nedelsiant nutraukti). Šie poveikiai paprastai būna grįžtami, tačiau retais atvejais galima mirti. Taip pat buvo retų kepenų nepakankamumo atvejų. Sveikiems savanoriams AST koncentracija buvo padidinta ne mažiau kaip 2 kartus, palyginti su ankstesnio gydymo lygiu, 6 iš 12 žmonių, kurie 7 dienas vartojo 100 mg 4 kartus per parą IV, o 4 iš 24 žmonių - 50 mg. 4 kartus IV 5 dienas. Raumenų ir raumenų sistemos dalis: retai - artralgija, mialgija, alerginės reakcijos: odos bėrimas, bronchų spazmas, karščiavimas, eozinofilija; retai - daugiaformė eritema, anafilaksinis šokas, angioedema.
Vaistai:
Apo-ranitidinas; Asitac; Acidex; Aciloc; Vero-ranitidinas; Genų ranitidinas; Gertokalmas; Gi-car; Gistak; Duranas; Zantac; Zantinas; Zoranas; Neoseptinas; Novo-Ranidin; Peptoranas; Runieberl; Ranigast; Ranisanas; Ranisonas; Ranitab; Ranital; Ranitard; Ranitidinas; Ranitidinas Vramed; Ranitidinas Sedico; Ranitidinas-Akos; Ranitidinas-Acre; Ranitidinas-Apo; Ranitidinas-BMS; Ranitidinas Vero; Ranitidin-ratiopharm; Ranitidino hidrochloridas; Ranitinas; Rantag; Rantak; „Rintide“; Reitingai; Ulkodinas; Ulkosan; Ulcuran; Ulran; Ulsereksas; Yazitin

Famotidinas nėra visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, biologinis prieinamumas yra 40–45%, padidėja maisto įtakoje ir sumažėja antacidinių medžiagų vartojimas. Su plazmos baltymais susijungimas yra 15–20%. Cmax pasiekiama per 1-3 val., 30–35% metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų S-oksidas ir jis išsiskiria per inkstus glomerulų filtracijos ir tubulinės sekrecijos būdu. 25–30% dozės, vartojamos per burną, ir 65–70% švirkščiamosios IV dozės su šlapimu galima nustatyti nepakitusios. T½ - 2,5–3 valandos. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino kreatininas mažesnis nei 10 ml / min.), Jis padidėja iki 20 valandų (reikia koreguoti dozę).
Prarijus, poveikis prasideda po 1 val., Pasiekiamas maksimalus per 3 valandas ir trunka 10–12 valandų. Kalbant apie in / įvedant maksimalų efektą atsiranda po 30 minučių. Viena dozė (10 ir 20 mg) slopina sekreciją 10–12 valandų.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis:
Burnos džiūvimas, apetito praradimas, pykinimas, vėmimas, diskomfortas pilve, padidėjęs transaminazių kiekis kraujyje, cholestazinis gelta, nuovargis, spengimas ausyse, galvos skausmas, retai haliucinacijos, karščiavimas, aritmija, raumenų skausmas, artralgija, sausos odos, alergijos reakcijos: angioedema, niežulys, dilgėlinė, konjunktyvitas, bronchų spazmas; dirginimas injekcijos vietoje.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml / min.), Paros dozę sumažina iki 20 mg. Vaikai nerekomenduojama skirti vaisto.
Gydant skrandžio opą ir dvylikapirštės žarnos opą, būtina atmesti piktybinio naviko buvimą pacientui (biopsijos tyrimas iš opos). Atsargiai vartojant nenormalią kepenų funkciją.

Vaistai:
Gastrosidinas; Kvamatel; Kvamatel mini; Ulfamidas; Famosanas; Famotidinas.

Farmakologinis poveikis - opa. Jis blokuoja parietalinių ląstelių H2 receptorius ir tokiu būdu slopina druskos rūgšties, bazinės ir stimuliuojančios (su maistu, kofeinu, betazolu, pentagastrinu, histaminu, acetilcholinu) gamybą.
Prarijus greitai ir tinkamai. Biologinis prieinamumas yra apie 70%. Cmax pasiekiama per 0,5–3 valandas. Dalinai cirkuliuoja kraujotakoje (35% prisijungia prie baltymų (daugiausia su alfa-1-rūgšties glikoproteinu). Jis įsiskverbia į audinius ir organus: virškinamąjį traktą, inkstus, kepenis, kasą ir kt.) T½ yra 1–2 valandos. Dauguma išsiskiriančių su šlapimu nepakitusios formos - apie 60%, mažiau nei 6% - išsiskiria su išmatomis, o inkstų ekskrecijos laipsnis priklauso nuo glomerulų filtracijos ir tubulinės sekrecijos dydžio.
Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis:
Padidėjęs jautrumas nizatidino, nėštumo, žindymo laikotarpiui (gydymo metu), vaikų amžius.
Kepenų funkcijos sutrikimas (padidėjęs transaminazių kiekis kraujyje, šarminė fosfatazė), mieguistumas, sumišimas, tachikardija ar bradikardija, anemija, ginekomastija, trombocitopenija, prakaitavimas, dilgėlinė, bėrimas.
Dienos dozė neturi viršyti 480 mg. Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, turi būti koreguojami atsižvelgiant į kreatinino klirensą. Prieš pradedant gydymą būtina pašalinti piktybinę ligą skrandyje.

Pridėta (2014 m. Kovo 10 d., 22:54)
---------------------------------------------
Vaistas Kvamatel - veiksmingas antisekretorius, skirtas gydyti pacientus, sergančius GERD ir PD. Pacientams, sergantiems GERD ir PD, gydymą Kvamatel galima pradėti gydyti rūgštimi mažinančiu gydymu, ypač vyrams, sergantiems stipriais skausmais.

Gydant GERD ir funkcinę dispepsiją, Kvamatelis man buvo geresnis už Omezą. Todėl, kuriant temą, aš vadovavau ne tuo, kad vyresnio amžiaus vaistų, slopinančių rūgštingumą, buvo blokatoriai, būtent dėl ​​to, kad su visais šalutiniais poveikiais, kuriuos netgi IPP turi daug, šis vaistas sukėlė mažiausiai nepatogumų ir šalutinį poveikį.