Omeprazolas

Omeprazolas (lat. Omeprazolas) yra vaistas nuo opos, protonų siurblio inhibitorius.

Omeprazolas yra cheminis junginys

Kaip cheminis junginys omeprazolas yra benzimidazolo darinys ir turi tokį pavadinimą: (RS) -6-metoksi-2 - [[(4-metoksi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil] sulfinil] -H-benzimidazolas. Empirinė formulė C₁₇H₁₉N₃O₃S.

Omeprazolo savybės: balti arba balkšvi kristaliniai milteliai, tirpūs etanolyje ir metanolyje, silpnai acetone ir izopropanolyje, labai mažai vandens. Tai yra silpna bazė, stabilumas priklauso nuo terpės rūgštingumo: rūgščioje aplinkoje jis greitai skilsta, šarminėje medžiagoje yra santykinai stabilus.

Omeprazolas - vaistas

Omeprazolas yra tarptautinis nepatentuotas vaisto pavadinimas (INN). Pagal farmakologinį indeksą jis priklauso „Protonų siurblio inhibitorių“ grupei. ATC - į grupę "Protonų siurblio inhibitoriai" ir kodą A02BC01.

„Omeprazolas“, be to, yra daugelio vaistų prekybos pavadinimas.

Omeprazolo vartojimo indikacijos

• skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa (ūminė fazė ir gydymas nuo recidyvo), įskaitant susijęs su Helicobacter pylori (tik kombinuotu gydymu!)
• refliukso ezofagitas
• Erozinis ir opinis skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pažeidimas, susijęs su NVNU vartojimu, stresinėmis opomis.
• Zollingerio-Elisono sindromas.

Omeprazolo dozavimas ir skyrimas

• Viduje, prieš valgį, nuplaukite jį nedideliu kiekiu vandens (kapsulės turinio negalima kramtyti).
• Dvylikapirštės žarnos opa ūminėje fazėje - 20 mg per parą 2-4 savaites (atspariais atvejais - iki 40 mg per parą).
• Peptinė opa ūminėje fazėje ir erozinis-opinis ezofagitas - 20–40 mg per parą 4–8 savaites.
• Erozinis ir opinis virškinimo trakto pažeidimas, kurį sukelia NVNU vartojimas - 20 mg per parą 4-8 savaites.
• Helicobacter pylori išnaikinimas - 20 mg 2 kartus per parą 7 arba 14 dienų (priklausomai nuo gydymo režimo) derinyje su antibakteriniais vaistais (taip pat žr. Su rūgštimis susijusių ir Helicobacter pylori susijusių ligų diagnozavimo ir gydymo standartus, kuriuose kitos likvidavimo schemos).
• Gydymo skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa gydymas nuo recidyvo - 10-20 mg per parą.
• Anti-sedatyvinis refliuksinio ezofagito gydymas - 20 mg per parą ilgą laiką. Galima užsisakyti registratūrą.
• Zollingerio-Elisono sindromas - dozė individualiai koreguojama atsižvelgiant į pradinį skrandžio sekrecijos lygį, paprastai pradedant nuo 60 mg per parą. Jei reikia, dozę padidinkite iki 80-120 mg per parą, šiuo atveju jis skirstomas į 2 dozes.
• Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, paros dozė neturi viršyti 20 mg.

Norint išnaikinti Helicobacter pylori, omeprazolas be tuo pačiu metu vartojamų antibiotikų (t. Y. Už specialių likvidavimo schemų ribų) netaikomas.

Profesionalūs medicininiai straipsniai, susiję su omeprazolo vartojimu

• Vasiliev, Yu.V. Omeprazolas gydant gastroezofaginio refliukso ligą ir skrandžio opą bei dvylikapirštės žarnos opą. - 2007. - T. 15. - № 4.
  
• Gorbakov V.V., Makarovas Yu.S., Golochalova T.V. Skirtingų grupių antisekretinių vaistų palyginamieji požymiai pagal kasdieninį pH monitoringą // Gydytojas. 2001. № 5-6.
  
• Khavkin A.I., Zhikhareva N.S. Klinikinė patirtis naudojant omeprazolą iš įvairių gamintojų // Consulium Medicum app. Gastroenterologija. 2012. № 2. P. 72–75.

Svetainėje gastroscan.ru literatūros kataloge yra skyrius „Omeprazolas“, kuriame yra nuorodų į medicinos straipsnius, susijusius su virškinimo trakto ligų gydymu omeprazolu.

Kontraindikacijos omeprazolo vartojimui

• padidėjęs jautrumas omeprazolui
• nėštumo
• žindymas
• vienalaikis priėmimas su erlotinibu, pozakonazolu *)

Omeprazolo naudojimo apribojimai

• lėtinė kepenų liga
• vaikų amžius (išskyrus „Zollinger“ - Ellisono sindromą)
• omeprazolio vartojimas ilgą laiką arba didelių dozių vartojimas padidina klubo, riešo ir stuburo lūžių riziką („FDA įspėja“).

Omeprazolio terapija neturi įtakos automobilio vairavimui.

Dėl sumažėjusios druskos rūgšties sekrecijos padidėja chromogranino A (CgA) koncentracija. Padidėjusi CgA koncentracija plazmoje gali turėti įtakos neuroendokrininių navikų nustatymo tyrimų rezultatams. Siekiant užkirsti kelią šiam poveikiui, būtina laikinai nutraukti omeprazolio vartojimą prieš 5 dienas prieš CgA koncentracijos tyrimą *)

Omeprazolo vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Omeprazolo vartojimas gydant GERD pirmuoju nėštumo trimestru padidina riziką, kad kūdikis su širdies defektais padidės daugiau nei dvigubai (GI Hepatologijos naujienos, 2010 m. Rugpjūčio mėn.). Nėštumo metu omeprazolas gali būti vartojamas tik dėl sveikatos priežasčių. Rizikos kategorija vaisiui pagal FDA gydant omeprazolą yra „C.“.

Gydymo omeprazolu metu reikia nutraukti žindymą.

Tuo pačiu metu yra Rusijos Federacijos Sveikatos apsaugos ministerijos pozicija: „Omeprazolis yra patvirtintas naudoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, vaikams, vyresniems kaip 2 metų, gydant gastroezofaginio refliukso ligą, vaikams nuo 4 metų gydant dvylikapirštės žarnos opą, kurią sukelia Helicobacter pylori“ *).

Omeprazolo MAPS-forma

MAPS tablečių struktūra Losek MAPS
(Maev I.V. ir kt.)

AstraZeneca, „Astra“ paveldėtoja, sukūrusi omeprazolą, sukūrė ir patentavo naują omeprazolo dozavimo formą, vadinamą daugiagrupės granulių sistema, sutrumpintu MUPS arba rusų kalba MAPS.

MAPS tabletėse yra apie 1000 rūgštims atsparių mikrokapsulių, tabletė skrandyje greitai skaidosi į mikrokapsules, apsaugotas nuo rūgštinės terpės, tada patenka į plonąją žarną, kur, esant šarminiam pH, mikrokapsulės ištirpsta, omeprazolas išsiskiria ir absorbuojamas. MAPS forma suteikia geresnį omeprazolio tiekimą į parietalinę ląstelę ir dėl to yra nuspėjamas ir atkuriamas antisekretinis poveikis. Su erozijos ir opiniu skrandžio ir dvylikapirštės žarnos zonos pažeidimu, MAPS tabletės yra tokios pat veiksmingos kaip omeprazolas kapsulėje. MAPS omeprazolas gali būti ištirpintas vandenyje arba sultyse. Galimybė sušvirkštus MAPS tabletes per nazogastrinį mėgintuvėlį yra ypač svarbi sunkiai sergantiems pacientams - intensyviosios terapijos skyrių, kuriuose akių opų ir erozijos prevencija yra neatidėliotina užduotis (Lapina TL).

