Praėjusią vasarą mano vidurinė dukra (9 metai) buvo siaubinga dėl rotavirusinių infekcijų. Jai jau du kartus pavyko susirgti. Ir vasaros pabaigoje buvo diagnozuota dvylikapirštės žarnos uždegimas. Mes gydėme uždegimą, tačiau gydymas buvo gana silpnas, arba šie virusai turėjo žudymo poveikį virškinimo traktui, mano dukra buvo labai skausminga vakare ir naktį. Ji nuolat bėgo į tualetą, taip bandydama išlaisvinti save nuo skausmo, bet nieko nebuvo. Prasta mergaitė, ji patyrė tiek daug ir šaukė, kad ji užmigo tiesiog šalia manęs virtuvėje. Dienos metu skausmai praėjo, o vakare viskas vėl buvo nauja. Aš iš karto ją paėmė į gastroenterologą, bet ne į tą, kuris elgėsi su savo uždegimu, bet į gerą draugą. Ji iš karto pasakė, kad gydymas buvo nepakankamas, todėl prasidėjo atkrytis. Mums buvo paskirtas įprastas gydymas tulžies pūslės, kasos fermentų, bakterijų žarnyne, siekiant sumažinti No-Spa skausmą, tačiau pagrindinis narkotikas tapo Nexium.
Aš jau žinau Nexium asmeniškai. Vaistas yra puikus, labai veiksmingas, ilgai trunkantis gydymo efektas. Bet aš nežinojau, kad jie jau išleido Nexium vaikams. Normalus nexium dozė yra 20 mg ir 40 mg. Mažiausios dozės yra skirtos vaikams, jaunesniems nei 12 metų. Naujas vaistas, apie kurį parašau apžvalgą, dozė yra 10 mg ir nėra tablečių, bet paketėlių. Kiekviename paketėlyje yra granulių ir granulių suspensijos paruošimui.
Jei neklystu, tai šiuo metu yra vienintelis protonų siurblio inhibitoriaus vaistas, patvirtintas naudoti vaikams nuo 1 metų!
Dėžutėje yra 28 paketėliai ir instrukcijos.
Instrukcija yra ilgas dvipusis lapas,
todėl aš jums parodysiu tik dvi nuotraukas, kurių sudėtis ir kontraindikacijos:
Mums buvo skiriamas gydymas 1 paketėlį du kartus per dieną 2 savaites. Todėl kursui pakuotėje buvo pakankamai pakuočių.
Priėmimas įprasta narkotikų virškinimo trakte - 30-40 minučių prieš valgį.
Atkreipiu dėmesį į tai, kad paketuose yra dviejų rūšių vaistai - granulės ir granulės. Jie neištirpsta vandenyje, bet jokiu būdu negali juos kramtyti. Todėl „Nexium“ administravimui nustatyta tokia procedūra:
Į stiklį pilamas 15 ml vandens ir išpilamas vieno maišelio turinys (jei reikia ištirpinti du maišelius, tai reiškia, kad imama 30 ml vandens). Atsargiai viskas maišoma ir girtas. Kadangi neįmanoma išgerti iš karto, o vaistų dalelės lieka ant stiklo sienų ir dugno, į stiklą pilamas dar 15 ml vandens. Mes plauname vaistą iš sienų ir geriame viską, kas išvalyta.
Tai nėra paprastas režimas, bet nieko negalite padaryti, turite prisitaikyti.
Mano dukra nepatiko vaistui, bet čia jo nuomonė nieko neišsprendžia, svarbiausia yra sveikata.
Per visą gydymo kursą nenustatyta jokių šalutinių poveikių: nei virškinimo trakto, nei alerginių reakcijų, nei kitų pasireiškimų.
Šiuo metu praėjo beveik metai nuo gėrimo Nexium. Visą laiką niekada neturėjo skausmo. Skrandis ir žarnynas veikia kaip laikrodis. Dukra jaučiasi gerai ir valgo su apetitu. Mes neatlikome jokių analizių ir diagnostinių tyrimų, mes tik ištyrėme gastroenterologą.
Made Nexium Švedijoje, gana gerai žinoma farmacijos bendrovė „Astra Zeneka“.
Todėl, brangūs skaitytojai, norėčiau, kad jūsų vaikai nebūtų serga. Tačiau, jei liga vis tiek pasireiškia ir gydytojas paskyrė vaiką, „Nexium“, jo kaina nėra bauginama, ji pateisina save 200%. Po gydymo vaikas ilgą laiką pamiršs apie ligą, o jei valgysite teisę ir dietą, tai visai įmanoma ir visam laikui! Sveikata jums ir jūsų vaikams!
Nexiumo analogas?
Yra. Pavyzdžiui, Emanera. 40 mg, 28 kapsulės (iš esmės tos pačios nexium pakuotės) - 600 rublių Zhivik.
Tas pats esomeprazolas.
Jei atidžiai perskaitysite Nexium instrukcijas - yra tiksliai tokių pačių kontraindikacijų.
Tik madingas pavadinimas, kuris pateko į rinką prieš 5-6 metus. Net ir tada jie bandė stumti jį į „tik tai“. Retas gydytojas sąžiningai sakė: „tai yra pigesnis ir tas pats“.
Kapsulė 40 mg padalyta į 4 dalis. Pradinis.
Tai yra kitas dalykas apie 1-11 metų amžių - nepastebėjote. : kava: Nezashta.
Narkio pacientų ir gastroenterologų apžvalgos
Nexium (veiklioji medžiaga esomeprazolio natrio druska) yra vaistas, kuris yra injekcinėms tabletėms arba ampulėms. Priemonė gydytojams žinoma daugiau nei dešimt metų, praėjo daug tyrimų.
Nexium narkotikų apžvalgos dažniausiai yra teigiamos. Tačiau pastaruoju metu atsirado vis daugiau neigiamų duomenų, daugiausia iš tų, kurie ilgą laiką vartojo tabletes.
Svarbu žinoti
Vaistas yra skirtas gydyti įvairias ligas, kurias sukelia pernelyg didelis rūgšties gamyba skrandyje.
Šios ligos apima:
- gastroezofaginio refliukso liga (GERD);
- erozinis esofagitas;
- Zollingerio-Elisono sindromas;
- Helicobacter pylori infekcijos (gastritas, opos).
Nexium taip pat skiriamas skrandžio opų prevencijai naudojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU). Vaistas sumažina pagamintos rūgšties kiekį. Esomeprazolas blokuoja protonų siurblį.
Nexium vartojusių pacientų apžvalgos
„Pritariu teigiamam atsiliepimui iš tų, kurie paėmė Nexium. Iš tiesų galiu pasigirti pozityviais rezultatais pašalinant rėmenį ir kitus simptomus, susijusius su GERD. Bet vis dėlto man kelia nerimą tai, kad šį vaistą naudoju kelerius metus, ir atrodo, kad jis neišgydo, bet paprasčiausiai pašalina nemalonius pojūčius. Jei atsitiktinai praleisiu bent vieną dozę, aš jaučiu rėmenį ir kenčiu nuo rūgščio rauginimo. Aš nerimauju, kad tam tikru momentu sukursiu priklausomybę nuo šio narkotiko, todėl ieško analogo, kuris išgydytų, o ne užmaskuotų simptomus. “
Korolenko Anna Dmitrijna, 52 metai
„Kai aš buvau apie 30 metų, aš pradėjau kenčia nuo rūgščio rauginimo, rėmens. Rajono terapeutas neatliko diagnozės, tačiau patarė gerti Nexium kartą per dieną po pietų. Jis net nesukėlė manęs į profilio specialistą. Skaitydamas forumo apžvalgas apie Nexium, sužinojau, kad ilgalaikis rėmuo gali būti GERD ženklas. Ir jei ši liga nėra gydoma ilgą laiką, tai gali sukelti stemplės vėžį.
