Šiame straipsnyje galite perskaityti Nexium vaisto vartojimo instrukcijas. Pateiktos svetainės lankytojų apžvalgos - šio vaisto vartotojai, taip pat specialistų nuomonės apie Nexium naudojimą jų praktikoje. Didelis prašymas aktyviau įtraukti atsiliepimą apie narkotikus: vaistas padėjo arba nepadėjo atsikratyti ligos, kokių komplikacijų ir šalutinių poveikių buvo pastebėta, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Nexiumo analogai esant turimiems struktūriniams analogams. Naudojamas opų ir gastrito gydymui suaugusiems, vaikams ir nėštumo bei žindymo laikotarpiu. Vaisto sudėtis.
NK-ATP-ase nexiumo inhibitorius. Esomeprazolas (veiklioji vaisto Nexium medžiaga) yra omeprazolo S-izomeras, sumažina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje, specifiškai slopindamas protonų siurblį parietalinėse ląstelėse. Omeprazolo S- ir R-izomeras turi panašų farmakodinaminį aktyvumą.
Esomeprazolas yra silpna bazė, ji kaupiasi ir tampa aktyvi skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių sekrecinių vamzdelių aplinkoje, kur ji slopina protonų siurblį - fermentą H-K-ATP-azu. Esomeprazolas slopina tiek bazinę, tiek stimuliuojamą skrandžio sekreciją.
Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai
Vaisto poveikis išsivysto per 1 valandą po to, kai jis vartojamas per parą, kai dozė yra 20 mg arba 40 mg. Su paros doze vartojant vaistą 5 dienas, 20 mg 1 kartą per dieną. vidutinė didžiausia rūgšties koncentracija skrandžio turinyje po stimuliacijos pentagastrinu sumažinama 90% (matuojant rūgšties koncentraciją 6-7 val. po 5-osios gydymo dienos).
Pacientams, sergantiems gastroezofaginio refliukso liga (GERD) ir klinikiniais požymiais po 5 dienų kasdienio Nexium vartojimo 20 mg arba 40 mg dozėje, skrandžio pH buvo didesnis nei 4 vidutiniškai 13 ir 17 valandų per 24 valandas. Dozė 20 mg per parą, intragastrinis pH virš 4 buvo palaikomas 8, 12 ir 16 valandų atitinkamai 76%, 54% ir 24% pacientų. 40 mg esomeprazolo šis santykis yra atitinkamai 97%, 92% ir 56%.
Nustatyta koreliacija tarp rūgšties sekrecijos ir vaisto koncentracijos plazmoje (koncentracijai įvertinti buvo naudojamas AUC parametras).
Terapinis poveikis, pasiektas slopinant rūgšties sekreciją
Vartojant Nexium 40 mg per parą, refliuksinio ezofagito išgydymas pasireiškia maždaug 78% pacientų po 4 gydymo savaičių ir 93% pacientų po 8 gydymo savaičių.
Gydymas Nexium, vartojant 20 mg 2 kartus per parą kartu su atitinkamais antibiotikais vieną savaitę, sėkmingai naikina Helicobacter pylori maždaug 90% pacientų.
Pacientams, sergantiems nekomplikuota peptine opa po savaitės trukmės likvidavimo kursų, nereikia vėlesnio monoterapijos su antisekretoriniais vaistais, kad išgydytų opą ir pašalintų simptomus.
Nexium veiksmingumas kraujavimui iš pepsinių opų buvo nustatytas pacientams, sergantiems kraujavimu iš pepsinių opų, patvirtinta endoskopiškai.
Kitas poveikis, susijęs su rūgšties sekrecijos slopinimu
Gydymo antisekretoriniais vaistais metu gastrino koncentracija plazmoje didėja dėl sumažėjusios rūgšties sekrecijos. Dėl sumažėjusios druskos rūgšties sekrecijos padidėja chromogranino A (CgA) koncentracija. CgA koncentracijos didinimas gali turėti įtakos neuroendokrininių navikų tyrimų rezultatams. Siekiant išvengti šio poveikio, būtina laikinai nutraukti esomeprazolo vartojimą prieš 5 dienas iki CgA koncentracijos tyrimo.
Pacientams, gydomiems esomeprazoliu ilgą laiką, pastebėtas enterochromafino tipo ląstelių skaičiaus padidėjimas, tikriausiai dėl to, kad padidėja gastrino koncentracija plazmoje.
Pacientams, ilgą laiką vartojantiems antisekretorinius vaistus, dažniau pastebimas liaukų cistos susidarymas skrandyje. Šis reiškinys atsirado dėl fiziologinių pokyčių, atsiradusių dėl žymios rūgšties sekrecijos slopinimo. Cistos yra gerybinės ir atvirkštinės.
Antisekretorinių vaistų, įskaitant protonų siurblio inhibitoriai, kartu su padidėjusiu skrandžio mikrobinės floros kiekiu, paprastai esančiu virškinimo trakte. Protonų siurblio inhibitorių naudojimas gali sukelti šiek tiek padidėjusį Salmonella spp. Genties bakterijų sukeltą virškinamojo trakto infekcinių ligų riziką. ir Campylobacter spp. ir hospitalizuotiems pacientams, tikriausiai Clostridium difficile.
Atliekant du lyginamuosius tyrimus su ranitidinu, pacientams, vartojusiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius, buvo ryškesnis nexium preparato veiksmingumas, susijęs su peptinių opų gydymu.
Dviejuose Nexium veiksmingumo tyrimuose nustatyta, kad pacientams (vyresniems kaip 60 metų amžiaus ir (arba) su pepsine opa praeityje), kurie vartojo NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius, buvo veiksmingai gydomi skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos.
Sudėtis
Esomeprazolio magnio trihidratas (esomeprazolas) + pagalbinės medžiagos.
Farmakokinetika
Esomeprazolas rūgštinėje aplinkoje yra nestabilus, todėl geriamajam vaistui naudojamos tabletės, kurių sudėtyje yra skrandžio sulčių atsparių vaistų padengtų granulių. Išgėrus Nexium vaistą, esomeprazolas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Kartu nurijus lėtina ir sumažėja esomeprazolio įsisavinimas skrandyje, tačiau tai neturi reikšmingo poveikio vandenilio chlorido rūgšties sekrecijos slopinimo veiksmingumui. Pagrindiniai esomeprazolo metabolitai neveikia skrandžio rūgšties sekrecijos. Vartojant vaistą iki 80% dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis išsiskiria su išmatomis. Šlapime yra mažiau nei 1% nepakitusio esomeprazolio.
Indikacijos
Gastroezofaginio refliukso liga:
- erozinio refliuksinio ezofagito gydymas;
- ilgalaikio palaikomojo gydymo pacientams po gydymo eroziniu refliukso ezofagitu, kad būtų išvengta atkryčio;
- simptominis gydymas gastroezofaginio refliukso liga.
Peptinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa (kaip kombinuoto gydymo dalis):
- dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su Helicobacter pylori (Helicobacter pylori), gydymas;
- su Helicobacter pylori susijusių pepsinių opų pasikartojimo prevencija.