Omeprazolo palyginimas su kitais protonų siurblio blokatoriais

Šiuo metu tarp gastroenterologų nėra sutarimo dėl santykinio specifinių protonų siurblio inhibitorių tipų efektyvumo. Kai kurie iš jų teigia, kad, nepaisant skirtumų tarp IPP, šiandien nėra griežtų įrodymų, kad būtų galima įvertinti IPP veiksmingumą paprasto paciento atžvilgiu kitų atžvilgiu (Vasiliev, Yu.V. ir kt.). Be to, keletas gastroenterologų mano, kad likviduojant HP, PPI, vartojamo kartu su antibiotikais, tipas nėra svarbus (Nikonov EK, Alekseenko SA). Kiti teigia, kad, pavyzdžiui, esomeprazolas iš esmės skiriasi nuo kitų keturių IPP: omeprazolo, pantoprazolo, lansoprazolio ir rabeprazolo (Lapina TL, Demyanenko D. ir kt.). Dar kiti rašo, kad atlantinių MAPS (omeprazolo MAPS) ir parieto (rabeprazolo) antisekretinis poveikis pagal kasdieninį pH metrą žymiai viršija nexiumą (esomeprazolą) (Ivashkin V.T. ir kt.).

Pasak D. Bordin, visų IPP veiksmingumas su ilgalaikiu GERD gydymu yra artimas. Ankstyvosiose gydymo stadijose lansoprazolis turi tam tikrų pranašumų dėl poveikio pradžios, o tai gali padidinti paciento laikymąsi. Jei Jums reikia vartoti kelis vaistus, skirtus įvairioms ligoms gydyti, saugiausia yra pantoprazolas.

Lansoprazolio ir omeprazolo antisekretinio poveikio skirtumai susiję su tuo, kad lansoprazolo ir omeprazolo T½ yra atitinkamai 1,3 ir 0,7 valandos. Vartojant pirmąją dozę, lansoprazolo biologinis prieinamumas yra didesnis nei 85% ir kartotinėmis dozėmis jis išlieka pastovus. Vartojant pirmąją omeprazolio dozę, biologinis prieinamumas yra tik 35%, o pakartotinis suvartojimas padidėja iki 60% trečiąją - penktą dieną. Be to, omeprazolo metabolizmas kepenyse daugiausia vyksta citochromo P450 sistemos CYP2C19 izoforma, o lansoprazolis - papildomas izofermentas CYP3A4. Dėl to, vartojant omeprazolą, pastebimas ryškesnis antisekretorinio poveikio kintamumas, priklausomai nuo CYP2C19 geno (SA Alekseenko) heterogeniškumo.

Šalyse - buvusiose sovietinėse respublikose, omeprazolį plačiai atstovauja generiniai vaistai. Bendrojo omeprazolo kainos yra daug mažesnės nei originalių vaistų, pvz., Loske, losquek MAPS, parito ar nexiumo, kainos, kurios yra svarbios pacientui ir dažnai lemia vaisto pasirinkimą, pagrįstą finansiniais pajėgumais, ypač ilgalaikiam vartojimui. Dėl galimų vaistų kokybės skirtumų dažnai būtina objektyviai įvertinti jų klinikinį veiksmingumą. Šiuo metu 24 valandų trukmės intragastrinis pH stebėjimas yra objektyvus ir įperkamas metodas, skirtas klinikinėje praktikoje tirti antisekretorinius preparatus (SA Alekseenko).

Įvairių vaistų omeprazolo palyginimas

Naktinio rūgšties lūžis

Omeprazolis, kaip ir kiti protonų siurblio inhibitoriai, pasižymi „naktinio rūgšties proveržio“ reiškiniu - reiškiniu, kuriame naktį, nepriklausomai nuo vaisto dozės, skrandyje yra ilgas, daugiau nei valandos padidėjimas (pH < 4), что иногда делает терапию кислотозависимых заболеваний менее эффективной.

Prof. O.A. Sablinas kalba apie „naktinio rūgšties proveržio“ reiškinį (konferencija „2014 m. Stemplė“)

Omeprazolovaya atsparumas

Omeprazolo sąveika su kitais vaistais

Omeprazolas keičia bet kurio vaisto, kurio absorbcija priklauso nuo terpės rūgštingumo (ketokonazolo, geležies druskų ir tt), biologinį prieinamumą. Jis sulėtina kepenyse metabolizuojamų vaistų pašalinimą mikrosominiu oksidacijos būdu (varfarinu, diazepamu, fenitoinu ir pan.).

Omeprazolas sustiprina kumarinų ir difenino poveikį, nesikeičia - NVNU. Gali padidinti leukopenicheskoe ir trombocitopeninį vaistų, kurie slopina kraujo formavimąsi, poveikį. Intraveninės infuzijos medžiaga yra suderinama tik su fiziologiniu tirpalu ir dekstrozės tirpalu (naudojant kitus tirpiklius gali sumažėti omeprazolio stabilumas dėl infuzinės terpės rūgštingumo pokyčių).

Jei reikia, tuo pačiu metu vartojant protonų siurblio inhibitorius ir klopidogrelio Amerikos širdies asociaciją vietoj omeprazolio rekomenduojama vartoti pantoprazolą (Bordin DS).

Kartu vartojant metotreksatą su protonų siurblio inhibitoriais, kai kuriems pacientams šiek tiek padidėjo metotreksato koncentracija plazmoje. Gydant didelėmis metotreksato dozėmis, omeprazolas turi būti laikinai sustabdytas. Kartu vartojant omeprazolą su klaritromicinu ar eritromicinu, padidėja omeprazolio koncentracija kraujo plazmoje. Kartu vartojant omeprazolą su amoksicilinu ar metronidazolu, omeprazolo koncentracija plazmoje neturi įtakos. Nerasta omeprazolio poveikio antacidams, teofilinui, kofeinui, chinidinui, lidokainui, propranololiui, etanoliui. *)

500 mg klaritromicino 3 kartus per parą kartu su omeprazolu, vartojant 40 mg per parą dozę, padidėja T½ pusinės eliminacijos laikas ir omeprazolo AUC24. Visiems pacientams, vartojantiems kombinuotą gydymą, lyginant su tais, kurie vartojo vieną omeprazolą, padidėjo 89% AUC24 ir 34% t½ omeprazolo. Klaritromicino, Cmax, Cmin ir AUC8 padidėjo atitinkamai 10, 27 ir 15%, lyginant su tuo, kai tik klaritromicinas buvo vartojamas be omeprazolo. Pusiausvyroje klaritromicino koncentracija skrandžio gleivinėje 6 val. Po vartojimo pacientams, vartojantiems kombinaciją, buvo 25 kartus didesnė nei lyginant su tais, kurie buvo gydomi vien tik klaritromicinu. Klaritromicino koncentracija skrandžio audiniuose 6 valandas po dviejų vaistų vartojimo yra 2 kartus didesnė nei duomenų, gautų iš pacientų, vartojusių tik klaritromiciną.

Prekių pavadinimai vaistus su veikliąja medžiaga omeprazoliu

Rusijoje registruojami šie vaistai: Bioprazolis, Vero-Omeprazolis, Gastrozolis, Demeprazolas, Želkizolis, Zerocidas, Zolseris, Chrismas, Lomakas, Losekas, Losekas MAPS, Omalas, Omegastas, Omezas, Omezas Insta, Omezolis, Omecapsas, Omeparas Omeprazolas, omeprazolio granulės, omeprazolio-AKOS, omeprazolas, omeprazolio-O, omeprazolio Zentiva, omeprazolio-Richterio, omeprazolo Sandoz, omeprazolio-FPO, omeprazolo-stada, omeprazolio-Richterio, omeprazolo Omeprazol-Ukea, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omizak, Omix, Omitox, Ortanol, Otsid, Peptikum, Pleom-20, Promez, Rishek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ulkozol, Ultop, Helicid, Helol, Tsisagast.