Nurodymai skirti tabletes 4 savaites, o jei simptomai neišnyksta, pratęskite kursą dar vieną mėnesį. Todėl aš sąžiningai gėriau visą keturių savaičių kursą, po kurio pasirašiau endoskopinį tyrimą su gydytoju. Specialistas nustatė, kad rūgščiai stemplės žala nebuvo pažeista, ir sakė, kad rėmuo sukėlė kitą priežastį. Bet kuriuo atveju, nustojus vartoti vaistą, rėmuo dingo, todėl Nexium man padėjo. “
Vasyukevich Roman Romanovich, 32 metai
„Kai mano dešimties metų sūnus sulaikė blogą kvapą, rūkymas, pirmiausia bandžiau keisti savo mitybą. Palaipsniui dingo nemalonūs simptomai. Bet kai tik sūnus pradėjo naudotis užkandžiais mokykloje, rėmuo grįžo su kerštu. Aš turėjau kreiptis į gydytoją pagalbos. Nexium buvo užregistruotas mums, ir kadangi atsiliepimai apie vaikus buvo gana geri, nusprendžiau nusipirkti mėginį.
Iš tiesų, vaistas padėjo, ir tuo metu, kai sūnus jį geria kasdien 3 metus! Tačiau tai nereiškia, kad sūnus atsikratė nemalonių simptomų. Kai tik jo mityboje yra per daug „neteisingų“ maisto produktų, rėmuo ir raugėjimas išsivysto su trigubu stiprumu. Tikiuosi, kad mano vaikas supras, jog būtina laikytis tinkamos mitybos, kitaip jums reikės išgerti tabletes visą savo gyvenimą. Jei būtų galima suteikti narkotikui ženklą, tada norėčiau įdėti 3, nes vaistas mažina simptomus, bet ne išgydo. “
Dementieva Irina Tarasovna, 39 metai
„Man buvo diagnozuotas Bareto sindromas, kuris atsirado dėl rūgšties refliukso. Nexium padeda išvengti daugelio simptomų. Per pastaruosius 3 metus dozė padidinta nuo 1 iki 40 mg. Vaisto kaina 40 mg dozėje yra 300 rublių, o tai nėra labai biudžetas. Tačiau ampulės yra dar brangesnės: 2800 rublių 10 vienetų.
Tačiau gydytojas sako, kad injekcija pradės registruotis kaip paskutinė išeitis. Dėl santykinai didelių vaisto kainų kasdienis vaisto vartojimas trenkiasi į kišenę. Todėl gerti tabletes pagal šią schemą: 4 gydymo savaitės, 2 savaitės pertraukos. Reguliariai lankysiu gydytoju, tikiuosi, kad leisiu sustabdyti savo kasdieninį gydymą, tačiau iki šiol rezultatai nėra vilčių. “
Khorol Timofey Olegovich, 43 metai
Gydytojai įvertina narkotiką Nexium
„Rėmens vaistai yra tarp geriausiai parduodamų vaistų vietinėse vaistinėse. Nexium ir kitų rūgštis slopinančių vaistinių preparatų vartojančių žmonių skaičius yra nuostabus. Deja, daugelis pacientų nežino, kad rūgštinės produkcijos mažinimas nėra išgydymas. Susitikau su Nexium iš karto po narkotikų patekimo į rinką.
Tada vyks įvairūs seminarai gydytojams, kuriuose dėmesys buvo sutelktas į tai, kad leidžiama paskirti tabletes ne ilgiau kaip 8 savaites. Tokia ribota gydymo trukmė priklauso nuo to, kad kai kurie šalutiniai poveikiai gali sukelti vėžį. Dabar vaistinės vaistininkai nedvejodami pasakys klientams, kad beveik visą gyvenimą galite gerti tabletes.
Noriu, kad pacientai žinotų, jog šis vaistas nėra geriausias pasirinkimas simptomams pašalinti. Yra saugesnių būdų gydyti GERD ir gastritą. Yra įtarimų, kad „Nexium“ netgi gali sukelti priklausomybę. “
Oleshnikov Timur Petrovich, gastroenterologas
„Gydytojų atsiliepimai apie Nexium yra teigiami, tačiau tik dėl trumpalaikio ir tinkamo vaisto vartojimo būdo. Vaistų injekcijos (natūraliai ligoninėje) atliekamos net ir kūdikiams, kenčiantiems nuo intensyvios kolikos. Bet jei „Nexium“ paversite „įprastiniu“ vaistu, nauda greitai išnyksta. Vaikas tampa ryškesnis dėl maisto, apetitas dingsta, vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas.
Neteisinga padėtis yra padidinti Nexium dozę. Nepriklausomame organizme priklausomybė vystosi daug greičiau nei suaugusiųjų, ir per kelis mėnesius tėvai gauna nervingą kūdikį, kuris turi tantrumo tik iš šėrimo.
Antonova Maria Kirillovna, vaikų gastroenterologas
Nexium vaikų atsiliepimai
Esomeprazolas yra omeprazolo S-izomeras ir sumažina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje, specifiškai slopindamas protonų siurblį skrandžio parietinėse ląstelėse. Omeprazolo S- ir R-izomeras turi panašų farmakodinaminį aktyvumą.
Esomeprazolas yra silpna bazė, kuri tampa aktyvi skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių sekrecinių tubulų labai rūgštinėje aplinkoje ir slopina protonų siurblį, fermentą H + / K + - ATPazę, ir vyksta tiek bazinės, tiek stimuliuojamos druskos rūgšties sekrecijos slopinimas.
Poveikis druskos rūgšties išsiskyrimui skrandyje
Esomeprazolo poveikis pasireiškia per 1 val. Po 20 mg arba 40 mg geriamojo vaisto vartojimo. Vartojant 5 dienas per parą suvartojamo vaisto paros dozę, vidutinė maksimali druskos rūgšties koncentracija po stimuliacijos pentagastrinu sumažėja 90% (matuojant rūgšties koncentraciją 6-7 val. Po vaisto vartojimo 5-ąją gydymo dieną). Pacientams, sergantiems gastroezofaginio refliukso liga (GERD) ir klinikiniais požymiais po 5 dienų per parą vartojamo esomeprazolio, skiriant 20 mg arba 40 mg dozę, vidutinis pH didesnis kaip 4 buvo palaikomas vidutiniškai 13 ir 17 valandų nuo 24 valandų. Vartojant esomeprazolio dozę po 20 mg per parą, intragastrinė pH vertė, didesnė kaip 4, buvo palaikoma bent 8, 12 ir 16 valandų, atitinkamai 76%, 54% ir 24% pacientų. 40 mg esomeprazolo šis santykis yra atitinkamai 97%, 92% ir 56%.
Nustatyta koreliacija tarp vaisto koncentracijos plazmoje ir druskos rūgšties sekrecijos slopinimo (koncentracijai įvertinti buvo naudojamas AUC parametras (plotas po koncentracijos ir laiko kreive)).
Terapinis poveikis pasiektas slopinant druskos rūgšties sekreciją. Vartojant Nexium 40 mg dozę, po 4 gydymo savaičių ir 78% pacientų po 8 gydymo savaičių gydymas refliukso ezofagitu pasireiškia maždaug 78% pacientų.