Ilgalaikė rūgšties slopinimo terapija pacientams, kuriems buvo atliktas kraujavimas iš pepsinių opų (po intraveninio vaistų, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, kad būtų išvengta atkryčio).
Pacientai, vartojantys ilgalaikius nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU):
- skrandžio opų, susijusių su NVNU vartojimu, gydymas;
- rizikos, susijusios su NVNU vartojimu, prevencijai, susijusiai su skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų prevencija.
Zollingerio-Elisono sindromas arba kitos ligos, kurioms būdingas patologinis padidėjęs išsiskyrimas (įskaitant idiopatinę hipersekciją).
Išleidimo formos
Tabletės, padengtos 10 mg, 20 mg ir 40 mg.
Liofilizatas, skirtas tirpalui intraveniniam vartojimui ruošti (injekcinėms ampulėms).
Vartojimo ir vartojimo instrukcijos
Suaugusieji ir 12 metų ir vyresni vaikai
Dėl gastroezofaginio refliukso ligos Nexium skiriamas erozijos refliuksinio ezofagito gydymui vieną kartą per parą 40 mg vieną kartą per parą 4 savaites. Papildomas 4 savaičių gydymo kursas rekomenduojamas tais atvejais, kai po pirmojo kurso esofagitas neišgydo arba ligos simptomai išlieka.
Ilgalaikiam pacientų, sergančių išgydyta erozine esofagitu, palaikyti, kad būtų išvengta atkryčio, vaistas skiriamas 20 mg 1 kartą per parą.
Simptominiam gydymui gastroezofaginio refliukso liga be esofagito, vaistas skiriamas po 20 mg dozę 1 kartą per parą. Jei po 4 gydymo savaičių simptomai neišnyksta, reikia atlikti papildomą paciento tyrimą. Pašalinus simptomus, galite pereiti prie vaisto vartojimo būdo "kaip reikia", t.y. Jei simptomai pasireiškia prieš juos pašalinant, išgerkite Nexium 20 mg dozę vieną kartą per parą. Pacientams, vartojantiems NVNU, kuriems gresia skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opų atsiradimo rizika, gydymas nerekomenduojamas.
Skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa kombinuotame gydyme dėl Helicobacter pylori, likvidavimo, taip pat dvylikapirštės žarnos opa, susijusiam su Helicobacter pylori, ir dėl recidyvų skrandžio opos, susijusių su Helicobacter pylori pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opa prevencijos, Nexium duodama kaip viena 20 mg dozės, amoksicilino - 1 g, klaritromicino - 500 mg. Visi vaistai vartojami 2 kartus per dieną 1 savaitę.
Ilgalaikiam rūgšties slopinimo gydymui pacientams, kuriems buvo atliktas kraujavimas iš pepsinių opų (po IV antiseptorinių vaistų vartojimo siekiant išvengti atkryčio), Nexium skiriama 40 mg dozę vieną kartą per parą 4 savaites po intraveninio antisekretinio gydymo pabaigos.
Pacientai, vartojantys nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU) ilgą laiką, siekiant išgydyti skrandžio opas, susijusias su NVNU vartojimu, Nexium skiriama po 20 mg arba 40 mg 1 kartą per parą. Gydymo trukmė yra 4-8 savaitės.
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, prevencijai, Nexium skiriama po 20 mg arba 40 mg 1 kartą per parą.
Esant tokioms ligoms, kurioms būdingas patologinis padidėjęs išsiskyrimas, įskaitant t Zollingerio-Elisono sindromas ir idiopatinė hipersekcija, rekomenduojama pradinė vaisto Nexium dozė yra 40 mg 2 kartus per parą. Ateityje dozė parenkama individualiai, gydymo trukmę lemia klinikinis ligos vaizdas. Yra patirties vartojant vaistą dozėmis iki 120 mg 2 kartus per parą.
Skiriant vaistą pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, vaistas yra vartojamas atsargiai, nes yra mažai klinikinės patirties, susijusios su jo vartojimu šioje pacientų grupėje.
Skiriant vaistą Nexium pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, vartojama dozė neturi viršyti 20 mg per parą.
Senyvų pacientų korekcijos dozė nebūtina.
Tabletės turi būti nuryjamos visą skystį. Tabletės negali būti kramtomos ar susmulkintos. Pacientams, kuriems yra sunku nuryti, tabletę galima ištirpinti pusę stiklo gazuoto vandens (negalima naudoti kitų skysčių, nes mikrogranulių apsauginis apvalkalas gali ištirpti), išmaišyti, kol tabletė išnyksta, ir iš karto arba per 30 minučių išgerkite mikrogranulių suspensiją. Tada stiklą reikia papildyti vandeniu per pusę, išmaišyti likučius ir gerti. Negalima kramtyti arba traiškyti mikrogranulių.
Pacientams, kurie negali nuryti, tabletės turi būti ištirpintos gazuotame vandenyje ir skiriamos per nazogastrinį mėgintuvėlį. Svarbu, kad pasirinktas švirkštas ir zondas būtų tinkami šiai procedūrai.
Nazogastrinis mėgintuvėlis
- Įdėkite tabletes į švirkštą ir užpildykite švirkštą 25 ml vandens ir maždaug 5 ml oro. Kai kurie zondai gali reikalauti vaisto praskiedimo 50 ml geriamojo vandens, kad granulės neužsikimštų zondo su tabletės granulėmis.
- Tabletę ištirpinkite nedelsiant apie 2 minutes.
- Laikykite švirkštą į viršų ir įsitikinkite, kad antgalis nėra užsikimšęs.
- Įkiškite švirkšto galą į zondą ir toliau laikykite.
- Pakratykite švirkštą ir apverstykite. Nedelsiant įpilkite 5–10 ml ištirpinto vaisto. Įdėję, grąžinkite švirkštą į ankstesnę padėtį ir purtykite (švirkštas turi būti laikomas į viršų, kad būtų išvengta galo užsikimšimo).
- Pasukite švirkšto antgalį žemyn ir įsiurbkite kitą 5-10 ml vaisto. Kartokite šį veiksmą, kol švirkštas yra tuščias.
- Jei dalis preparato švirkšte lieka nuosėdų pavidalu, užpildykite švirkštą 25 ml vandens ir 5 ml oro ir pakartokite 5 punkte aprašytus veiksmus. Tam tikriems zondams šiam tikslui gali prireikti 50 ml geriamojo vandens.
Šalutinis poveikis
- galvos skausmas;
- pilvo skausmas;
- viduriavimas;
- vidurių pūtimas;
- pykinimas, vėmimas;
- vidurių užkietėjimas;
- dermatitas;
- niežulys;
- bėrimas;
- dilgėlinė;
- mieguistumas;
- nemiga;
- galvos svaigimas;
- burnos džiūvimas;
- periferinė edema;
- padidėjusio jautrumo reakcijos (pvz., karščiavimas, angioedema, anafilaksinė reakcija / anafilaksinis šokas);
- bronchų spazmas;
- leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozė, pancitopenija;
- depresija;
- susijaudinimas;
- skonio sutrikimas;
- stomatitas;
- virškinimo trakto kandidozė;
- alopecija;
- fotosensibilizacija;
- negalavimas;
- prakaitavimas;
- neryškus matymas;
- haliucinacijos;
- agresyvus elgesys;
- encefalopatija pacientams, sergantiems kepenų liga;
- intersticinis nefritas;
- ginekomastija;
- toksinė epidermio nekrolizė;
- daugiaformė eritema.