Buvusių sovietinių respublikų šalių farmacijos rinkas atstovauja nemažai vaistų, kurių veiklioji medžiaga yra omeprazolas ir kurie nėra registruoti Rusijoje, visų pirma: Gasek (Mepha Lda, Šveicarija), Losid (Flamingo Pharmaceutical, Indija), Omeprazole-Astrapharm (Astrafarm TOV, Ukraina) ), Omeprazol-Darnitsa (farmacijos įmonė Darnitsa, Ukraina), Omeprazol-KMP (Kievmedpreparat, Ukraina), Omeprazole-Lugal (Lugansk HFZ, Ukraina), Cerol (Neon Antibiotics Private Limited, Indija) ir kt.

Firminis vaistas su veikliąja medžiaga omeprazolu JAV ir Kanados rinkose - „Prilosec“ (anksčiau vadinama „Losec“). Šis prekės ženklas parduodamas Rusijoje pagal „Losek Mapes“ ir „Losek“, Vokietijoje, Italijoje ir Šveicarijoje, ženklus „Antra“ ir „Antra MUPS“.

Omeprazolo vartojimo instrukcijos

Omeprazolas JAV

Firminis omeprazolis Jungtinėse Amerikos Valstijose - „Prilosec“. Be to, JAV parduodama daugybė omeprazolo generinių vaistų. JAV „Prilosec OTC“ ir „Omeprazole“ skiriasi nuo recepto sumažinus omeprazolio kiekį vienoje tabletėje (kapsulėje) - 20 mg.

Be to, Zegerid yra JAV rinkoje - vaistas, kurio sudėtyje yra veikliosios medžiagos omeprazolio + natrio bikarbonato. Jo „over-the-counter“ versija yra „Zegerid OTC“.

JAV kiekvienais metais didėja omeprazolio receptų skaičius. 2011 m., Remiantis šiuo rodikliu, omeprazolas buvo šeštoje vietoje Jungtinėse Amerikos Valstijose tarp visų receptinių vaistų, prieš visus vaistus, skirtus virškinimo sistemos ligoms gydyti (nors pardavimo požiūriu, pagal 2011 m. Jis praranda Nexium Esomeprazole):

OMEPRAZOLE

Želatinos kapsulės su baltu korpusu ir geltonu dangteliu; kapsulių turinys yra sferinės mikrogranulės, padengtos, baltos arba baltos spalvos su grietinėlės atspalviu.

10 vnt. - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.

Omeprazolas yra vaistas nuo opos, fermento H + / K + -adenozino trifosfato (ATP) fazės inhibitorius. Jis slopina H + / K + - adenozino trifosfato (ATP-fazės (H + / K + -adenozino trifosfato (ATP) fazės, taip pat ir "protonų siurblio") aktyvumą skrandžio parietinėse ląstelėse, tokiu būdu blokuodamas jonų perdavimą. Vandenilis ir galutinis druskos rūgšties sintezės etapas Omeprazolas yra provaistas, o rūgštinėje parietalinės kiaušintakių ląstelių terpėje omeprazolas paverčiamas aktyviu metabolito sulfenamidu, kuris slopina membranos H + / K + - adenozino trifosfato (ATP) fazę, derindamas jį su disulfido tiltu Tai paaiškina Didelis omeprazolio veikimo selektyvumas parietalinėse ląstelėse, kur yra terpė sulfenamido susidarymui. Omeprazolo biotransformacija į sulfenamidą vyksta greitai (po 2-4 min.) Sulfenamidas yra katijonas ir nėra absorbuojamas.

Omeprazolas slopina bazinę ir paskatina bet kokį druskos rūgšties išskyrimą paskesniame etape. Sumažina bendrą skrandžio sekrecijos kiekį ir slopina pepsino sekreciją. Omeprazolas turi gastroprotekcinį aktyvumą, kurio mechanizmas nėra aiškus. Nepaveikia vidaus faktoriaus pilies gamybos ir maisto masės perėjimo iš skrandžio į dvylikapirštę žarną. Omeprazolas neveikia acetilcholino ir histamino receptorių.

Omeprazolio kapsulėse yra dengtų mikrogranulių, laipsniškas omeprazolio išsiskyrimas ir veikimo pradžia prasideda praėjus 1 val. Po vartojimo, pasiekia didžiausią po 2 valandų, išlieka 24 valandas ar ilgiau. 50% didžiausios sekrecijos slopinimas po vienkartinės 20 mg vaisto dozės trunka 24 valandas.

Viena paros dozė užtikrina greitą ir veiksmingą skrandžio sekrecijos dienos ir nakties slopinimą, pasiekus maksimalų kiekį po 4 gydymo dienų. Pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opa, vartojant 20 mg omeprazolo, skrandyje 17 valandų yra pH = 3. Nutraukus vaistą, sekrecinis aktyvumas visiškai atkuriamas po 3-5 dienų.

Absorbcija yra didelė. 30-40% biologinis prieinamumas (kai kepenų nepakankamumas padidėja iki beveik 100%), padidėja vyresnio amžiaus pacientams ir pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, inkstų funkcijos sutrikimas neturi jokio poveikio. TC_maks - 0,5-3,5 val.

Turėdamas aukštą lipofilumą, jis lengvai įsiskverbia į skrandžio parietines ląsteles. Bendravimas su plazmos baltymais - 90-95% (albuminas ir rūgštinis alfa)₁-glikoproteinas).

T_1/2 - 0,5-1 val. (Su kepenų nepakankamumu - 3 val.), Klirensas - 500-600 ml / min. Beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant CYP2C19 fermentų sistemai, sudarant 6 farmakologiškai neaktyvius metabolitus (hidroksiomeprazolą, sulfidų ir sulfonų darinius ir kt.). Jis yra CYP2C19 izofermento inhibitorius. Metabolitų forma išsiskiria per inkstus (70–80%) ir tulžimi (20–30%).

Lėtiniu inkstų nepakankamumu eliminacija sumažėja proporcingai kreatino klirenso sumažėjimui. Senyvi pacientai išsiskiria.

- skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa (ūminėje fazėje ir gydant nuo recidyvo), įskaitant su Helicobacter pylori (kaip kombinuoto gydymo dalis);

- refliukso ezofagitas (įskaitant eroziją).

- hipersekretorinės būklės (Zollingerio-Elisono sindromas, stresinės opos, virškinimo trakto opos, poliendokrininė adenomatozė, sisteminė mastocitozė);

- gastropatija, kurią sukelia nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.

Atsargiai: inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas.

Viduje kapsulės paprastai vartojamos ryte, nekramtant, suspaustos nedideliu kiekiu vandens (prieš pat valgį).

Gydant NVNU - 20 mg 1 kartą per parą - pepsinės opos paūmėjimu, refliukso ezofagitu ir gastropatija. Pacientams, sergantiems sunkiu refliukso ezofagitu, dozė padidinama iki 40 mg 1 kartą per parą. Dvylikapirštės žarnos opos gydymo kursas - 2-4 savaitės, jei reikia - 4-5 savaitės; su skrandžio opa, su refliukso ezofagitu, su 4-8 savaičių NSAID sukeltomis virškinamojo trakto erozijos ir opinėmis žaizdomis.

Daugeliu atvejų ligos simptomų sumažėjimas ir opos opos atsiranda per 2 savaites. Pacientai, kurie po dviejų savaičių trukmės ligos nebaigė opos, turėtų tęsti dar 2 savaites.

Pacientams, kurie yra atsparūs kitiems vaistams nuo opos, nustatyta 40 mg per parą. Gydymas dvylikapirštės žarnos opa - 4 savaitės, su skrandžio opa ir refliukso ezofagitu - 8 savaitės.

Su Zollinger-Elisson sindromu, paprastai 60 mg 1 kartą per parą; jei reikia, dozę padidinkite iki 80-120 mg per parą (dozė skirstoma į 2 dozes).

Norint išvengti pepsinės opos pasikartojimo - 10 mg 1 kartą per dieną.