Gydymas Nexium, vartojant 20 mg 2 kartus per parą kartu su atitinkamais antibiotikais vieną savaitę, sėkmingai naikina Helicobacter pylori maždaug 90% pacientų.
Pacientams, sergantiems nekomplikuota peptine opa po savaitės trukmės likvidavimo kursų, nereikia vėlesnio monoterapijos su vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, kad išgydytų opą ir pašalintų simptomus.
Nexium veiksmingumas kraujavimui iš pepsinių opų buvo nustatytas pacientams, kuriems buvo kraujavimas iš pepsinių opų, ir patvirtinta endoskopiškai.
Kitas poveikis, susijęs su druskos rūgšties sekrecijos slopinimu. Gydant vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, gastrino koncentracija plazmoje didėja dėl sumažėjusios rūgšties sekrecijos. Dėl sumažėjusios druskos rūgšties sekrecijos padidėja chromogranino A (CgA) koncentracija. CgA koncentracijos didinimas gali turėti įtakos neuroendokrininių navikų tyrimų rezultatams. Siekiant išvengti šio poveikio, gydymas protonų siurblio inhibitoriais turėtų būti sustabdytas 5-14 dienų prieš CgA koncentracijos tyrimą. Jei per šį laiką CgA koncentracija nepradėjo normalizuotis, tyrimas turi būti pakartotas.
Vaikams ir suaugusiems pacientams, kurie ilgą laiką vartojo esomeprazolį, pastebėtas enterochromafino tipo ląstelių skaičiaus padidėjimas, tikriausiai dėl to, kad padidėjo gastrino koncentracija plazmoje. Šis reiškinys neturi klinikinės reikšmės.
Pacientams, vartojantiems vaistus, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, dažniau pastebima liaukų cistos susidarymas skrandyje. Šie reiškiniai atsiranda dėl fiziologinių pokyčių, atsiradusių dėl žymios druskos rūgšties sekrecijos slopinimo. Cistos yra gerybinės ir atvirkštinės.
Kartu su vaistų, kurie slopina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje, įskaitant protonų siurblio inhibitorius, vartojimas padidina mikrobinės floros, kuri paprastai būna virškinimo trakte, kiekį kraujyje. Protonų siurblio inhibitorių naudojimas gali šiek tiek padidinti infekcinių virškinimo trakto ligų riziką, kurią sukelia Salmonella spp. ir Campylobacter spp. ir, ligoninėse, tikriausiai Clostridium difficile.
Dviejuose lyginamuosiuose ranitidino tyrimuose Nexium veiksmingiau gydė skrandžio opas pacientams, vartojusiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius (COX-2). Dviejuose tyrimuose Nexium veiksmingai gydė skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opas pacientams, vartojusiems NVNU (vyresni nei 60 metų amžiaus ir (arba) pepsinė opa praeityje), įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius.
Farmakokinetika
Absorbcija ir pasiskirstymas
Esomeprazolas rūgštinėje aplinkoje yra nestabilus, todėl geriamajam vaistui yra naudojamos tabletės, kurių sudėtyje yra vaistų granulių, kurių korpusas yra atsparus skrandžio sulčių poveikiui. In vivo tik nedidelė esomeprazolio dalis paverčiama R-izomeru. Vaistas greitai absorbuojamas: maksimali koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 1–2 valandoms po vartojimo. Absoliutus 40 mg esomeprazolio biologinis prieinamumas yra 64% ir kasdien vartojant paros dozę, jis padidėja iki 89%. 20 mg esomeprazolo dozės yra atitinkamai 50% ir 68%. Pasiskirstymo tūris sveikų žmonių pusiausvyros koncentracijoje yra maždaug 0,22 l / kg kūno svorio. Esomeprazolas yra 97% jungiasi su plazmos baltymais.
Valgymas sulėtina ir sumažina esomeprazolio įsisavinimą skrandyje, tačiau tai neturi reikšmingo poveikio vandenilio chlorido rūgšties sekrecijos slopinimo veiksmingumui.
Metabolizmas ir išsiskyrimas
Esomeprazolą metabolizuoja citochromo P450 sistema. Pagrindinė dalis metabolizuojama dalyvaujant specifiniam polimorfiniam izofermentui SUR2C19, susidarant hidroksilintiems ir desmetilintiems esomeprazolo metabolitams. Kitų medžiagų apykaitą atlieka CYP3A4 izofermentas; tai sukuria esomeprazolo, kuris yra pagrindinis metabolitas, kuris nustatomas plazmoje, sulfozės darinį.
Toliau pateikiami parametrai daugiausia atspindi farmakokinetikos pobūdį pacientams, sergantiems padidėjusiu CYP2C19 izofermento aktyvumu. Bendras klirensas yra maždaug 17 l / val. Po vienkartinės vaisto dozės ir 9 l / h - po kelių dozių. Pusinės eliminacijos laikas yra 1,3 valandos, sistemingai vartojant vieną kartą per dieną. Po pakartotinio esomeprazolio vartojimo plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) didėja. Nuo dozės priklausomas AUC padidėjimas pakartotinai vartojant esomeprazolą yra nelinijinis, kuris yra metabolizmo sumažėjimas per „pirmąjį praėjimą“ per kepenis, taip pat sisteminio klirenso sumažėjimas, galbūt dėl to, kad esomeprazolis ir / arba jo sulfonuotas CYP2C19 izofermentas slopinamas. Vartojant vieną kartą per parą, esomeprazolas visiškai išsiskiria iš kraujo plazmos intervale tarp dozių ir nesikaupia.
Pagrindiniai esomeprazolo metabolitai neveikia skrandžio rūgšties sekrecijos. Vartojant per burną, iki 80% dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis išsiskiria su išmatomis. Šlapime yra mažiau nei 1% nepakitusio esomeprazolio.
Kai kurių pacientų grupių farmakokinetikos savybės.
Maždaug 2,9 ± 1,5% gyventojų yra sumažėjęs izofermento CYP2C19 aktyvumas. Tokiems pacientams esomeprazolio metabolizmas daugiausia atliekamas veikiant CYP3A4. Sistemingai vartojant 40 mg esomeprazolo vieną kartą per parą, vidutinė AUC vertė yra 100% didesnė už šio parametro vertę pacientams, kuriems padidėjęs CYP2C19 izofermento aktyvumas. Vidutinės didžiausios koncentracijos plazmoje vertės pacientams, sergantiems sumažinto izofermento aktyvumu, padidėja maždaug 60%. Šios savybės neturi įtakos esomeprazolo dozei ir vartojimo būdui. Senyviems pacientams (71-80 metų) esomeprazolo metabolizmas reikšmingai nekeičia.
Po vienkartinės 40 mg esomeprazolo dozės vidutinė AUC vertė moterims yra 30% didesnė nei vyrų. Kadangi vaisto suvartojama kartą per parą, vyrų ir moterų farmakokinetikos skirtumai nepastebimi. Šios savybės neturi įtakos esomeprazolo dozei ir vartojimo būdui. Pacientams, sergantiems lengvu ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, gali sutrikti esomeprazolo metabolizmas. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, metabolizmo greitis sumažėja, o tai reiškia, kad esomeprazolo AUC vertė padidėja 2 kartus.
Pacientų, kurių inkstų nepakankamumas, farmakokinetikos tyrimas nebuvo atliktas. Kadangi ne pats esomeprazolis, bet jo metabolitai išsiskiria per inkstus, galima daryti prielaidą, kad inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams esomeprazolo metabolizmas nepasikeičia.