Kontraindikacijos
- paveldimas netoleravimas fruktozei;
- gliukozės ir galaktozės malabsorbcija;
- sacharozės-izomaltazės trūkumas;
- vaikų amžius iki 12 metų (dėl duomenų apie vaisto veiksmingumą ir saugumą šioje pacientų grupėje trūksta);
- vaikų amžius, vyresnis nei 12 metų, pagal kitas indikacijas, išskyrus gastroezofaginio refliukso ligą;
- kartu su atazanaviru ir nelfinaviru;
- padidėjęs jautrumas esomeprazolui, pakeistiems benzimidazoliams ar kitiems vaisto komponentams.
Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu
Šiuo metu nepakanka duomenų apie Nexium vartojimą nėštumo metu. Tokių pacientų vaisto paskirtis yra įmanoma tik tada, kai tikėtina nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.
Okseprazolo, kuris yra raceminis mišinys, epidemiologinių tyrimų rezultatai nerodo fetotoksinio poveikio arba pažeistų vaisiaus vystymąsi.
Tyrimų su gyvūnais metu nenustatyta, kad esomeprazolis neigiamai veiktų embriono ar vaisiaus vystymąsi. Raceminio vaisto įvedimas taip pat neturėjo neigiamo poveikio nėštumo eigai, gimdymui ir postnatalinio vystymosi laikotarpiui.
Šiuo metu nežinoma, ar esomeprazolas išsiskiria į motinos pieną, todėl Nexium negalima vartoti žindymo laikotarpiu.
Specialios instrukcijos
Jei pasireiškia nerimą keliantys simptomai (įskaitant reikšmingą savaiminį svorio sumažėjimą, kartotinį vėmimą, disfagiją, vėmimą krauju ar melena), taip pat esant skrandžio opai (arba įtariama skrandžio opa), reikia atmesti piktybinio naviko buvimą. kadangi gydymas Nexium gali išlyginti simptomus ir atidėti diagnozę.
Retais atvejais atrofinis gastritas buvo nustatytas histologiniu būdu tiriant skrandžio gleivinės biopsijos mėginius pacientams, kurie ilgą laiką vartojo omeprazolą.
Pacientai, vartojantys vaistą ilgą laiką (ypač daugiau nei metus), turi būti reguliariai prižiūrimi.
Pacientams, kuriems gydymas yra „reikalingas“, reikia paminėti, kad simptomai pasikeičia pas gydytoją. Atsižvelgiant į esomeprazolio koncentracijos plazmoje svyravimus skiriant vaistą „kaip reikia“ gydymo būdu, reikia apsvarstyti vaisto sąveiką su kitais vaistais.
Skiriant Nexium Helicobacter pylori likvidavimui, reikėtų apsvarstyti galimybę sąveikauti su visomis trimis gydymo priemonėmis. Klaritromicinas yra stiprus CYP3A4 inhibitorius, todėl skiriant eradikacijos gydymą pacientams, vartojantiems kitus vaistus, metabolizuojamus CYP3A4 (pvz., Cisapridu), būtina atsižvelgti į galimas klaritromicino kontraindikacijas ir sąveiką su šiais vaistais.
Tabletėse yra sacharozės, todėl Nexium negalima skirti pacientams, kuriems yra paveldima fruktozės netolerancija, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharozės-izomaltazės trūkumas.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus
Atsižvelgiant į tai, kad nexium narkotikų terapijos metu gali pasireikšti galvos svaigimas, neryškus matymas ir mieguistumas, vairuojant automobilius ir kitus mechanizmus reikia būti atsargiems.
Narkotikų sąveika
Esomeprazolo poveikis kitų vaistų farmakokinetikai
Sumažėjusi druskos rūgšties išsiskyrimas skrandyje gydymo esomeprazolu metu gali sukelti vaistų absorbcijos pokyčius, kurių absorbcija priklauso nuo terpės rūgštingumo. Kaip ir kiti vaistai, mažinantys skrandžio sulčių rūgštingumą, gydymas esomeprazoliu gali sumažinti ketokonazolo, itrakonazolo ir erlotinibo absorbciją ir padidinti vaistų, pvz., Digoksino, absorbciją. Bendras omeprazolio vartojimas po 20 mg 1 kartą per parą ir digoksinas padidina digoksino biologinį prieinamumą 10% (dviejų iš 10 pacientų digoksino biologinis prieinamumas padidėjo iki 30%).
Nustatyta, kad omeprazolas sąveikauja su tam tikrais antiretrovirusiniais vaistais. Šio sąveikos mechanizmai ir klinikinė reikšmė ne visada žinoma. PH padidėjimas gydymo omeprazolu metu gali turėti įtakos antiretrovirusinių vaistų absorbcijai. Taip pat įmanoma sąveika su CYP2C19 izofermentu. Kartu vartojant omeprazolį ir kai kuriuos antiretrovirusinius vaistus, pvz., Atazanavirą ir nelfinavirą, gydymo omeprazolu metu pastebėtas jų koncentracijos sumažėjimas serume. Todėl jų vartojimas tuo pačiu metu nerekomenduojamas. Bendras omeprazolo (40 mg 1 kartą per parą) vartojimas kartu su 300 mg atazanaviro 100 mg ritonaviro sveikiems savanoriams labai sumažino atazanaviro biologinį prieinamumą (AUC, Cmax ir Cmin plazmoje sumažėjo maždaug 75%). Didinant atazanaviro dozę iki 400 mg, omeprazolio poveikis atazanaviro biologiniam prieinamumui nepadėjo.
Kartu vartojant omeprazolį ir sakvinavirą, pastebėta sakvinaviro koncentracijos serume padidėjimas ir, vartojant kartu su kitais antiretrovirusiniais vaistais, jų koncentracija nepasikeitė. Atsižvelgiant į panašias omeprazolo ir esomeprazolio farmakokinetines ir farmakodinamines savybes, kartu vartoti esomeprazolą su antiretrovirusiniais vaistais, pvz., Atazanaviru ir nelfinaviru, nerekomenduojama.
Esomeprazolas slopina CYP2C19, kuris yra pagrindinis jo metabolizmas. Atitinkamai, kartu vartojant esomeprazolą su kitais vaistais, kurių metabolizmas susijęs su CYP2C19 (pvz., Diazepamu, citalopramu, imipraminu, klomipraminu, fenitoinu), gali padidėti šių vaistų koncentracija plazmoje, o tai savo ruožtu reikės sumažinti dozę.. Ši sąveika yra ypač svarbu nepamiršti, kai „Nexium“ vartojama „kaip reikia“ terapijos režime. Bendrai vartojant 30 mg esomeprazolio ir diazepamo, kuris yra CYP2C19 substratas, pastebėta, kad diazepamo klirensas sumažėja 45%.