Helicobacter pylori likvidavimui naudokite "trigubą" gydymą (1 savaitę: 20 mg omeprazolio, 1 g amoksicilino, 500 mg klaritromicino - 2 kartus per parą arba 20 mg omeprazolio, 250 mg klaritromicino, 400 mg metronidazolio - 2 kartus - 2 kartus per parą, 40 mg 1 mg per dieną, 500 mg amoksicilino ir 400 mg metronidazolo - 3 kartus per dieną)
arba „dvigubas“ gydymas (2 savaites: 20-40 mg omeprazolo ir 750 mg amoksicilino - 2 kartus per dieną arba 40 mg omeprazolo - 1 kartą per dieną ir 500 mg klaritromicino - 3 kartus per dieną arba 0,75–1,5 g amoksicilino -2 kartus per dieną).

Kepenų nepakankamumo atveju 10-20 mg skiriama 1 kartą per parą (esant sunkiam kepenų nepakankamumui, paros dozė neturi viršyti 20 mg); sutrikusi inkstų funkcija ir senyviems pacientams dozavimo režimo koreguoti nereikia.

Virškinimo sistemos dalis: viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, vidurių pūtimas; retais atvejais - padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, skonio sutrikimai, kai kuriais atvejais - burnos džiūvimas, stomatitas, pacientams, kuriems yra ankstesnė sunki kepenų liga - hepatitas (įskaitant gelta), sutrikusi kepenų funkcija.

Dėl nervų sistemos: pacientams, sergantiems sunkiomis somatinėmis ligomis - galvos skausmu, galvos svaigimu, agitacija, depresija, pacientams, kuriems yra ankstesnė sunki kepenų liga - encefalopatija.

Raumenų ir kaulų sistemos dalis: kai kuriais atvejais - artralgija, myasthenia, mialgija.

Hematopoetinės sistemos dalis: kai kuriais atvejais - leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozė, pancitopemija.

Odos dalis: retai - odos išbėrimas ir (arba) niežulys, kai kuriais atvejais fotosensibilizacija, daugiaformė eritema, ekspozicija alopecijai.

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, angioedema, karščiavimas, bronchų spazmas, intersticinis nefritas ir anafilaksinis šokas.

Kita: retai - regos sutrikimas, negalavimas, periferinė edema, padidėjęs prakaitavimas, ginekomastija, skrandžio liaukų cistų susidarymas ilgalaikio gydymo metu (dėl druskos rūgšties sekrecijos slopinimo, yra gerybinė, grįžtama).

Simptomai: sumišimas, neryškus matymas, mieguistumas, burnos džiūvimas, pykinimas, tachikardija, aritmija, galvos skausmas.

Gydymas: simptominis. Hemodializė nėra pakankamai veiksminga. Specifinio priešnuodžio nėra.

Gali sumažinti ampicilino esterių, geležies druskų, itrakonazolo ir ketokonazolo absorbciją (omeprazolas padidina skrandžio pH).

Kaip citochromo P450 inhibitorius, jis gali padidinti koncentraciją ir sumažinti diazepamo, netiesioginių antikoaguliantų, fenitoino (vaistų, metabolizuojamų kepenyse citochromo CYP2C19) išsiskyrimą, o kai kuriais atvejais gali prireikti sumažinti šių vaistų dozes. Gali padidinti klaritromicino koncentraciją plazmoje.

Tuo pat metu ilgalaikis omeprazolio vartojimas 20 mg kartą per parą kartu su kofeinu, teofilinu, piroksikamu, diklofenaku, naproksenu, metoprololiu, propranololiu, etanoliu, ciklosporinu, lidokainu, chinidinu ir estradioliu jų koncentracijos plazmoje nepakito.

Stiprina slopinamąjį poveikį kraujodaros sistemai ir kitiems vaistams.

Sąveika su kitais antacidiniais vaistais nebuvo pastebėta.

Prieš pradedant gydymą būtina pašalinti piktybinį procesą (ypač skrandžio opos atveju), nes gydymas, slopinantis simptomus, gali atidėti tinkamą diagnozę.

Priėmimas kartu su maistu neturi įtakos jo veiksmingumui.

Omeprazolas (omeprazolas)

Turinys

Struktūrinė formulė

Rusijos vardas

Lotynų kalbos pavadinimas Omeprazolis

Cheminis pavadinimas

Bendroji formulė

Farmakologinė medžiagų grupė Omeprazolas

Nosologinė klasifikacija (ICD-10)

CAS kodas

Omeprazolo medžiagų savybės

Omeprazolas yra dviejų enantiomerų raceminis mišinys. Balti arba balti kristaliniai milteliai, gerai tirpūs etanolyje ir metanolyje, silpnai acetone ir izopropanolyje, labai mažai vandens. Tai silpna bazė, stabilumas priklauso nuo pH: greitai skilsta rūgščioje aplinkoje, santykinai stabili šarminėje. Molekulinė masė - 713,12.

Farmakologija

Omeprazolas yra silpnas pagrindas, koncentruojamas ir paverčiamas aktyvia forma skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių rūgščioje aplinkoje, kur jis slopina fermentą H +, K + -ATPase (protonų siurblys). Omeprazolas turi nuo dozės priklausomą poveikį galutinei druskos rūgšties sintezės stadijai ir slopina tiek bazinę, tiek stimuliuojamą rūgšties sekreciją skrandyje, nepriklausomai nuo stimulo pobūdžio.

Poveikis skrandžio sekrecijai

Omeprazolas, vartojamas kasdien, greitai ir veiksmingai slopina druskos rūgšties paros ir nakties sekreciją. Didžiausias poveikis pasiekiamas per 4 dienas nuo gydymo. Pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opa, omeprazolas, vartojant 20 mg dozę, nuolat mažina bent 80% skrandžio rūgštingumą per parą. Kai tai pasiekiama, vidutinis C sumažėjimas_maks druskos rūgšties po stimuliacijos pentagastrinu, esant 70% 24 valandas

Pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opa, omeprazolas, vartojantis 20 mg paros dozę, išlieka vidutiniškai 17 valandų per parą.

Omeprazolio įvedimo metu / dozė priklauso nuo dozės priklausomo rūgšties sekrecijos slopinimo žmogaus skrandyje. Norint greitai sumažinti skrandžio sulčių rūgštingumą, rekomenduojama vartoti 40 mg omeprazolo. Antisekretinis poveikis palaikomas 24 valandas.

Druskos rūgšties sekrecijos slopinimo laipsnis yra proporcingas omeprazolo AUC, tačiau nepriklauso nuo jo tiesioginės koncentracijos kraujo plazmoje.

Gydymo omeprazolu metu tachyphylaxis nebuvo pastebėtas.

Poveikis Helicobacter pylori

Omeprazolis veikia baktericidiškai Helicobacter pylori in vitro. Helicobacter pylori išnaikinimas, naudojant omeprazolį kartu su antibakteriniais vaistais, lydi greitą simptomų pašalinimą, didelį virškinimo trakto gleivinės defektų gijimą ir ilgalaikę pepsinės opos atleidimą, o tai savo ruožtu mažina komplikacijų, tokių kaip kraujavimas, atsiradimo tikimybę.

Omeprazolas, vartojamas per burną, greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, T_maks plazmoje jis yra 0,5–1 val. Omeprazolas absorbuojamas plonojoje žarnoje, dažniausiai per 3–6 val. Biologinis prieinamumas po vienkartinio vartojimo yra maždaug 30–40%, po pastovaus vartojimo 1 kartą per parą biologinis prieinamumas padidėja iki 60%. Valgymas neturi įtakos omeprazolo biologiniam prieinamumui.

Omeprazolo prisijungimas prie plazmos baltymų yra 95%, V_d - 0,3 l / kg.

Omeprazolas visiškai metabolizuojamas kepenyse. Pagrindiniai metabolizme dalyvaujantys izofermentai yra CYP2C19 ir CYP3A4. Atsižvelgiant į didelį omeprazolo afinitetą CYP2C19 izofermentui, metabolizuojant šį izofermentą galima konkuruoti su kitais vaistais. Hidroksiomeprazolas yra pagrindinis metabolitas, kurį sudaro izofermentas CYP2C19. Gauti metabolitai - sulfonas ir sulfidas - neturi reikšmingo poveikio vandenilio chlorido rūgšties sekrecijai.