12–18 metų vaikams po pakartotinio 20 mg ir 40 mg esomeprazolo vartojimo AUC ir TC reikšmėsmaks kraujo plazma buvo panaši į AUC ir TC reikšmesmaks suaugusiems.
Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė
Rožinės spalvos, pailgos, abipus išgaubtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta 40 mG, o kita pusė - A / EI; ant pertraukos - baltos spalvos su geltonais impregnavimais (pvz., kryželiu).
Pagalbinės medžiagos: glicerilo monostearatas 40-55 - 2,3 mg, hiprolozė - 11 mg, hipromeliozė - 26 mg, raudonojo raudono oksido (E172) - 450 µg, magnio stearatas - 1,7 mg, metakrilo ir etakrilo rūgšties kopolimeras (1: 1) - 46 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 389 mg, parafinas - 300 µg, makrogolis - 4,3 mg, polisorbatas 80 - 1,1 mg, krospovidonas - 8,1 mg, natrio fumaratas - 810 µg, sacharozės sferinės granulės (cukrus, rutulinės granulės) (dydis 0.250-0.355) mm) - 30 mg, titano dioksidas (E171) - 3,8 mg, talkas - 20 mg, trietilo citratas - 14 mg.
7 vnt - aliuminio lizdinės plokštelės (1) - kartono pakuotės.
7 vnt - aliuminio lizdinės plokštelės (2) - kartono pakuotės.
7 vnt - aliuminio lizdinės plokštelės (4) - kartono pakuotės.
Dozavimo režimas
Viduje Tabletę reikia nuryti visą su skysčiu. Tabletės negali būti kramtomos ar susmulkintos.
Pacientams, kuriems yra rijimo sunkumų, tabletės gali būti ištirpintos pusę stiklo gazuoto vandens (kitų skysčių negalima naudoti, nes mikrogranulių apsauginis apvalkalas gali ištirpti), maišant, kol tabletė išnyksta, po to mikrogranuliai turi būti išgeriami nedelsiant arba per 30 minučių, po to vėl pripildykite stiklinę per pusę vandens, išmaišykite likučius ir geriate. Negalima kramtyti arba traiškyti mikrogranulių.
Pacientams, kurie negali nuryti, tabletės turi būti ištirpintos gazuotame vandenyje ir skiriamos per nazogastrinį mėgintuvėlį. Svarbu, kad pasirinktas švirkštas ir zondas būtų tinkami šiai procedūrai. Nurodymai dėl vaisto paruošimo ir skyrimo per nazogastrinį mėgintuvėlį pateikiami skyriuje „Nazogastrinis vamzdelis“.
Suaugusieji ir vaikai nuo 12 metų
Gastroezofaginio refliukso liga
Erozinio refliuksinio ezofagito gydymas: 40 mg vieną kartą per parą 4 savaites.
Papildomas 4 savaičių gydymo kursas yra rekomenduojamas tais atvejais, kai po pirmojo kurso ar simptomų neišnyksta stemplės gydymas.
Ilgalaikis palaikomasis gydymas po erozinio refliuksinio ezofagito gydymo siekiant išvengti atkryčio: 20 mg kartą per parą.
Simptominis gastroezofaginio refliukso ligos gydymas: 20 mg vieną kartą per parą - pacientams, kuriems nėra stemplės. Jei po 4 gydymo savaičių simptomai neišnyksta, reikia atlikti papildomą paciento tyrimą. Po simptomų pašalinimo galima pereiti prie vaisto vartojimo režimo „jei reikia“. Jei simptomai pasikartoja, išgerkite Nexium dozę po 20 mg vieną kartą per parą. Pacientams, vartojantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo ir kuriems kyla rizika susirgti skrandžio opa arba dvylikapirštės žarnos opa, nerekomenduojama gydyti „jei reikia“.
Peptinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa
Kaip kombinuoto gydymo Helicobacter pylori likvidavimo dalis:
- dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su Helicobacter pylori, gydymas: nexium 20 mg, 1 g amoksicilino ir 500 mg klaritromicino. Visi vaistai vartojami du kartus per dieną 1 savaitę.
- su Helicobacter pylori susijusių pepsinių opų pasikartojimo prevencija: nexium 20 mg, 1 mg klaritromicino amoksicilino 500 mg. Visi vaistai vartojami du kartus per dieną 1 savaitę.
Ilgalaikis rūgšties slopinimas pacientams, kuriems buvo atliktas kraujavimas iš skrandžio opų (po intraveninio vaistų, mažinančių skrandžio liaukų sekreciją, siekiant išvengti atkryčio)
Nexium 40 mg 1 kartą per parą 4 savaites po intraveninės terapijos pabaigos su vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją.
Pacientai ilgą laiką vartoja NVNU:
- skrandžio opų, susijusių su NVNU vartojimu, gydymas: nexium 20 mg arba 40 mg vieną kartą per parą. Gydymo trukmė yra 4-8 savaitės.
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, prevencija: nexium 20 mg arba 40 mg vieną kartą per parą.
Sąlygos, susijusios su patologiniu skrandžio liaukų persodinimu, įskaitant Zollingerio-Elisono sindromą ir idiopatinę hipersekciją:
Rekomenduojama pradinė dozė yra Nexium 40 mg du kartus per parą. Ateityje dozė parenkama individualiai, gydymo trukmę lemia klinikinis ligos vaizdas. Yra patirties vartojant vaistą dozėmis iki 120 mg 2 kartus per parą.
Inkstų nepakankamumas: dozės koreguoti nereikia. Tačiau pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, patirtis, susijusi su Nexium vartojimu, yra ribota; todėl skiriant šiuos pacientus reikia atsargiai (žr. skyrių „Farmakokinetika“).
Kepenų nepakankamumas: lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, didžiausia paros dozė neturi viršyti 20 mg.
Senyvi pacientai: dozės koreguoti nereikia.
Nazogastrinis mėgintuvėlis
Skiriant vaistą per nazogastrinį mėgintuvėlį
1. Į švirkštą įdėkite piliulę ir užpildykite švirkštą 25 ml vandens ir maždaug 5 ml oro. Kai kurie zondai gali reikalauti vaisto praskiedimo 50 ml geriamojo vandens, kad granulės neužsikimštų zondo su tabletės granulėmis.
2. Nedelsiant suplakite švirkštą maždaug dvi minutes, kad ištirptumėte tabletę.
3. Laikykite švirkštą į viršų ir įsitikinkite, kad antgalis nėra užsikimšęs.
4. Įkiškite švirkšto galą į zondą ir toliau laikykite.
5. Pakratykite švirkštą ir apverstykite. Į zondą nedelsiant įpilkite 5-10 ml ištirpusio vaisto. Įdėję, grąžinkite švirkštą į ankstesnę padėtį ir purtykite (švirkštas turi būti laikomas į viršų, kad būtų išvengta galo užsikimšimo).
6. Pasukite švirkšto antgalį žemyn ir į kitą zondą įdėkite dar 5-10 ml vaisto. Kartokite šį veiksmą, kol švirkštas yra tuščias.
7. Jei ant švirkšto liko dalis preparato nuosėdų pavidalo, užpildykite švirkštą 25 ml vandens ir 5 ml oro ir pakartokite 5.6 punkte aprašytus veiksmus. Tam tikriems zondams gali prireikti 50 ml geriamojo vandens.
Perdozavimas
Iki šiol buvo aprašyti labai retai tyčinio perdozavimo atvejai. Sušvirkštus 280 mg esomeprazolio dozę, pasireiškė bendras virškinimo trakto silpnumas ir simptomai. Viena 80 mg Nexium dozė nedaro neigiamo poveikio.