Vartojant 40 mg esomeprazolio, epilepsija sergantiems pacientams padidėjusi fenitoino koncentracija padidėjo 13%. Atsižvelgiant į tai, rekomenduojama kontroliuoti fenitoino koncentraciją plazmoje gydymo esomeprazoliu pradžioje ir jo išėmimo metu.
Omeprazolio vartojimas po 40 mg 1 kartą per parą sukėlė vorikonazolo (CYP2C19 substrato) AUC ir Cmax padidėjimą atitinkamai 15% ir 41%.
Varfarino vartojimas kartu su esomeprazoliu, vartojant 40 mg dozę, nesukelia krešėjimo laiko pokyčių pacientams, kurie ilgą laiką vartoja varfariną. Tačiau kartu vartojant varfariną ir esomeprazolą, buvo pranešta apie keletą kliniškai reikšmingo INR padidėjimo atvejų. Rekomenduojama kontroliuoti MHO pradžioje ir pabaigoje kartu vartojant esomeprazolį ir varfariną ar kitus kumarino darinius.
Bendras cisaprido ir esomeprazolio suvartojimas 40 mg dozėje sukelia cisaprido farmakokinetikos parametrų padidėjimą sveikiems savanoriams: AUC - 32% ir T1 / 2 - 31%, tačiau cisaprido Cmax plazmoje reikšmingai nepasikeičia. Nedidelis QT intervalo pailgėjimas, pastebėtas vartojant cisaprido monoterapiją, nepadidėjo, pridėjus Nexium.
Kai kurie pacientai pastebėjo metotreksato koncentracijos padidėjimą dėl bendro protonų siurblio inhibitorių naudojimo. Skiriant dideles metotreksato dozes, reikia apsvarstyti galimybę laikinai nutraukti esomeprazolio vartojimą.
Nexium nekelia kliniškai reikšmingų amoksicilino ir chinidino farmakokinetikos pokyčių.
Tyrimai, kuriuose buvo tiriamas kartu vartojamas esomeprazolis ir naproksenas arba rofekoksibas, neatliko jokios kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos.
Vaistų poveikis esomeprazolo farmakokinetikai
Esomeprazolo metabolizme dalyvauja CYP2C19 ir CYP3A4 izofermentai. Esomeprazolio vartojimas kartu su klaritromicinu (500 mg 2 kartus per parą), slopinančiu CYP3A4, padidina esomeprazolo AUC 2 kartus. Kartu vartojant esomeprazolą ir kartu su CYP3A4 ir CYP2C19 inhibitoriais, pvz., Vorikonazolu, esomeprazolo AUC vertė gali padidėti daugiau kaip 2 kartus. Tokiais atvejais esomeprazolo dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas ir ilgalaikis vartojimas, gali reikėti koreguoti esomeprazolio dozę.
Vaistai, sukeliantys CYP2C19 ir CYP3A4 izofermentus, tokie kaip rifampicinas ir Hypericum perforatum preparatai, vartojami kartu su esomepromazolu, gali sumažinti esomeprazolio koncentraciją kraujo plazmoje, spartinant esomeprazolo metabolizmą.
Vaisto Nexium analogai
Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:
Farmakologinės grupės (protonų siurblio inhibitoriai) analogai:
- Akrilai;
- Vero omeprazolas;
- Gastrosol;
- Demeprazolas;
- Zhelkisol;
- Zerocidas;
- Zipantola;
- Zolispan;
- Zolser;
- Zulbex;
- Kontrolok;
- Crismel;
- Crocicidas;
- Lanzabel;
- Lanzap;
- Lanzoptolis;
- Lansoprazolas;
- Lansofed;
- Lantsid;
- Losekas;
- Loenzar Sanovel;
- Nolpase;
- Omez;
- Omez Insta;
- Omezol;
- Omecaps;
- Omeprazolas;
- Omeprus;
- Omefez;
- Omipix;
- Ontime;
- Ortolis;
- Ozid;
- Pantaz;
- Panumas;
- Pariet;
- Peptazolis;
- Pepticum;
- Promez;
- Puloref;
- Rabelokas;
- Rabeprazolas;
- Romesekas;
- Sanprazas;
- Ulzol;
- Ulcosol;
- Ultra;
- Ultop;
- Hairabesol;
- Helicidas;
- Helol;
- Tsisagast;
- Epikuras
Nexium nėštumo metu
Esomeprazolas yra omeprazolo S-izomeras ir sumažina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje, specifiškai slopindamas protonų siurblį skrandžio parietinėse ląstelėse. Omeprazolo S- ir R-izomeras turi panašų farmakodinaminį aktyvumą.
Esomeprazolas yra silpna bazė, kuri tampa aktyvi skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių sekrecinių tubulų labai rūgštinėje aplinkoje ir slopina protonų siurblį, fermentą H + / K + - ATPazę, ir vyksta tiek bazinės, tiek stimuliuojamos druskos rūgšties sekrecijos slopinimas.
Poveikis druskos rūgšties išsiskyrimui skrandyje
Esomeprazolo poveikis pasireiškia per 1 val. Po 20 mg arba 40 mg geriamojo vaisto vartojimo. Vartojant 5 dienas per parą suvartojamo vaisto paros dozę, vidutinė maksimali druskos rūgšties koncentracija po stimuliacijos pentagastrinu sumažėja 90% (matuojant rūgšties koncentraciją 6-7 val. Po vaisto vartojimo 5-ąją gydymo dieną). Pacientams, sergantiems gastroezofaginio refliukso liga (GERD) ir klinikiniais požymiais po 5 dienų per parą vartojamo esomeprazolio, skiriant 20 mg arba 40 mg dozę, vidutinis pH didesnis kaip 4 buvo palaikomas vidutiniškai 13 ir 17 valandų nuo 24 valandų. Vartojant esomeprazolio dozę po 20 mg per parą, intragastrinė pH vertė, didesnė kaip 4, buvo palaikoma bent 8, 12 ir 16 valandų, atitinkamai 76%, 54% ir 24% pacientų. 40 mg esomeprazolo šis santykis yra atitinkamai 97%, 92% ir 56%.
Nustatyta koreliacija tarp vaisto koncentracijos plazmoje ir druskos rūgšties sekrecijos slopinimo (koncentracijai įvertinti buvo naudojamas AUC parametras (plotas po koncentracijos ir laiko kreive)).
Terapinis poveikis pasiektas slopinant druskos rūgšties sekreciją. Vartojant Nexium 40 mg dozę, po 4 gydymo savaičių ir 78% pacientų po 8 gydymo savaičių gydymas refliukso ezofagitu pasireiškia maždaug 78% pacientų.
Gydymas Nexium, vartojant 20 mg 2 kartus per parą kartu su atitinkamais antibiotikais vieną savaitę, sėkmingai naikina Helicobacter pylori maždaug 90% pacientų.
Pacientams, sergantiems nekomplikuota peptine opa po savaitės trukmės likvidavimo kursų, nereikia vėlesnio monoterapijos su vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, kad išgydytų opą ir pašalintų simptomus.
Nexium veiksmingumas kraujavimui iš pepsinių opų buvo nustatytas pacientams, kuriems buvo kraujavimas iš pepsinių opų, ir patvirtinta endoskopiškai.