T_1/2 yra apie 40 minučių (30–90 minučių). Apie 80% išsiskiria metabolitų pavidalu per inkstus, o kita - per žarnyną.

Specialios pacientų grupės

Senyvi pacientai (vyresni kaip 75 metų). Senyviems pacientams pastebėtas nedidelis omeprazolo metabolizmo sumažėjimas.

Inkstų funkcijos sutrikimas. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, omeprazolo metabolizmas sulėtėja, todėl AUC padidėja. Omeprazolis nesukelia polinkio kauptis vieną kartą per parą. Pacientams, kuriems yra sutrikusi kepenų funkcija ir kurie ilgą laiką vartoja omeprazolį, gali reikėti sumažinti jo dozę.

Cheminės medžiagos Omeprazolio naudojimas

Viduje, in / in. Suaugusieji: dvylikapirštės žarnos opa; dvylikapirštės žarnos opos pasikartojimo prevencija; skrandžio opa; skrandžio opos pasikartojimo prevencija; skrandžio ir dvylikapirštės žarnos erozijos ir opiniai pažeidimai, susiję su Helicobacter pylori (kaip sudėtinės terapijos dalis); skrandžio ir dvylikapirštės žarnos erozijos ir opiniai pažeidimai, susiję su NVNU vartojimu; skrandžio ir dvylikapirštės žarnos erozijos ir opinių pažeidimų, susijusių su NVNU vartojimu, prevencija, streso opų prevencija; refliukso ezofagitas; ilgalaikis pacientų, sergančių išgydytu refliukso ezofagitu, stebėjimas; gastroezofaginio refliukso liga; Zollingerio-Elisono sindromas.

Taikymas pediatrijoje. Viduje Vaikai, vyresni nei 2 metų, kurių kūno svoris ≥20 kg: refliuksinis ezofagitas; gastroezofaginio refliukso liga (rėmuo ir raugėjimas). Vaikai ir vyresni kaip 4 metų paaugliai: dvylikapirštės žarnos opa, susijusi su Helicobacter pylori (kaip kombinuoto gydymo dalis).

Kontraindikacijos

Vartoti per burną: padidėjęs jautrumas omeprazolui; kartu su nelfinaviru; jaunesni kaip 2 metų vaikai, kurių kūno svoris yra 1 metai), gali vidutiniškai padidinti klubo, riešo ir slankstelių kaulų lūžių riziką, ypač vyresnio amžiaus pacientams arba esant kitiems rizikos veiksniams. Stebėjimo tyrimai rodo, kad protonų siurblio inhibitoriai gali padidinti bendrą lūžių riziką 10–40%. Pacientams, kuriems yra osteoporozės rizika, reikia gydyti pagal naujausias klinikines rekomendacijas.

Hipomagnezemija. Pacientams, vartojusiems omeprazolą mažiausiai 3 mėnesius, buvo sunki hipomagnezemija. Klinikiniai pasireiškimai, tokie kaip nuovargis, tetanija, deliriumas, traukuliai, galvos svaigimas ir skilvelių aritmija, gali išsivystyti į neryškius simptomus, kurie gali sukelti vėlyvą šios pavojingos būklės diagnozę. Daugeliui pacientų galima pasiekti pagerėjimą po magnio turinčių vaistų vartojimo ir protonų siurblio inhibitorių panaikinimo. Pacientams, kuriems numatoma ilgalaikė terapija arba kuriems skiriamas omeprazolis su digoksinu ar kitais vaistais, galinčiais sukelti hipomagnezemiją (pvz., Diuretikai), prieš pradedant gydymą ir reguliariai gydymo metu reikia įvertinti magnio magnio koncentraciją plazmoje.

Poveikis vitamino B absorbcijai₁₂. Omeprazolas, taip pat visi vaistai, mažinantys rūgštingumą, gali sumažinti vitamino B absorbciją₁₂ (cianokobalaminas), nes jis sukelia hipo arba achlorhidriją. Tai reikia atsiminti pacientams, kuriems vitamino B kiekis yra mažesnis₁₂ organizme arba su vitamino B absorbcijos rizikos veiksniais₁₂ ilgą laiką.

Kitas poveikis, susijęs su druskos rūgšties sekrecijos slopinimu. Pacientai, vartojantys vaistus, mažinančius skrandžio liaukų sekreciją ilgą laiką, dažniau reiškė, kad skrandyje susidaro liaukų cistos, kurios savaime praeina gydymo metu. Šie reiškiniai atsiranda dėl fiziologinių pokyčių, atsiradusių dėl druskos rūgšties sekrecijos slopinimo.

Sumažinus druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje pagal protonų siurblio inhibitorius, padidėja nenormalios žarnyno mikrofloros augimas, o tai savo ruožtu gali šiek tiek padidinti žarnyno infekcijų riziką, kurią sukelia Salmonella spp. ir Campylobacter spp., taip pat tikriausiai Clostridium difficile ligoninėse.

Subakutinio kurso lupus eritematosus odos forma. Protonų siurblio inhibitorių vartojimas buvo susijęs su labai retais subakutinio kurso lupus erythematosus formos vystymosi atvejais. Jei atsiranda odos pažeidimų, ypač tose vietose, kuriose yra saulės spindulių, kartu su sąnarių skausmu, pacientas turi nedelsdamas kreiptis į gydytoją dėl galimo omeprazolo vartojimo nutraukimo. Po protonų siurblio inhibitorių, vartojusių subakutinį kursą, lupus erythematosus odos lupus gali padidinti riziką susirgti šia liga, vartojant omeprazolą.

Poveikis laboratorinių tyrimų rezultatams. Dėl sumažėjusios druskos rūgšties sekrecijos padidėja chromogranino A (CgA) koncentracija. CgA koncentracijos didinimas gali turėti įtakos neuroendokrininių navikų tyrimų rezultatams. Kad būtų išvengta šio poveikio, prieš nustatant CgA koncentraciją, būtina laikinai sustabdyti omeprazolio vartojimą 5 dienas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus. Nėra duomenų apie omeprazolo poveikį gebėjimui vairuoti automobilį ar kitus mechanizmus. Tačiau dėl to, kad gydymo metu gali pasireikšti galvos svaigimas, neryškus matymas ir mieguistumas, vairuojant automobilius ir mašinas reikia pasirūpinti.

Omeprazolas

Kainos internetinėse vaistinėse:

Omeprazolas yra vaistas nuo opos, turintis protonų siurblio slopinimo poveikį.

Išleidimo forma ir sudėtis

Gaminamos šios Omeprazolio dozės:

• Kapsulės: balta dėžutė ir geltona dangtelis; kapsulių turinys sferinių mikrogranulių pavidalu, padengtas balta spalva arba balta spalva (7, 10 arba 15 lizdinių plokštelių pakuotėse; 1, 2, 3 arba 4 pakuotės kartono dėžutėje);
• Enterinės kapsulės: dydis Nr. 2, skaidrus rožinis dangtelis, skaidrus bespalvis korpusas, turinys beveik baltų arba baltų rutulinių granulių pavidalu (10, 20, 30, 40, 50 ir 100 vnt. Polimeriniuose induose, 1 talpykla kartoninėje dėžutėje, 10 arba 20 konteinerių kartoninėje dėžutėje, 10, 14, 20 arba 30 vnt. Polimerinėse dėžutėse, 1 pakuotėje dėžutėje, polimeriniuose buteliukuose po 20 arba 30 vnt., 1 buteliukas kartono pakuotėje, kiekviename tinklelio 6 langeliuose., 7, 10, 14, 15 arba 20 vnt., 1 arba 2 pakuotės po 6, 1, 2, 3, 5, 8 arba 10 pakuočių po 7, 14 arba 15 vnt., 1, 2, 3, 4 5, 6, 8, 10, 20 arba 100 pakuočių po 10 vienetų, 1, 2 arba 3 pakuotės ant 20 vnt. Pakuotės kartono).

• 1 kapsulėje: omeprazolas (granulėse) - 20 mg;
• Vienoje enterinėje kapsulėje: omeprazolas - 10, 20 arba 40 mg.