Antidotezomeprazolas yra nežinomas. Esomeprazolas gerai jungiasi su plazmos baltymais, todėl dializė neveiksminga. Perdozavimo atveju reikia atlikti simptominį ir bendrąjį palaikomąjį gydymą.
Narkotikų sąveika
Esomeprazolo poveikis kitų vaistų farmakokinetikai.
Vandenilio chlorido rūgšties išsiskyrimo skrandyje sumažėjimas gydymo esomeprazolu ir kitais protonų siurblio inhibitoriais metu gali sumažinti arba padidinti vaistų absorbciją, kurios absorbcija priklauso nuo terpės rūgštingumo. Kaip ir kiti vaistai, mažinantys skrandžio sulčių rūgštingumą, gydymas esomeprazoliu gali sumažinti ketokonazolo, itrakonazolo ir erlotinibo absorbciją ir padidinti vaistų, pvz., Digoksino, absorbciją. Bendras omeprazolo vartojimas po 20 mg kartą per parą ir digoksinas padidina digoksino biologinį prieinamumą 10% (dviejų iš dešimties pacientų digoksino biologinis prieinamumas padidėjo iki 30%).
Nustatyta, kad omeprazolas sąveikauja su tam tikrais antiretrovirusiniais vaistais. Šių sąveikų mechanizmai ir klinikinė reikšmė ne visada žinoma. PH padidėjimas gydymo omeprazolu metu gali turėti įtakos antiretrovirusinių vaistų absorbcijai. Taip pat įmanoma sąveika su CYP2C19 izofermentu. Kartu vartojant omeprazolį ir kai kuriuos antiretrovirusinius vaistus, pvz., Atazanavirą ir nelfinavirą, gydymo omeprazolu metu pastebėtas jų koncentracijos sumažėjimas serume. Todėl jų vartojimas tuo pačiu metu nerekomenduojamas. Kartu vartojant omeprazolą (40 mg vieną kartą per parą) ir 300 mg atazanaviro 100 mg ritonaviro sveikiems savanoriams, reikšmingai sumažėjo atazanaviro biologinis prieinamumas (plotas po koncentracijos ir laiko kreive, C).maks ir Cmin sumažėjo maždaug 75%). Didinant atazanaviro dozę iki 400 mg, omeprazolio poveikis atazanaviro biologiniam prieinamumui nepadėjo.
Kartu vartojant omeprazolį ir sakvinavirą, vartojant kartu su kai kuriais kitais antiretrovirusiniais vaistais, pastebėtas sakvinaviro koncentracijos serume padidėjimas, jų koncentracija nepasikeitė. Atsižvelgiant į panašias omeprazolo ir esomeprazolio farmakokinetines ir farmakodinamines savybes, kartu vartoti esomeprazolą su antiretrovirusiniais vaistais, pvz., Atazanaviru ir nelfinaviru, nerekomenduojama.
Esomeprazolas slopina CYP2C19 - pagrindinį jo metabolizmą. Atitinkamai, kartu vartojant esomeprazolą su kitais vaistais, kurių metabolizmas susijęs su CYP2C19 izofermentu, pvz., Diazepamu, citalopramu, imipraminu, klomipraminu, fenitoinu ir tt, gali padidėti šių vaistų koncentracija plazmoje. dozės mažinimas. Ši sąveika yra ypač svarbu nepamiršti, kai „Nexium“ naudojamas „kaip reikia“ režimu. Bendrai vartojant 30 mg esomeprazolio ir diazepamo, kuris yra CYP2C19 izofermento substratas, diazepamo klirensas sumažėjo 45%.
Vartojant 40 mg esomeprazolio, epilepsija sergančių pacientų fenitoino koncentracija padidėjo 13%. Šiuo atžvilgiu rekomenduojama stebėti fenitoino koncentraciją plazmoje gydymo esomeprazoliu pradžioje ir nutraukiant jo vartojimą.
Vartojant 40 mg omeprazolio vieną kartą per parą, padidėjo koncentracijos ir laiko kreivės plotas bei vorikonazolo (CYP2C19 izofermento substrato) Cmax atitinkamai 15% ir 41%.
Varfarino vartojimas kartu su 40 mg esomeprazolio nesukelia krešėjimo trukmės pacientams, vartojantiems varfariną ilgą laiką. Tačiau kartu vartojant varfariną ir esomeprazolą, buvo pranešta apie keletą kliniškai reikšmingų INR indekso (tarptautinio normalizuoto santykio) padidėjimo atvejų. Rekomenduojama kontroliuoti INR kartu vartojant esomeprazolį ir varfariną arba kitus kumarino darinius.
Remiantis tyrimo rezultatais, pastebima klopidogrelio (300 mg dozės ir palaikomosios dozės 75 mg per parą) ir esomeprazolo (40 mg per parą per burną) farmakokinetinė / farmakodinaminė sąveika, dėl kurios vidutiniškai 40% sumažėja aktyvaus metabolito klopidogrelio ir sumažėja didžiausias ADP sukeltų trombocitų agregacijos slopinimas vidutiniškai 14%.
Šios sąveikos klinikinė reikšmė nėra aiški. Prospektyviame tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, vartojantys placebą arba omeprazolą, vartojant 20 mg paros dozę. kartu su gydymu klopidogreliu ir acetilsalicilo rūgštimi (ACK) ir analizuojant klinikinius didelės apimties atsitiktinių imčių tyrimus, klopidogrelio ir protonų siurblio inhibitorių, įskaitant esomeprazolą vartojant kartu, rizika nepadidėjo.
Daugelio stebėjimo tyrimų rezultatai yra prieštaringi ir nesuteikia nedviprasmiško atsakymo apie padidėjusios tromboembolinių širdies ir kraujagyslių komplikacijų rizikos buvimą arba nebuvimą kartu su klopidogrelio ir protonų siurblio inhibitorių vartojimu.
Kai klopidogrelis buvo vartojamas kartu su fiksuotu 20 mg esomeprazolio ir 81 mg ASK deriniu, aktyvus klopidogrelio metabolitas sumažėjo beveik 40%, palyginti su monopotidiniu klopidogreliu, ir didžiausias ADP sukeltų trombocitų agregacijos slopinimas buvo tas pats, kuris tikriausiai atsirado tuo pačiu metu. ASC maža doze.
Vartojant 40 mg omeprazolio, cilostazolio Cmax ir AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) padidėjo atitinkamai 18% ir 26%; vieno iš aktyvių Cilostazolio metabolitų padidėjimas buvo atitinkamai 29% ir 69%.
Bendras cisaprido vartojimas su 40 mg esomeprazolio lemia cisaprido farmakokinetinių parametrų reikšmių padidėjimą sveikiems savanoriams: AUC - 32% ir pusinės eliminacijos laikas 31%, tačiau didžiausia cisaprido koncentracija plazmoje reikšmingai nepasikeičia. Nedidelis QT intervalo pailgėjimas, pastebėtas vartojant cisaprido monoterapiją, nepadidėjo, pridėjus Nexium (žr. Skyrių „Specialiosios instrukcijos“).
Kartu vartojant esomeprazolą ir takrolimuzą, pastebėtas takrolimuzo koncentracijos padidėjimas.
Kai kurie pacientai pastebėjo metotreksato koncentracijos padidėjimą dėl bendro protonų siurblio inhibitorių naudojimo. Vartojant dideles metotreksato dozes, reikia apsvarstyti galimybę laikinai nutraukti esomeprazolio vartojimą.