Kitas poveikis, susijęs su druskos rūgšties sekrecijos slopinimu. Gydant vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, gastrino koncentracija plazmoje didėja dėl sumažėjusios rūgšties sekrecijos. Dėl sumažėjusios druskos rūgšties sekrecijos padidėja chromogranino A (CgA) koncentracija. CgA koncentracijos didinimas gali turėti įtakos neuroendokrininių navikų tyrimų rezultatams. Siekiant išvengti šio poveikio, gydymas protonų siurblio inhibitoriais turėtų būti sustabdytas 5-14 dienų prieš CgA koncentracijos tyrimą. Jei per šį laiką CgA koncentracija nepradėjo normalizuotis, tyrimas turi būti pakartotas.
Vaikams ir suaugusiems pacientams, kurie ilgą laiką vartojo esomeprazolį, pastebėtas enterochromafino tipo ląstelių skaičiaus padidėjimas, tikriausiai dėl to, kad padidėjo gastrino koncentracija plazmoje. Šis reiškinys neturi klinikinės reikšmės.
Pacientams, vartojantiems vaistus, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, dažniau pastebima liaukų cistos susidarymas skrandyje. Šie reiškiniai atsiranda dėl fiziologinių pokyčių, atsiradusių dėl žymios druskos rūgšties sekrecijos slopinimo. Cistos yra gerybinės ir atvirkštinės.
Kartu su vaistų, kurie slopina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje, įskaitant protonų siurblio inhibitorius, vartojimas padidina mikrobinės floros, kuri paprastai būna virškinimo trakte, kiekį kraujyje. Protonų siurblio inhibitorių naudojimas gali šiek tiek padidinti infekcinių virškinimo trakto ligų riziką, kurią sukelia Salmonella spp. ir Campylobacter spp. ir, ligoninėse, tikriausiai Clostridium difficile.
Dviejuose lyginamuosiuose ranitidino tyrimuose Nexium veiksmingiau gydė skrandžio opas pacientams, vartojusiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius (COX-2). Dviejuose tyrimuose Nexium veiksmingai gydė skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opas pacientams, vartojusiems NVNU (vyresni nei 60 metų amžiaus ir (arba) pepsinė opa praeityje), įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius.
Farmakokinetika
Absorbcija ir pasiskirstymas
Esomeprazolas rūgštinėje aplinkoje yra nestabilus, todėl geriamajam vaistui yra naudojamos tabletės, kurių sudėtyje yra vaistų granulių, kurių korpusas yra atsparus skrandžio sulčių poveikiui. In vivo tik nedidelė esomeprazolio dalis paverčiama R-izomeru. Vaistas greitai absorbuojamas: maksimali koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 1–2 valandoms po vartojimo. Absoliutus 40 mg esomeprazolio biologinis prieinamumas yra 64% ir kasdien vartojant paros dozę, jis padidėja iki 89%. 20 mg esomeprazolo dozės yra atitinkamai 50% ir 68%. Pasiskirstymo tūris sveikų žmonių pusiausvyros koncentracijoje yra maždaug 0,22 l / kg kūno svorio. Esomeprazolas yra 97% jungiasi su plazmos baltymais.
Valgymas sulėtina ir sumažina esomeprazolio įsisavinimą skrandyje, tačiau tai neturi reikšmingo poveikio vandenilio chlorido rūgšties sekrecijos slopinimo veiksmingumui.
Metabolizmas ir išsiskyrimas
Esomeprazolą metabolizuoja citochromo P450 sistema. Pagrindinė dalis metabolizuojama dalyvaujant specifiniam polimorfiniam izofermentui SUR2C19, susidarant hidroksilintiems ir desmetilintiems esomeprazolo metabolitams. Kitų medžiagų apykaitą atlieka CYP3A4 izofermentas; tai sukuria esomeprazolo, kuris yra pagrindinis metabolitas, kuris nustatomas plazmoje, sulfozės darinį.
Toliau pateikiami parametrai daugiausia atspindi farmakokinetikos pobūdį pacientams, sergantiems padidėjusiu CYP2C19 izofermento aktyvumu. Bendras klirensas yra maždaug 17 l / val. Po vienkartinės vaisto dozės ir 9 l / h - po kelių dozių. Pusinės eliminacijos laikas yra 1,3 valandos, sistemingai vartojant vieną kartą per dieną. Po pakartotinio esomeprazolio vartojimo plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) didėja. Nuo dozės priklausomas AUC padidėjimas pakartotinai vartojant esomeprazolą yra nelinijinis, kuris yra metabolizmo sumažėjimas per „pirmąjį praėjimą“ per kepenis, taip pat sisteminio klirenso sumažėjimas, galbūt dėl to, kad esomeprazolis ir / arba jo sulfonuotas CYP2C19 izofermentas slopinamas. Vartojant vieną kartą per parą, esomeprazolas visiškai išsiskiria iš kraujo plazmos intervale tarp dozių ir nesikaupia.
Pagrindiniai esomeprazolo metabolitai neveikia skrandžio rūgšties sekrecijos. Vartojant per burną, iki 80% dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis išsiskiria su išmatomis. Šlapime yra mažiau nei 1% nepakitusio esomeprazolio.
Kai kurių pacientų grupių farmakokinetikos savybės.
Maždaug 2,9 ± 1,5% gyventojų yra sumažėjęs izofermento CYP2C19 aktyvumas. Tokiems pacientams esomeprazolio metabolizmas daugiausia atliekamas veikiant CYP3A4. Sistemingai vartojant 40 mg esomeprazolo vieną kartą per parą, vidutinė AUC vertė yra 100% didesnė už šio parametro vertę pacientams, kuriems padidėjęs CYP2C19 izofermento aktyvumas. Vidutinės didžiausios koncentracijos plazmoje vertės pacientams, sergantiems sumažinto izofermento aktyvumu, padidėja maždaug 60%. Šios savybės neturi įtakos esomeprazolo dozei ir vartojimo būdui. Senyviems pacientams (71-80 metų) esomeprazolo metabolizmas reikšmingai nekeičia.
Po vienkartinės 40 mg esomeprazolo dozės vidutinė AUC vertė moterims yra 30% didesnė nei vyrų. Kadangi vaisto suvartojama kartą per parą, vyrų ir moterų farmakokinetikos skirtumai nepastebimi. Šios savybės neturi įtakos esomeprazolo dozei ir vartojimo būdui. Pacientams, sergantiems lengvu ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, gali sutrikti esomeprazolo metabolizmas. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, metabolizmo greitis sumažėja, o tai reiškia, kad esomeprazolo AUC vertė padidėja 2 kartus.
Pacientų, kurių inkstų nepakankamumas, farmakokinetikos tyrimas nebuvo atliktas. Kadangi ne pats esomeprazolis, bet jo metabolitai išsiskiria per inkstus, galima daryti prielaidą, kad inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams esomeprazolo metabolizmas nepasikeičia.
12–18 metų vaikams po pakartotinio 20 mg ir 40 mg esomeprazolo vartojimo AUC ir TC reikšmėsmaks kraujo plazma buvo panaši į AUC ir TC reikšmesmaks suaugusiems.
Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė
Rožinės spalvos, pailgos, abipus išgaubtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta 40 mG, o kita pusė - A / EI; ant pertraukos - baltos spalvos su geltonais impregnavimais (pvz., kryželiu).
Pagalbinės medžiagos: glicerilo monostearatas 40-55 - 2,3 mg, hiprolozė - 11 mg, hipromeliozė - 26 mg, raudonojo raudono oksido (E172) - 450 µg, magnio stearatas - 1,7 mg, metakrilo ir etakrilo rūgšties kopolimeras (1: 1) - 46 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 389 mg, parafinas - 300 µg, makrogolis - 4,3 mg, polisorbatas 80 - 1,1 mg, krospovidonas - 8,1 mg, natrio fumaratas - 810 µg, sacharozės sferinės granulės (cukrus, rutulinės granulės) (dydis 0.250-0.355) mm) - 30 mg, titano dioksidas (E171) - 3,8 mg, talkas - 20 mg, trietilo citratas - 14 mg.
7 vnt - aliuminio lizdinės plokštelės (1) - kartono pakuotės.
7 vnt - aliuminio lizdinės plokštelės (2) - kartono pakuotės.
7 vnt - aliuminio lizdinės plokštelės (4) - kartono pakuotės.
Dozavimo režimas
Viduje Tabletę reikia nuryti visą su skysčiu. Tabletės negali būti kramtomos ar susmulkintos.
Pacientams, kuriems yra rijimo sunkumų, tabletės gali būti ištirpintos pusę stiklo gazuoto vandens (kitų skysčių negalima naudoti, nes mikrogranulių apsauginis apvalkalas gali ištirpti), maišant, kol tabletė išnyksta, po to mikrogranuliai turi būti išgeriami nedelsiant arba per 30 minučių, po to vėl pripildykite stiklinę per pusę vandens, išmaišykite likučius ir geriate. Negalima kramtyti arba traiškyti mikrogranulių.
Pacientams, kurie negali nuryti, tabletės turi būti ištirpintos gazuotame vandenyje ir skiriamos per nazogastrinį mėgintuvėlį. Svarbu, kad pasirinktas švirkštas ir zondas būtų tinkami šiai procedūrai. Nurodymai dėl vaisto paruošimo ir skyrimo per nazogastrinį mėgintuvėlį pateikiami skyriuje „Nazogastrinis vamzdelis“.
Suaugusieji ir vaikai nuo 12 metų
Gastroezofaginio refliukso liga
Erozinio refliuksinio ezofagito gydymas: 40 mg vieną kartą per parą 4 savaites.
Papildomas 4 savaičių gydymo kursas yra rekomenduojamas tais atvejais, kai po pirmojo kurso ar simptomų neišnyksta stemplės gydymas.
Ilgalaikis palaikomasis gydymas po erozinio refliuksinio ezofagito gydymo siekiant išvengti atkryčio: 20 mg kartą per parą.
Simptominis gastroezofaginio refliukso ligos gydymas: 20 mg vieną kartą per parą - pacientams, kuriems nėra stemplės. Jei po 4 gydymo savaičių simptomai neišnyksta, reikia atlikti papildomą paciento tyrimą. Po simptomų pašalinimo galima pereiti prie vaisto vartojimo režimo „jei reikia“. Jei simptomai pasikartoja, išgerkite Nexium dozę po 20 mg vieną kartą per parą. Pacientams, vartojantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo ir kuriems kyla rizika susirgti skrandžio opa arba dvylikapirštės žarnos opa, nerekomenduojama gydyti „jei reikia“.
Peptinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa
Kaip kombinuoto gydymo Helicobacter pylori likvidavimo dalis:
- dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su Helicobacter pylori, gydymas: nexium 20 mg, 1 g amoksicilino ir 500 mg klaritromicino. Visi vaistai vartojami du kartus per dieną 1 savaitę.
- su Helicobacter pylori susijusių pepsinių opų pasikartojimo prevencija: nexium 20 mg, 1 mg klaritromicino amoksicilino 500 mg. Visi vaistai vartojami du kartus per dieną 1 savaitę.
Ilgalaikis rūgšties slopinimas pacientams, kuriems buvo atliktas kraujavimas iš skrandžio opų (po intraveninio vaistų, mažinančių skrandžio liaukų sekreciją, siekiant išvengti atkryčio)
Nexium 40 mg 1 kartą per parą 4 savaites po intraveninės terapijos pabaigos su vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją.
Pacientai ilgą laiką vartoja NVNU:
- skrandžio opų, susijusių su NVNU vartojimu, gydymas: nexium 20 mg arba 40 mg vieną kartą per parą. Gydymo trukmė yra 4-8 savaitės.
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, prevencija: nexium 20 mg arba 40 mg vieną kartą per parą.
Sąlygos, susijusios su patologiniu skrandžio liaukų persodinimu, įskaitant Zollingerio-Elisono sindromą ir idiopatinę hipersekciją:
Rekomenduojama pradinė dozė yra Nexium 40 mg du kartus per parą. Ateityje dozė parenkama individualiai, gydymo trukmę lemia klinikinis ligos vaizdas. Yra patirties vartojant vaistą dozėmis iki 120 mg 2 kartus per parą.
Inkstų nepakankamumas: dozės koreguoti nereikia. Tačiau pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, patirtis, susijusi su Nexium vartojimu, yra ribota; todėl skiriant šiuos pacientus reikia atsargiai (žr. skyrių „Farmakokinetika“).
Kepenų nepakankamumas: lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, didžiausia paros dozė neturi viršyti 20 mg.
Senyvi pacientai: dozės koreguoti nereikia.
Nazogastrinis mėgintuvėlis
Skiriant vaistą per nazogastrinį mėgintuvėlį
1. Į švirkštą įdėkite piliulę ir užpildykite švirkštą 25 ml vandens ir maždaug 5 ml oro. Kai kurie zondai gali reikalauti vaisto praskiedimo 50 ml geriamojo vandens, kad granulės neužsikimštų zondo su tabletės granulėmis.
2. Nedelsiant suplakite švirkštą maždaug dvi minutes, kad ištirptumėte tabletę.
3. Laikykite švirkštą į viršų ir įsitikinkite, kad antgalis nėra užsikimšęs.
4. Įkiškite švirkšto galą į zondą ir toliau laikykite.
5. Pakratykite švirkštą ir apverstykite. Į zondą nedelsiant įpilkite 5-10 ml ištirpusio vaisto. Įdėję, grąžinkite švirkštą į ankstesnę padėtį ir purtykite (švirkštas turi būti laikomas į viršų, kad būtų išvengta galo užsikimšimo).
6. Pasukite švirkšto antgalį žemyn ir į kitą zondą įdėkite dar 5-10 ml vaisto. Kartokite šį veiksmą, kol švirkštas yra tuščias.
7. Jei ant švirkšto liko dalis preparato nuosėdų pavidalo, užpildykite švirkštą 25 ml vandens ir 5 ml oro ir pakartokite 5.6 punkte aprašytus veiksmus. Tam tikriems zondams gali prireikti 50 ml geriamojo vandens.