Pagalbiniai komponentai: dažiklis E 129, išgrynintas vanduo, titano dioksidas, natrio laurilo sulfatas, nipazolis, nipaginas, glicerinas, želatina.

Naudojimo indikacijos

• Zollingerio-Elisono sindromas;
• Refliuksinis ezofagitas;
• Stresinės opos;
• Peptinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa;
• Erozinis ir opinis skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pažeidimas, susijęs su Helicobacter pylori (kaip visapusiško gydymo dalis);
• Erozinis ir opinis skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pažeidimas, susijęs su nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimu.

Kontraindikacijos

• Vaikų amžius;
• Nėštumas;
• Žindymo laikotarpis;
• Padidėjęs jautrumas vaisto komponentams.

Dozavimas ir administravimas

Kapsulės geriamos be kramtymo su nedideliu kiekiu vandens.

Rekomenduojamas dozavimo režimas:

• Dvylikapirštės žarnos opa ūminėje fazėje: 20 mg 1 kartą per parą 14-28 dienų (atsparių atvejų atveju - 40 mg per parą);
• Erozinis ir opinis ezofagitas ir skrandžio opa ūminėje fazėje: 20-40 mg per parą 28–56 dienas;
• Erozinis ir opinis virškinamojo trakto pažeidimas, kurį sukelia nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo: 20 mg 1 kartą per parą 28-56 dienas;
• Helicobacter pylori išnaikinimas: 20 mg 2 kartus per parą 7 dienas kartu su antibiotikais;
• Skrandžio opų ir dvylikapirštės žarnos opos gydymas nuo recidyvo: 20 mg 1 kartą per parą;
• Refliuksinio ezofagito gydymas nuo recidyvo: 20 mg 1 kartą per dieną ilgą laiką (iki 6 mėnesių);
• Zollingerio-Elisono sindromas: dozė parenkama individualiai, priklausomai nuo pradinio skrandžio sekrecijos lygio. Paprastai jis yra 60 mg kartą per parą, galimas padidėjimas iki 80-120 mg vieną kartą per parą (jei reikia, padalintas į 2 dozes).

Šalutinis poveikis

• Virškinimo organai: laikinas kepenų fermentų padidėjimas plazmoje, stomatitas, skonio sutrikimai, burnos džiūvimas, pilvo skausmas, vidurių pūtimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas; pacientams, kuriems yra ankstesnė sunki kepenų liga - kepenų funkcijos sutrikimas, hepatitas (įskaitant gelta);
• Nervų sistema: haliucinacijos, depresija, parestezijos, nemiga, mieguistumas, susijaudinimas, galvos svaigimas, galvos skausmas; pacientams, sergantiems sunkiomis somatinėmis ligomis arba ankstesne sunkia kepenų liga - encefalopatija;
• Skeleto ir raumenų sistemos: artralgija, mialgija, raumenų silpnumas;
• Kraujo sistema: trombocitopenija, leukopenija; kai kuriais atvejais - pancitopenija, agranulocitozė;
• Oda: niežulys; kai kuriais atvejais (retai) - alopecija, daugiaformė eritema, fotosensibilizacija;
• Alerginės reakcijos: anafilaksinis šokas, intersticinis nefritas, bronchų spazmas, angioedema, dilgėlinė;
• Kiti: ginekomastija, karščiavimas, padidėjęs prakaitavimas, periferinė edema, regos sutrikimas; retai - skrandžio liaukų cistų susidarymas ilgalaikio gydymo laikotarpiu.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant vartoti Omeprazolą, reikia atmesti piktybinį procesą (ypač skrandžio opos atveju), nes vaistinis preparatas, slopinantis simptomus, gali atidėti tinkamą diagnozę.

Tuo pačiu vaisto vartojimas su maistu neturi įtakos jo veiksmingumui.

Jei sunku nuryti visą kapsulę, galite ją nuryti po rezorbcijos ar kapsulės atidarymo arba turinio maišymo su šiek tiek parūgštintu skysčiu (jogurtu, sultimis) ir gauti suspensiją pusvalandį.

Reikia nepamiršti, kad sunki inkstų nepakankamumo paros dozė neturi viršyti 20 mg.

Narkotikų sąveika

Ilgalaikis omeprazolio vartojimas 20 mg 1 kartą per parą kartu su estradioliu, chinidinu, lidokainu, ciklosporinu, etanoliu, propranololu, metoprololiu, naproksenu, diklofenaku, piroksikamu, teofilinu ir kofeinu jų plazmos koncentracija nepasikeitė.

Omeprazolo ir antacidinių medžiagų sąveika nėra pažymėta.

Omeprazolas keičia bet kokių vaistų, kurių absorbcija priklauso nuo pH vertės (pvz., Geležies druskos), biologinį prieinamumą.

Saugojimo sąlygos

Laikyti sausoje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje ir apsaugotą nuo šviesos iki 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas - 2 metai.

Suradote klaidą tekste? Pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter.

Omeprazolas: naudojimo instrukcijos

Sudėtis

Aprašymas

Naudojimo indikacijos

- pepsinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa (gydymas ir atkryčio prevencija);

- Helicobacterpylori eradikacijos terapija pacientams, sergantiems skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa (kaip kombinuoto gydymo dalis);

- skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, susijusi su nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) vartojimu, stresinėmis opomis (gydymas ir profilaktika pacientams, kuriems gresia jų atsiradimo pavojus);

- gastroezofaginio refliukso (įskaitant simptominį);

Vaikai, vyresni nei 1 metų ir sveriantys ne mažiau kaip 10 kg: refliuksinio ezofagito gydymas; Simptominis rėmens ir rūgšties regurgitacijos gydymas gastroezofaginio refliukso liga.

Vaikai, vyresni nei 4 metų: dvylikapirštės žarnos opa, kurią sukelia Helicobacter pylori (kombinuotojo gydymo metu).

Kontraindikacijos

Dozavimas ir vartojimas

Kapsulę rekomenduojama vartoti ryte, pageidautina prieš valgį, nurijus visą pusę stiklinės vandens be kramtymo arba kapsulės trupinimo. Pacientams, kurių rijimas yra sutrikęs ar vaikai, galite atidaryti kapsulę ir išgerti turinį, sumaišę su nedideliu kiekiu nekarbonizuoto vandens arba silpnai rūgščiu skysčiu (vaisių sulčių, obuolių), gerti nedidelį kiekį vandens. Maišymas atliekamas prieš pat vartojimą arba ne ilgiau kaip 30 minučių prieš vartojant vaistą.

Suaugusiųjų dozavimas

Dvylikapirštės žarnos opos gydymas ūminėje fazėje

Rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą 2 savaites. Jei yra opi opozicija, atspari gydymui, ji skiriama 40 mg per parą 4 savaites.

Skrandžio opos gydymas ūminėje fazėje

Rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą 4 savaites. Pepsine opa, atsparia gydymui, 40 mg per parą 8 savaites.

Skrandžio opos ir 12 dvylikapirštės žarnos opos paūmėjimui išvengti rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą. Jei reikia, dozę padidinkite iki 40 mg per parą.

Helicobacter infekcijos pašalinimas skrandžio opa

Gydytojo priežiūroje galite naudoti skirtingus gydymo režimus, pasirinkdami antibiotikus. Vykdant „trigubą gydymą“: 20 mg omeprazolo kartu su antimikrobinėmis medžiagomis vieną savaitę vartoja 2 kartus per dieną. Pašalinus infekciją, reikia toliau gydyti pagal standartinį gydymo režimą.

Su NVNU susijusių skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų gydymas

Rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą 4 savaites (kartotinis 4 savaičių kursas). Norint išvengti nesteroidinių vaistų nuo uždegimo skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, skirtų pacientams, sergantiems rizika (vyresni nei 60 metų, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos istorijoje, kraujavimas iš virškinimo trakto istorijoje), rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą.

Rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą 4 savaites (kartotinis 4 savaičių kursas). Pacientams, sergantiems sunkia forma, rekomenduojama 40 mg paros dozė, gydymo kursas - 8 savaitės. Ilgalaikiam gydymui pacientams, sergantiems išgydytu refliukso ezofagitu (remisija), 10 mg per parą ilgų palaikomojo gydymo kursų forma. Jei reikia, dozę padidinkite iki 20-40 mg.

10-20 mg per parą gydomam gastroezofaginio refliukso ligos simptominiam gydymui. Gydymo kursas yra 4 savaitės.

Zollingerio-Ellisono sindromo gydymas

Dozavimo režimas parenkamas individualiai. Rekomenduojama pradinė 60 mg paros dozė. Įprasta vidutinė dozė yra 20-120 mg per parą. Tais atvejais, kai paros dozė viršija 80 mg, ji ​​turi būti padalyta į dvi dozes per dieną.

Dozavimas vaikams: klinikinė patirtis su omeprazolu vaikams yra ribota. Gydymas turi būti prižiūrimas specialisto.

Sunkus refliuksinis ezofagitas, atsparus kitoms terapijos rūšims, vaikai, vyresni nei 2 metų, sveriantys daugiau kaip 20 kg, 4-8 savaites turėtų būti skiriami 20 mg per parą. Vaikams nuo 1 iki 2 metų reikia skirti 10 mg paros dozę. Tuo pačiu metu, po sumaišymo, kapsulės turinys supilamas į 50 ml geriamojo vandens, pusė šio skysčio tūrio matuojama ir leidžiama gerti vaikui. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 40 mg vieną kartą per parą.

Gydant dvylikapirštės žarnos opą vaikams ir paaugliams, gydymo trukmė yra 7 dienos, gali būti padidinta iki 14 dienų.

Vaikai, kurių kūno svoris yra 15-30 kg: omeprazolas 10 mg kartu su antimikrobiniais vaistais 2 kartus per dieną vieną savaitę. Vaikai, sveriantys 31–40 kg ar daugiau: 20 mg omeprazolo, 2 kartus per parą vieną savaitę.

Specialios populiacijos: pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir vyresniems nei 65 metų pacientams dozavimo režimo koregavimas nereikalingas. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozė yra ne didesnė kaip 10-20 mg per parą.

Šalutinis poveikis

Dažniausios nepageidaujamos reakcijos (1-10% pacientų) yra galvos skausmas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pykinimas, vėmimas. Retais atvejais gali pasireikšti šie grįžtami šalutiniai poveikiai.

- Virškinimo sistemos dalis: burnos džiūvimas, skonio pažeidimas, stomatitas, laikinas "kepenų" fermentų lygio padidėjimas; kepenų liga praeityje - hepatitas (įskaitant gelta), kepenų funkcijos sutrikimas.

- Nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas, susijaudinimas, mieguistumas, nemiga, parestezijos, depresija, haliucinacijos; pacientams, sergantiems sunkiomis ligomis, įskaitant kepenis, encefalopatiją.

- Dėl raumenų ir kaulų sistemos: raumenų silpnumas, mialgija, artralgija.

- Iš kraujodaros sistemos: leukopenija, trombocitopenija; kai kuriais atvejais - agranulocitozė, pancitopenija.

- Odos dalis: niežulys; retai, kai kuriais atvejais - jautrumas šviesai, daugiaformė eritema, alopecija.

- Alerginės reakcijos: dilgėlinė, angioedema, bronchų spazmas, intersticinis nefritas ir anafilaksinis šokas.

- Kita: hipomagnezemija, regos sutrikimai, periferinė edema, padidėjęs prakaitavimas, karščiavimas, ginekomastija; retai - skrandžio cistų susidarymas ilgalaikio gydymo metu. Ilgai vartojant ir (arba) didelėmis Omeprazol kapsulių dozėmis, padidėja klubo, riešo, stuburo lūžių rizika.

Perdozavimas

Sąveika su kitais vaistais

Gali būti naudojamas su antacidiniais preparatais. Lėtina ampicilino, itrakonazolo, ketokonazolo, geležies papildų absorbciją. Lėtina išsiskyrimą ir sustiprina varfarino, diazepamo, fenitoino poveikį.

Vartojant vaistus, slopinančius CYP2C19 ir CYP3A4 (pvz., Klaritromiciną ir vorikonazolą), gali padidėti omeprazolio koncentracija kraujo serume, o šių fermentų induktorių (pvz., Rifampicino ir jonažolės vaistų) vartojimas gali jį sumažinti.

Pagerina chloroksfenikolio, tiamazolio (merkazolo), ličio preparatų hematotoksinį poveikį. Kartu vartojant omeprazolą ir klopidogrelį sumažėja klopidogrelio terapinis poveikis. Bendras omeprazolo ir digoksino vartojimas gali padidinti digoksino poveikį 10%. Reikia atsargiai skirti bendrus vaistus, ypač vyresnio amžiaus pacientams.

Kartu su omeprazolu vartojant nelfinaviro ir atazanaviro koncentraciją plazmoje sumažėja. Kartu vartojamas omeprazolis ir nelfinaviras yra kontraindikuotini (žr. Skyrių „Kontraindikacijos“). Reikšmingai sumažėja pozakonazolo ir erlotinibo absorbcija, todėl šių vaistų vartojimą kartu su omeprazolu reikia vengti. Vartojant kartu su omeprazolu, sakvinaviro / ritonaviro koncentracija, takrolimuzo koncentracija kraujyje padidėja. Būtina stebėti takrolimuzo kiekį ir inkstų funkciją (kreatinino klirensą).

Programos funkcijos

Prieš pradedant vartoti omeprazolį, reikia atmesti piktybinį procesą.

Šio vaisto sudėtyje yra laktozės, todėl pacientams, kuriems yra įgimtas netoleravimas galaktozės, laktazės trūkumo ar gliukozės ir galaktozės absorbcijos sutrikimo, šio vaisto vartoti negalima.

Ilgai vartojant gali būti magnio trūkumas. Kai aritmija, traukuliai, turite nutraukti vaisto vartojimą ir imtis magnio druskų. Naudojant ilgą laiką su digoksinu ir diuretikais, būtina nustatyti magnio koncentraciją kraujo serume prieš vartojant omeprazolą ir periodiškai vartojimo metu.

Naudojant ilgą laiką arba vartojant dideles omeprazolio dozes, gali padidėti klubo, riešo ir stuburo lūžių rizika.

Nėštumas ir žindymas. Omeprazolas neturi neigiamo poveikio nėštumui ar vaisiaus / naujagimio sveikatai, todėl jį galima vartoti atsižvelgiant į vaisto rizikos ir naudos santykį. Omeprazolas išsiskiria į motinos pieną, tačiau neturi įtakos vaiko būklei.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus. Omeprazolo priėmimas neturi įtakos paciento gebėjimui vairuoti transporto priemonę ar kitą operatoriaus veiklą. Gydant galvos svaigimą ir regėjimo sutrikimus, pacientai neturėtų vairuoti ar dirbti su įranga.

Omeprazolas: naudojimo instrukcijos, indikacijos, šalutinis poveikis ir sudėtis

Omeprazolas - šiuolaikinis vaistas, naudojamas gydyti skrandžio opą ir 12 dvylikapirštės žarnos opą, taip pat kitas ligas, tiesiogiai ar netiesiogiai susijusias su skrandžio sulčių rūgštingumu. Omeprazolas pasirodė esąs patikimas ir veiksmingas vaistas gastroenterologams. Be to, vaisto populiarumas prisideda prie jo prieinamumo.

Veikimo principas

Vaisto veikimo principas yra pagrįstas druskos rūgšties gamybos blokavimu skrandžio gleivinės ląstelėse. Kaip žinote, pagrindinė skrandžio sulčių veiklioji medžiaga yra druskos rūgštis. Skrandžio rūgštingumą palaiko specialūs baltymai, esantys skrandžio gleivinės protonų siurblių ląstelėse, reguliuojančiose vandenilio jonų (protonų) judėjimą per ląsteles.