Nexium nekelia kliniškai reikšmingų amoksicilino ir chinidino farmakokinetikos pokyčių.
Tyrimai, kuriuose buvo tiriamas trumpalaikis esomeprazolo ir naprokseno arba rofekoksibo vartojimas kartu, neatliko jokių kliniškai reikšmingų farmakokinetikos sąveikų.
Vaistų poveikis esomeprazolo farmakokinetikai.
Esomeprazolo metabolizme dalyvauja CYP2C19 ir CYP3A4 izofermentai. Kartu vartojant esomeprazolą su klaritromicinu (500 mg 2 kartus per parą), slopinančiu CYP3A4 izofermentą, esomeprazolo AUC vertė padidėja 2 kartus. Kartu vartojant esomeprazolą ir kartu su CYP3A4 ir CYP2C19 izofermentų inhibitoriais, pvz., Vorikonazolu, esomeprazolo AUC vertė gali padidėti daugiau kaip 2 kartus. Paprastai tokiais atvejais esomeprazolio dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas ir ilgalaikis vartojimas, gali reikėti koreguoti esomeprazolio dozę.
Vaistai, sukeliantys CYP2C19 ir CYP3A4 izofermentus, pvz., Rifampicinas ir Hypericum perforatum vaistai, vartojami kartu su esomeprazoliu, gali sumažinti esomeprazolo koncentraciją kraujo plazmoje dėl to, kad esomeprazolas metabolizuojamas greičiau.
Šalutinis poveikis
Toliau pateikiami šalutiniai poveikiai, kurie nepriklauso nuo vaisto dozavimo režimo, pastebėti vartojant Nexium, tiek klinikinių tyrimų, tiek tyrimų po vaistinio preparato metu metu. Šalutinių poveikių dažnis yra toks, koks yra toks: labai dažnai (≥1 / 10); dažnai (≥1 / 100, dar 2 gydytojo apžvalgos)
NEXIUM
Šviesiai rausvos spalvos dengtos tabletės, pailgos, abipus išgaubtos, vienoje pusėje įspaustos „20 mG“, kitoje - „A / EH“; ant pertraukos - baltos spalvos su geltonais impregnavimais (pvz., kryželiu).
Pagalbinės medžiagos: glicerilo monostearatas 40-55 - 1,7 mg, hyprolosis - 8,1 mg, hipromeliozė - 17 mg, geležies dažų raudonasis oksidas (E172) - 0,06 mg, geležies dažų geltonasis oksidas (E172) - 0,02 mg, magnio stearatas - 1,2 mg, metakrilo ir etakrilo rūgšties kopolimeras (1: 1) - 35 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 273 mg, parafinas - 0,2 mg, makrogolis - 3 mg, polisorbatas 80 - 0,62 mg, krospovidonas - 5,7 mg, natrio stearilfumaratas - 0,57 mg, sacharozės sferinės granulės (cukrus, rutulinės granulės) (0,25-0,355 mm) - 28 mg, titano dioksidas (E171) - 2,9 mg, talkas - 14 mg, trietilcitratas - 10 mg.
7 vnt - aliuminio lizdinės plokštelės (1) - kartono pakuotės su pirmosios angos valdymu.
7 vnt - aliuminio lizdinės plokštelės (2) - kartono pakuotės su pirmosios angos valdymu.
7 vnt - aliuminio lizdinės plokštelės (4) - kartono pakuotės su pirmosios angos valdymu.
Rožinės spalvos, pailgos, abipus išgaubtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta 40 mG, o kita pusė - A / EI; ant pertraukos - baltos spalvos su geltonais impregnavimais (pvz., kryželiu).
Pagalbinės medžiagos: glicerilo monostearatas 40-55 - 2,3 mg, hiprolozė - 11 mg, hipromeliozė - 26 mg, geležies dažų raudonasis oksidas (E172) - 0,45 mg, magnio stearatas - 1,7 mg, metakrilo ir etakrilo rūgšties kopolimeras (1: 1) 46 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 389 mg, parafinas - 0,3 mg, makrogolis - 4,3 mg, polisorbatas 80 - 1,1 mg, krospovidonas - 8,1 mg, natrio stearilfumaratas - 0,81 mg, sacharozės sferinės granulės (cukrus, rutulinės granulės) (dydis 0,25-0,355) mm) - 30 mg, titano dioksidas (E171) - 3,8 mg, talkas - 20 mg, trietilo citratas - 14 mg.
7 vnt - aliuminio lizdinės plokštelės (1) - kartono pakuotės su pirmosios angos valdymu.
7 vnt - aliuminio lizdinės plokštelės (2) - kartono pakuotės su pirmosios angos valdymu.
7 vnt - aliuminio lizdinės plokštelės (4) - kartono pakuotės su pirmosios angos valdymu.
Esomeprazolas yra omeprazolo S-izomeras ir sumažina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje, specifiškai slopindamas protonų siurblį skrandžio parietinėse ląstelėse. Omeprazolo S- ir R-izomeras turi panašų farmakodinaminį aktyvumą.
Esomeprazolas yra silpna bazė, kuri tampa aktyvi skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių sekrecinių tubulų labai rūgštinėje aplinkoje ir slopina protonų siurblį, fermentą H + / K + - ATPazę, ir vyksta tiek bazinės, tiek stimuliuojamos druskos rūgšties sekrecijos slopinimas.
Poveikis druskos rūgšties išsiskyrimui skrandyje
Esomeprazolo poveikis pasireiškia per 1 val. Po 20 mg arba 40 mg geriamojo vaisto vartojimo. Vartojant 5 dienas per parą suvartojamo vaisto paros dozę, vidutinė maksimali druskos rūgšties koncentracija po stimuliacijos pentagastrinu sumažėja 90% (matuojant rūgšties koncentraciją 6-7 val. Po vaisto vartojimo 5-ąją gydymo dieną). Pacientams, sergantiems gastroezofaginio refliukso liga (GERD) ir klinikiniais požymiais po 5 dienų per parą vartojamo esomeprazolio, skiriant 20 mg arba 40 mg dozę, vidutinis pH didesnis kaip 4 buvo palaikomas vidutiniškai 13 ir 17 valandų nuo 24 valandų. Vartojant esomeprazolio dozę po 20 mg per parą, intragastrinė pH vertė, didesnė kaip 4, buvo palaikoma bent 8, 12 ir 16 valandų, atitinkamai 76%, 54% ir 24% pacientų. 40 mg esomeprazolo šis santykis yra atitinkamai 97%, 92% ir 56%.
Nustatyta koreliacija tarp vaisto koncentracijos plazmoje ir druskos rūgšties sekrecijos slopinimo (koncentracijai įvertinti buvo naudojamas AUC parametras (plotas po koncentracijos ir laiko kreive)).
Terapinis poveikis pasiektas slopinant druskos rūgšties sekreciją. Vartojant Nexium 40 mg dozę, po 4 gydymo savaičių ir 78% pacientų po 8 gydymo savaičių gydymas refliukso ezofagitu pasireiškia maždaug 78% pacientų.
Gydymas Nexium, vartojant 20 mg 2 kartus per parą kartu su atitinkamais antibiotikais vieną savaitę, sėkmingai naikina Helicobacter pylori maždaug 90% pacientų.
Pacientams, sergantiems nekomplikuota peptine opa po savaitės trukmės likvidavimo kursų, nereikia vėlesnio monoterapijos su vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, kad išgydytų opą ir pašalintų simptomus.