Perdozavimas
Iki šiol buvo aprašyti labai retai tyčinio perdozavimo atvejai. Sušvirkštus 280 mg esomeprazolio dozę, pasireiškė bendras virškinimo trakto silpnumas ir simptomai. Viena 80 mg Nexium dozė nedaro neigiamo poveikio.
Antidotezomeprazolas yra nežinomas. Esomeprazolas gerai jungiasi su plazmos baltymais, todėl dializė neveiksminga. Perdozavimo atveju reikia atlikti simptominį ir bendrąjį palaikomąjį gydymą.
Narkotikų sąveika
Esomeprazolo poveikis kitų vaistų farmakokinetikai.
Vandenilio chlorido rūgšties išsiskyrimo skrandyje sumažėjimas gydymo esomeprazolu ir kitais protonų siurblio inhibitoriais metu gali sumažinti arba padidinti vaistų absorbciją, kurios absorbcija priklauso nuo terpės rūgštingumo. Kaip ir kiti vaistai, mažinantys skrandžio sulčių rūgštingumą, gydymas esomeprazoliu gali sumažinti ketokonazolo, itrakonazolo ir erlotinibo absorbciją ir padidinti vaistų, pvz., Digoksino, absorbciją. Bendras omeprazolo vartojimas po 20 mg kartą per parą ir digoksinas padidina digoksino biologinį prieinamumą 10% (dviejų iš dešimties pacientų digoksino biologinis prieinamumas padidėjo iki 30%).
Nustatyta, kad omeprazolas sąveikauja su tam tikrais antiretrovirusiniais vaistais. Šių sąveikų mechanizmai ir klinikinė reikšmė ne visada žinoma. PH padidėjimas gydymo omeprazolu metu gali turėti įtakos antiretrovirusinių vaistų absorbcijai. Taip pat įmanoma sąveika su CYP2C19 izofermentu. Kartu vartojant omeprazolį ir kai kuriuos antiretrovirusinius vaistus, pvz., Atazanavirą ir nelfinavirą, gydymo omeprazolu metu pastebėtas jų koncentracijos sumažėjimas serume. Todėl jų vartojimas tuo pačiu metu nerekomenduojamas. Kartu vartojant omeprazolą (40 mg vieną kartą per parą) ir 300 mg atazanaviro 100 mg ritonaviro sveikiems savanoriams, reikšmingai sumažėjo atazanaviro biologinis prieinamumas (plotas po koncentracijos ir laiko kreive, C).maks ir Cmin sumažėjo maždaug 75%). Didinant atazanaviro dozę iki 400 mg, omeprazolio poveikis atazanaviro biologiniam prieinamumui nepadėjo.
Kartu vartojant omeprazolį ir sakvinavirą, vartojant kartu su kai kuriais kitais antiretrovirusiniais vaistais, pastebėtas sakvinaviro koncentracijos serume padidėjimas, jų koncentracija nepasikeitė. Atsižvelgiant į panašias omeprazolo ir esomeprazolio farmakokinetines ir farmakodinamines savybes, kartu vartoti esomeprazolą su antiretrovirusiniais vaistais, pvz., Atazanaviru ir nelfinaviru, nerekomenduojama.
Esomeprazolas slopina CYP2C19 - pagrindinį jo metabolizmą. Atitinkamai, kartu vartojant esomeprazolą su kitais vaistais, kurių metabolizmas susijęs su CYP2C19 izofermentu, pvz., Diazepamu, citalopramu, imipraminu, klomipraminu, fenitoinu ir tt, gali padidėti šių vaistų koncentracija plazmoje. dozės mažinimas. Ši sąveika yra ypač svarbu nepamiršti, kai „Nexium“ naudojamas „kaip reikia“ režimu. Bendrai vartojant 30 mg esomeprazolio ir diazepamo, kuris yra CYP2C19 izofermento substratas, diazepamo klirensas sumažėjo 45%.
Vartojant 40 mg esomeprazolio, epilepsija sergančių pacientų fenitoino koncentracija padidėjo 13%. Šiuo atžvilgiu rekomenduojama stebėti fenitoino koncentraciją plazmoje gydymo esomeprazoliu pradžioje ir nutraukiant jo vartojimą.
Vartojant 40 mg omeprazolio vieną kartą per parą, padidėjo koncentracijos ir laiko kreivės plotas bei vorikonazolo (CYP2C19 izofermento substrato) Cmax atitinkamai 15% ir 41%.
Varfarino vartojimas kartu su 40 mg esomeprazolio nesukelia krešėjimo trukmės pacientams, vartojantiems varfariną ilgą laiką. Tačiau kartu vartojant varfariną ir esomeprazolą, buvo pranešta apie keletą kliniškai reikšmingų INR indekso (tarptautinio normalizuoto santykio) padidėjimo atvejų. Rekomenduojama kontroliuoti INR kartu vartojant esomeprazolį ir varfariną arba kitus kumarino darinius.
Remiantis tyrimo rezultatais, pastebima klopidogrelio (300 mg dozės ir palaikomosios dozės 75 mg per parą) ir esomeprazolo (40 mg per parą per burną) farmakokinetinė / farmakodinaminė sąveika, dėl kurios vidutiniškai 40% sumažėja aktyvaus metabolito klopidogrelio ir sumažėja didžiausias ADP sukeltų trombocitų agregacijos slopinimas vidutiniškai 14%.
Šios sąveikos klinikinė reikšmė nėra aiški. Prospektyviame tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, vartojantys placebą arba omeprazolą, vartojant 20 mg paros dozę. kartu su gydymu klopidogreliu ir acetilsalicilo rūgštimi (ACK) ir analizuojant klinikinius didelės apimties atsitiktinių imčių tyrimus, klopidogrelio ir protonų siurblio inhibitorių, įskaitant esomeprazolą vartojant kartu, rizika nepadidėjo.
Daugelio stebėjimo tyrimų rezultatai yra prieštaringi ir nesuteikia nedviprasmiško atsakymo apie padidėjusios tromboembolinių širdies ir kraujagyslių komplikacijų rizikos buvimą arba nebuvimą kartu su klopidogrelio ir protonų siurblio inhibitorių vartojimu.
Kai klopidogrelis buvo vartojamas kartu su fiksuotu 20 mg esomeprazolio ir 81 mg ASK deriniu, aktyvus klopidogrelio metabolitas sumažėjo beveik 40%, palyginti su monopotidiniu klopidogreliu, ir didžiausias ADP sukeltų trombocitų agregacijos slopinimas buvo tas pats, kuris tikriausiai atsirado tuo pačiu metu. ASC maža doze.
Vartojant 40 mg omeprazolio, cilostazolio Cmax ir AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) padidėjo atitinkamai 18% ir 26%; vieno iš aktyvių Cilostazolio metabolitų padidėjimas buvo atitinkamai 29% ir 69%.
Bendras cisaprido vartojimas su 40 mg esomeprazolio lemia cisaprido farmakokinetinių parametrų reikšmių padidėjimą sveikiems savanoriams: AUC - 32% ir pusinės eliminacijos laikas 31%, tačiau didžiausia cisaprido koncentracija plazmoje reikšmingai nepasikeičia. Nedidelis QT intervalo pailgėjimas, pastebėtas vartojant cisaprido monoterapiją, nepadidėjo, pridėjus Nexium (žr. Skyrių „Specialiosios instrukcijos“).