Omeprazolis priklauso protonų siurblio inhibitorių (slopintuvų) klasei. Šie junginiai sumažina protonų siurblių aktyvumą, taip sumažindami skrandžio sulčių rūgštingumą ir padidindami pH. Protonų siurblio inhibitorių atsiradimas leido vaistams pasiekti naują lygį opų gydymui ir sumažinti chirurginių operacijų skaičių. Pirmasis toks vaistas buvo omeprazolas. 1988 m. Ją sukūrė Švedijos farmacijos bendrovė „Hässle“ ir vis dar išlaiko savo poziciją. Kaip rodo praktika, šio tipo vaistai yra veiksmingesni už agentus, kurie sumažina skrandžio sulčių rūgštingumą dėl neutralizavimo reakcijos.

Be to, omeprazolas turi kitą naudingą savybę. Jo medžiaga slopina bakterijų Helicobacter pylori, kurios aktyvumas prisideda prie pepsinės opos vystymosi, proliferaciją. Tačiau antibiotikų gydymas vaistais rekomenduojamas kartu su antibiotikais.

Narkotikų aprašymas

Omeprazolas atrodo kaip baltas kristalinis milteliai. Cheminė struktūra reiškia benzimidazolo darinius. Jis turi silpną šarminę reakciją, gerai tirpsta alkoholiuose ir labai prastai vandenyje. Omeprazolas yra provaistas. Tai reiškia, kad jame esanti medžiaga pati neturi gydomųjų savybių, tačiau įgyja šias savybes po to, kai ji patenka į vidinę kūno aplinką.

Omeprazolo dozės - tabletės, kapsulės, milteliai, skirti tirpalui intraveniniam vartojimui ruošti.

Kapsulių dozė gali būti 10 ir 20 mg, tabletės - 10, 20 ir 40 mg. Milteliai tiekiami 40 mg buteliukuose.

Sudėtis

Pagrindinis vaisto komponentas yra tos pačios pavadinimo medžiaga. Be to, įvairių dozavimo formų kompozicija apima užpildus. Tabletės (granulės) yra: dinatrio vandenilio fosfatas, natrio laurilo sulfatas, kalcio karbonatas, cukrus, manitolis, hidroksipropilmetilceliuliozė E5, metakrilo rūgšties kopolimeras, dietilftalatas, talkas, titano dioksidas. Kapsulėms: želatina, glicerinas, nipaginas, nipazolis, natrio laurilo sulfatas, titano dioksidas, išgrynintas vanduo, E 129 dažai.

Taikymas

Vaisto poveikis pasireiškia pakankamai greitai - per 1 valandą ir trunka apie 23 valandas. 20 mg omeprazolas sumažina skrandžio pH iki 3 ir saugo tą lygį maždaug 17 valandų. Gydymo metu 20 mg paros dozė maksimalus poveikis pasiekiamas 3-4 dienas. Po kurso poveikis trunka dar kelias dienas. Vaistas gali būti skiriamas suaugusiems ir vaikams, pradedant nuo 5 metų. Senyvi pacientai gali omeprazolį vartoti be dozės.

Naudojimo indikacijos

Ligonių, gydomų vartojant vaistą, skaičius:

• pepsinė opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa, kurią sukelia bakterinė infekcija
• Zollingerio-Elisono sindromas
• rėmuo
• pankreatitas
• gastritas su dideliu rūgštingumu
• gastroezofaginio refliukso
• erozinis esofagitas
• viršutinės žarnyno trakto hipersekrecijos sutrikimai
• kompleksinis poliendokrininės adenomatozės gydymas
• gastropatija, kurią sukelia nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo
• dvylikapirštės žarnos, aspirino ir streso opų pasikartojimo prevencija

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Svarbiausia kontraindikacija yra veikliosios medžiagos netoleravimas. Be to, vaistas yra kontraindikuotinas nėščioms ir maitinančioms motinoms. Įrodyta, kad vaisto vartojimas per pirmąjį trimestrą gali sukelti vaisiaus apsigimimus. Todėl nėštumo atveju vaistas gali būti vartojamas tik tuo atveju, jei nėra alternatyvių gydymo būdų. Be to, medžiaga, įtraukta į vaisto sudėtį, patenka į motinos pieną. Nerekomenduojama vartoti narkotikų, jei yra įtarimas dėl skrandžio ir dvylikapirštės žarnos vėžio.

Tarp šalutinių poveikių reikėtų pažymėti, kad vaistas prisideda prie kalcio išplovimo iš kaulų. Todėl tai nėra nustatyta osteoporozei. Arba gydymą reikia papildyti kalcio papildais. Kita kontraindikacija yra salmonelių infekcijos, nes Omeprozolas gali padidinti jų reprodukciją. Be to, vaistas skiriamas atsargiai kepenų ir inkstų nepakankamumui.

Kaip matote, Omeprazolis turi daug kontraindikacijų, todėl gydytojas gali paskirti tik gydytoją. Vaistinių receptiniai vaistai.

Šalutinis poveikis

Omeprazolas turi nedaug šalutinių poveikių. Jie paprastai sukelia ilgalaikį vaisto vartojimą (daugiau nei 2 mėnesius). Tai pykinimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas ar pilvo skausmas, galvos skausmas ir galvos svaigimas.

Retas vaisto poveikis:

• alerginės reakcijos
• skonio sutrikimas
• burnos džiūvimas
• pasikeičia kraujo kompozicija
• sąnarių ir raumenų skausmas
• depresija, dirglumas, letargija
• kepenų funkcijos sutrikimas

Naudojimo instrukcijos

Rekomenduojama vartoti prieš valgį arba valgio metu, pageidautina ryte. Vaistas nuplaunamas nedideliu kiekiu vandens. Naudojant omeprazolą kapsulių pavidalu, jų negalima kramtyti. Įprasta dozė yra 20 mg per parą 1 priėmimui. Tačiau kai kuriais atvejais, pvz., Atsparumas opų opoms, jis gali padidėti iki 40 mg. Gydymo eiga ir vartojimo metodas priklauso nuo ligos. Pepsinės opos atveju gydymo kursas paprastai trunka 4 savaites, gastrito atveju, rėmuo - 2 savaitės. Nenaudokite šio vaisto ilgiau nei 2 mėnesius. Ilgas gydymo kursas turėtų užtrukti keletą mėnesių. Skiriant Omeprazolą, gydytojas, atsižvelgdamas į aplinkybes, gali koreguoti naudojimo instrukcijas.

Vaisto analogai

Omeprazolio analogai paprastai yra vaistai, turintys tą pačią veikliąją medžiagą. Tiesą sakant, tai yra tas pats vaistas, bet kitokiu pavadinimu. Tai apima:

• Losek (originalus vaistas, sukurtas „Hassle“)
• Omez
• Gasekas
• Zerol
• Gastrosol
• Zerocidas
• Omecaps
• Omeprus
• Omefez
• Omizak
• Omipix
• Omitoksas
• Otsid
• Pleom-20
• Promez
• Romesekas
• Sopral
• Ulkozol
• Ultop
• Helicidas
• Helol

Yra ir kitų protonų siurblio inhibitorių klasės medžiagų, turinčių panašų poveikį, pavyzdžiui:

• Pantoprazolas
• Lansoprazolas
• Rabeprazolas
• Esomeprazolas

Šios klasės vaistai vienas nuo kito skiriasi veikimo trukme ir aktyvumu, sąveika su kitais vaistais, kontraindikacijų skaičiumi ir kai kuriais kitais parametrais.

Sąveika su kitais vaistais

Omeprazolas keičia skrandžio aplinkos rūgštingumą, todėl jo naudojimas gali paveikti kitų vaistų poveikį, priklausomai nuo tam tikro rūgštingumo lygio. Šie vaistai yra ketokonazolas, itrakonazolas, ampicilinas. Be to, omeprazolas skatina tam tikrų vaistų koncentracijos padidėjimą kraujyje (varfariną, diazepamą, fenitoiną) ir lėtina raminamųjų medžiagų pašalinimą iš organizmo. Pagerina antikoaguliantų ir antikonvulsantų poveikį. Suderinamas su kitu vaistu nuo opų - anatacidais.