Nexium veiksmingumas kraujavimui iš pepsinių opų buvo nustatytas pacientams, kuriems buvo kraujavimas iš pepsinių opų, ir patvirtinta endoskopiškai.
Kitas poveikis, susijęs su druskos rūgšties sekrecijos slopinimu. Gydant vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, gastrino koncentracija plazmoje didėja dėl sumažėjusios rūgšties sekrecijos. Dėl sumažėjusios druskos rūgšties sekrecijos padidėja chromogranino A (CgA) koncentracija. CgA koncentracijos didinimas gali turėti įtakos neuroendokrininių navikų tyrimų rezultatams. Siekiant išvengti šio poveikio, gydymas protonų siurblio inhibitoriais turėtų būti sustabdytas 5-14 dienų prieš CgA koncentracijos tyrimą. Jei per šį laiką CgA koncentracija nepradėjo normalizuotis, tyrimas turi būti pakartotas.
Vaikams ir suaugusiems pacientams, kurie ilgą laiką vartojo esomeprazolį, pastebėtas enterochromafino tipo ląstelių skaičiaus padidėjimas, tikriausiai dėl to, kad padidėjo gastrino koncentracija plazmoje. Šis reiškinys neturi klinikinės reikšmės.
Pacientams, vartojantiems vaistus, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, dažniau pastebima liaukų cistos susidarymas skrandyje. Šie reiškiniai atsiranda dėl fiziologinių pokyčių, atsiradusių dėl žymios druskos rūgšties sekrecijos slopinimo. Cistos yra gerybinės ir atvirkštinės.
Kartu su vaistų, kurie slopina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje, įskaitant protonų siurblio inhibitorius, vartojimas padidina mikrobinės floros, kuri paprastai būna virškinimo trakte, kiekį kraujyje. Protonų siurblio inhibitorių naudojimas gali šiek tiek padidinti infekcinių virškinimo trakto ligų riziką, kurią sukelia Salmonella spp. ir Campylobacter spp. ir, ligoninėse, tikriausiai Clostridium difficile.
Dviejuose lyginamuosiuose ranitidino tyrimuose Nexium veiksmingiau gydė skrandžio opas pacientams, vartojusiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius (COX-2). Dviejuose tyrimuose Nexium veiksmingai gydė skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opas pacientams, vartojusiems NVNU (vyresni nei 60 metų amžiaus ir (arba) pepsinė opa praeityje), įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius.
Absorbcija ir pasiskirstymas
Esomeprazolas rūgštinėje aplinkoje yra nestabilus, todėl geriamajam vaistui yra naudojamos tabletės, kurių sudėtyje yra vaistų granulių, kurių korpusas yra atsparus skrandžio sulčių poveikiui. In vivo tik nedidelė esomeprazolio dalis paverčiama R-izomeru. Vaistas greitai absorbuojamas: maksimali koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 1–2 valandoms po vartojimo. Absoliutus 40 mg esomeprazolio biologinis prieinamumas yra 64% ir kasdien vartojant paros dozę, jis padidėja iki 89%. 20 mg esomeprazolo dozės yra atitinkamai 50% ir 68%. Pasiskirstymo tūris sveikų žmonių pusiausvyros koncentracijoje yra maždaug 0,22 l / kg kūno svorio. Esomeprazolas yra 97% jungiasi su plazmos baltymais.
Valgymas sulėtina ir sumažina esomeprazolio įsisavinimą skrandyje, tačiau tai neturi reikšmingo poveikio vandenilio chlorido rūgšties sekrecijos slopinimo veiksmingumui.
Metabolizmas ir išsiskyrimas
Esomeprazolą metabolizuoja citochromo P450 sistema. Pagrindinė dalis metabolizuojama dalyvaujant specifiniam polimorfiniam izofermentui SUR2C19, susidarant hidroksilintiems ir desmetilintiems esomeprazolo metabolitams. Kitų medžiagų apykaitą atlieka CYP3A4 izofermentas; tai sukuria esomeprazolo, kuris yra pagrindinis metabolitas, kuris nustatomas plazmoje, sulfozės darinį.
Toliau pateikiami parametrai daugiausia atspindi farmakokinetikos pobūdį pacientams, sergantiems padidėjusiu CYP2C19 izofermento aktyvumu. Bendras klirensas yra maždaug 17 l / val. Po vienkartinės vaisto dozės ir 9 l / h - po kelių dozių. Pusinės eliminacijos laikas yra 1,3 valandos, sistemingai vartojant vieną kartą per dieną. Po pakartotinio esomeprazolio vartojimo plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) didėja. Nuo dozės priklausomas AUC padidėjimas pakartotinai vartojant esomeprazolą yra nelinijinis, kuris yra metabolizmo sumažėjimas per „pirmąjį praėjimą“ per kepenis, taip pat sisteminio klirenso sumažėjimas, galbūt dėl to, kad esomeprazolis ir / arba jo sulfonuotas CYP2C19 izofermentas slopinamas. Vartojant vieną kartą per parą, esomeprazolas visiškai išsiskiria iš kraujo plazmos intervale tarp dozių ir nesikaupia.
Pagrindiniai esomeprazolo metabolitai neveikia skrandžio rūgšties sekrecijos. Vartojant per burną, iki 80% dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis išsiskiria su išmatomis. Šlapime yra mažiau nei 1% nepakitusio esomeprazolio.
Kai kurių pacientų grupių farmakokinetikos savybės.
Maždaug 2,9 ± 1,5% gyventojų yra sumažėjęs izofermento CYP2C19 aktyvumas. Tokiems pacientams esomeprazolio metabolizmas daugiausia atliekamas veikiant CYP3A4. Sistemingai vartojant 40 mg esomeprazolo vieną kartą per parą, vidutinė AUC vertė yra 100% didesnė už šio parametro vertę pacientams, kuriems padidėjęs CYP2C19 izofermento aktyvumas. Vidutinės didžiausios koncentracijos plazmoje vertės pacientams, sergantiems sumažinto izofermento aktyvumu, padidėja maždaug 60%. Šios savybės neturi įtakos esomeprazolo dozei ir vartojimo būdui. Senyviems pacientams (71-80 metų) esomeprazolo metabolizmas reikšmingai nekeičia.
Po vienkartinės 40 mg esomeprazolo dozės vidutinė AUC vertė moterims yra 30% didesnė nei vyrų. Kadangi vaisto suvartojama kartą per parą, vyrų ir moterų farmakokinetikos skirtumai nepastebimi. Šios savybės neturi įtakos esomeprazolo dozei ir vartojimo būdui. Pacientams, sergantiems lengvu ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, gali sutrikti esomeprazolo metabolizmas. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, metabolizmo greitis sumažėja, o tai reiškia, kad esomeprazolo AUC vertė padidėja 2 kartus.
Pacientų, kurių inkstų nepakankamumas, farmakokinetikos tyrimas nebuvo atliktas. Kadangi ne pats esomeprazolis, bet jo metabolitai išsiskiria per inkstus, galima daryti prielaidą, kad inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams esomeprazolo metabolizmas nepasikeičia.
12–18 metų vaikams po pakartotinio 20 mg ir 40 mg esomeprazolo vartojimo AUC ir TC reikšmėsmaks kraujo plazma buvo panaši į AUC ir TC reikšmesmaks suaugusiems.
Gastroezofaginio refliukso liga:
- erozinio refliuksinio ezofagito gydymas;
- ilgalaikio palaikomojo gydymo po erozinio refliuksinio ezofagito gydymo siekiant išvengti atkryčio;
- simptominis gastroezofaginio refliukso ligos gydymas;
Peptinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa
Kaip kombinuoto gydymo dalis:
- dvylikapirštės žarnos opos, susijusios su Helicobacter pylori, gydymas;
- su Helicobacter pylori susijusių pepsinių opų pasikartojimo prevencija.