Kartu vartojant esomeprazolą ir takrolimuzą, pastebėtas takrolimuzo koncentracijos padidėjimas.
Kai kurie pacientai pastebėjo metotreksato koncentracijos padidėjimą dėl bendro protonų siurblio inhibitorių naudojimo. Vartojant dideles metotreksato dozes, reikia apsvarstyti galimybę laikinai nutraukti esomeprazolio vartojimą.
Nexium nekelia kliniškai reikšmingų amoksicilino ir chinidino farmakokinetikos pokyčių.
Tyrimai, kuriuose buvo tiriamas trumpalaikis esomeprazolo ir naprokseno arba rofekoksibo vartojimas kartu, neatliko jokių kliniškai reikšmingų farmakokinetikos sąveikų.
Vaistų poveikis esomeprazolo farmakokinetikai.
Esomeprazolo metabolizme dalyvauja CYP2C19 ir CYP3A4 izofermentai. Kartu vartojant esomeprazolą su klaritromicinu (500 mg 2 kartus per parą), slopinančiu CYP3A4 izofermentą, esomeprazolo AUC vertė padidėja 2 kartus. Kartu vartojant esomeprazolą ir kartu su CYP3A4 ir CYP2C19 izofermentų inhibitoriais, pvz., Vorikonazolu, esomeprazolo AUC vertė gali padidėti daugiau kaip 2 kartus. Paprastai tokiais atvejais esomeprazolio dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas ir ilgalaikis vartojimas, gali reikėti koreguoti esomeprazolio dozę.
Vaistai, sukeliantys CYP2C19 ir CYP3A4 izofermentus, pvz., Rifampicinas ir Hypericum perforatum vaistai, vartojami kartu su esomeprazoliu, gali sumažinti esomeprazolo koncentraciją kraujo plazmoje dėl to, kad esomeprazolas metabolizuojamas greičiau.
Šalutinis poveikis
Toliau pateikiami šalutiniai poveikiai, kurie nepriklauso nuo vaisto dozavimo režimo, pastebėti vartojant Nexium, tiek klinikinių tyrimų, tiek tyrimų po vaistinio preparato metu metu. Šalutinių poveikių dažnis yra toks, koks yra toks: labai dažnai (≥1 / 10); dažnai (≥1 / 100, dar 2 gydytojo apžvalgos)
Atsiliepimai apie narkotiką Nexium
Granulės, padengtos enteriniu paviršiumi, ir granulės, skirtos suspensijai ruošti peroraliniam vartojimui, AstraZeneca AB
Naudojimo indikacijos
gastroezofaginio refliukso liga:
- erozinio refliuksinio ezofagito gydymas;
- ilgalaikio palaikomojo gydymo po erozinio refliuksinio ezofagito gydymo siekiant išvengti atkryčio;
- simptominis gastroezofaginio refliukso ligos gydymas;
pepsinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa (kaip kombinuoto gydymo dalis):
- dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su Helicobacter pylori, gydymas;
- su Helicobacter pylori susijusių pepsinių opų pasikartojimo prevencija;
ilgalaikis rūgšties slopinimo gydymas pacientams, kuriems buvo atliktas kraujavimas iš skrandžio opų (po intraveninio vaistų, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, siekiant išvengti atkryčio);
ilgalaikius pacientus, vartojančius NVNU:
- skrandžio opų, susijusių su NVNU vartojimu, gydymas;
- rizikos, susijusios su NVNU vartojimu, prevencijai, susijusiai su skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų prevencija.
Zollingerio-Elisono sindromas arba kitos būklės, kurioms būdingas patologinis skrandžio liaukų išsiskyrimas, įskaitant idiopatinė hipersekcija.
Diskusija apie narkotiką Nexium į mamų įrašus
. gydytojas sakė, kad jis galioja. Mes su šia refliuksu gulėjome tushino. Išleidžiami be maitinimo ir motillium. Vėliau, homeopatologas lankėsi gastroenterologe, paskyrė nexiumą, fosfalugelį, homeopatiją ir prieš vaikščiojant (dažniausiai turime regurgitaciją ir vėmimą), papaveriną. Atlikti maisto alergijos tyrimai taip pat gali būti refliukso priežastis. Laukiame rezultatų čia. Osteopatas nepadėjo, lytis.
Aš gėrau Nexium kursą (7 tabletes) arba Ultop gali būti pigesnis. Ji puikiai gydė gleivinę, paprastai klasikinis gastrito gydymas (omeprazolio vaistai + De-Nol + antibiotikai), bet nuo Aš nėščia, tada apsiriboju Nexium. Sūris negali (rūgštus pienas negali, vaisius turi būti atsargus). Rennie periodiškai valgo nuo rėmens, bet kai gastritas neišgijo nei Rennie, nei fosfalyugel m.
. Nesu gėręs nėštumo metu, nors gydytojas priskyrė musinex šalčiui, ir net Tylenol negėrė, ką jie rekomenduoja. Tačiau rėmuo tapo mano košmaru ir nepadėjo užgrobti. Ir čia Nexium kaip balzamas. Ir dabar aš perskaičiau apie galines puses. Ačiū.
Nuotraukos yra tikrai labai konkurencingos! Gražus Nexium puikiai taupo rėmenį. Viena tabletė 3 gyvenimo dienoms be kvėpavimo yra pakankamai
Turiu erozinį gastritą. net Nexium turėjo išgerti nėštumo metu (opinis skrandyje), nors apskritai nėštumo metu tai nėra pageidautina, bet skausmas buvo baisus iš kiekvieno rūgščio blynelio ir aštrus. ir aš nenoriu kito, viskas atrodo taip nuobodus.
vis dar yra Nexium sumažinti rūgštingumą (pvz., nėštumo metu yra įmanoma). Aš geriu jį rudenį ir pavasarį profilaktikai, kad nieko nepadarytų, gerai, ir apskritai simptomai greitai išvalo
Aš geriu esomeprosol-Nexium arba emaner (po to, kai įsigyjau Kazachstane. Labai kietas įrankis. Paprasta omez nepadeda.
Tai viskas ir gėrimas. Kitu atveju tas yra kitas. Nexium padeda man labiausiai. (Mes geriame analoginį - Omez, tai pigiau).
Nexium Aš naudoju siaubingą rėmuo 1 dieną 3 dienas, aš galėjau padėti nėštumui (nors mano vyras net retais atvejais suteikia „Panadol“ „išeina“) Jis labai prieštarauja narkotikoms nėštumo metu.
svarbiausia, dietos ir sporto nervai) tabletės gali būti naudojamos paūmėjimui palengvinti, bet nexium 40 mg vietoj omezo neišbandė? Ir aš bandžiau paslėpti, suprantu, kad šioms atliekoms reikia laiko, tačiau jos padeda, skambina padeda, tai tikrai yra nepatogesnė, bet po to, ar tai, želė tikrai išeina ir tampa lengva ilgą laiką ir čia jau dabar.
daug lėšų (motilium, neksium, trimedat, fosfalugelis), tačiau geriau neimti jų be gydytojo recepto. Motilium galimas net nėštumo metu.