Ilgalaikis rūgšties slopinimo gydymas pacientams, kuriems buvo atliktas kraujavimas iš skrandžio opų (po intraveninio vaistų, mažinančių skrandžio liaukų sekreciją, siekiant išvengti atkryčio).
Pacientai ilgą laiką vartoja NVNU:
- gydant skrandžio opas, susijusias su NVNU vartojimu;
- rizikos, susijusios su NVNU vartojimu, profilaktikai nuo skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų.
Zollingerio-Elisono sindromas arba kitos būklės, kurioms būdingas patologinis skrandžio liaukų išsiskyrimas, įskaitant idiopatinę hipersekreciją.
- padidėjęs jautrumas esomeprazolui, pakeistiems benzimidazoliams arba kitoms sudedamosioms dalims, sudarančioms vaistą;
- paveldimas nepakantumas fruktozei, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijai arba sacharazės-izomaltazės trūkumui;
- vaikų amžius iki 12 metų (dėl nepakankamų duomenų apie vaisto vartojimo efektyvumą ir saugumą šioje pacientų grupėje) ir vaikų, vyresnių nei 12 metų, amžius pagal kitas indikacijas, išskyrus gastroezofaginio refliukso ligą;
- esomeprazolio negalima vartoti kartu su atazanaviru ir nelfinaviru (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais ir kitokia vaistų sąveika“).
Atsargiai: sunkus inkstų nepakankamumas (naudojimo patirtis yra ribota).
Viduje Tabletę reikia nuryti visą su skysčiu. Tabletės negali būti kramtomos ar susmulkintos.
Pacientams, kuriems yra rijimo sunkumų, tabletės gali būti ištirpintos pusę stiklo gazuoto vandens (kitų skysčių negalima naudoti, nes mikrogranulių apsauginis apvalkalas gali ištirpti), maišant, kol tabletė išnyksta, po to mikrogranuliai turi būti išgeriami nedelsiant arba per 30 minučių, po to vėl pripildykite stiklinę per pusę vandens, išmaišykite likučius ir geriate. Negalima kramtyti arba traiškyti mikrogranulių.
Pacientams, kurie negali nuryti, tabletės turi būti ištirpintos gazuotame vandenyje ir skiriamos per nazogastrinį mėgintuvėlį. Svarbu, kad pasirinktas švirkštas ir zondas būtų tinkami šiai procedūrai. Nurodymai dėl vaisto paruošimo ir skyrimo per nazogastrinį mėgintuvėlį pateikiami skyriuje „Nazogastrinis vamzdelis“.
Suaugusieji ir vaikai nuo 12 metų
Gastroezofaginio refliukso liga
Erozinio refliuksinio ezofagito gydymas: 40 mg vieną kartą per parą 4 savaites.
Papildomas 4 savaičių gydymo kursas yra rekomenduojamas tais atvejais, kai po pirmojo kurso ar simptomų neišnyksta stemplės gydymas.
Ilgalaikis palaikomasis gydymas po erozinio refliuksinio ezofagito gydymo siekiant išvengti atkryčio: 20 mg kartą per parą.
Simptominis gastroezofaginio refliukso ligos gydymas: 20 mg vieną kartą per parą - pacientams, kuriems nėra stemplės. Jei po 4 gydymo savaičių simptomai neišnyksta, reikia atlikti papildomą paciento tyrimą. Po simptomų pašalinimo galima pereiti prie vaisto vartojimo režimo „jei reikia“. Jei simptomai pasikartoja, išgerkite Nexium dozę po 20 mg vieną kartą per parą. Pacientams, vartojantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo ir kuriems kyla rizika susirgti skrandžio opa arba dvylikapirštės žarnos opa, nerekomenduojama gydyti „jei reikia“.
Peptinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa
Kaip kombinuoto gydymo Helicobacter pylori likvidavimo dalis:
- dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su Helicobacter pylori, gydymas: nexium 20 mg, 1 g amoksicilino ir 500 mg klaritromicino. Visi vaistai vartojami du kartus per dieną 1 savaitę.
- su Helicobacter pylori susijusių pepsinių opų pasikartojimo prevencija: nexium 20 mg, 1 mg klaritromicino amoksicilino 500 mg. Visi vaistai vartojami du kartus per dieną 1 savaitę.
Ilgalaikis rūgšties slopinimas pacientams, kuriems buvo atliktas kraujavimas iš skrandžio opų (po intraveninio vaistų, mažinančių skrandžio liaukų sekreciją, siekiant išvengti atkryčio)
Nexium 40 mg 1 kartą per parą 4 savaites po intraveninės terapijos pabaigos su vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją.
Pacientai ilgą laiką vartoja NVNU:
- skrandžio opų, susijusių su NVNU vartojimu, gydymas: nexium 20 mg arba 40 mg vieną kartą per parą. Gydymo trukmė yra 4-8 savaitės.
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, prevencija: nexium 20 mg arba 40 mg vieną kartą per parą.
Sąlygos, susijusios su patologiniu skrandžio liaukų persodinimu, įskaitant Zollingerio-Elisono sindromą ir idiopatinę hipersekciją:
Rekomenduojama pradinė dozė yra Nexium 40 mg du kartus per parą. Ateityje dozė parenkama individualiai, gydymo trukmę lemia klinikinis ligos vaizdas. Yra patirties vartojant vaistą dozėmis iki 120 mg 2 kartus per parą.
Inkstų nepakankamumas: dozės koreguoti nereikia. Tačiau pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, patirtis, susijusi su Nexium vartojimu, yra ribota; todėl skiriant šiuos pacientus reikia atsargiai (žr. skyrių „Farmakokinetika“).
Kepenų nepakankamumas: lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, didžiausia paros dozė neturi viršyti 20 mg.
Senyvi pacientai: dozės koreguoti nereikia.
Nazogastrinis mėgintuvėlis
Skiriant vaistą per nazogastrinį mėgintuvėlį
1. Į švirkštą įdėkite piliulę ir užpildykite švirkštą 25 ml vandens ir maždaug 5 ml oro. Kai kurie zondai gali reikalauti vaisto praskiedimo 50 ml geriamojo vandens, kad granulės neužsikimštų zondo su tabletės granulėmis.
2. Nedelsiant suplakite švirkštą maždaug dvi minutes, kad ištirptumėte tabletę.
3. Laikykite švirkštą į viršų ir įsitikinkite, kad antgalis nėra užsikimšęs.
4. Įkiškite švirkšto galą į zondą ir toliau laikykite.
5. Pakratykite švirkštą ir apverstykite. Į zondą nedelsiant įpilkite 5-10 ml ištirpusio vaisto. Įdėję, grąžinkite švirkštą į ankstesnę padėtį ir purtykite (švirkštas turi būti laikomas į viršų, kad būtų išvengta galo užsikimšimo).
6. Pasukite švirkšto antgalį žemyn ir į kitą zondą įdėkite dar 5-10 ml vaisto. Kartokite šį veiksmą, kol švirkštas yra tuščias.
7. Jei ant švirkšto liko dalis preparato nuosėdų pavidalo, užpildykite švirkštą 25 ml vandens ir 5 ml oro ir pakartokite 5.6 punkte aprašytus veiksmus. Tam tikriems zondams gali prireikti 50 ml geriamojo vandens.
