Myotropiniai antihipertenziniai vaistai

Siekiant kovoti su arterine hipertenzija, plačiai naudojami antihipertenziniai vaistai, turintys myotropinį poveikį. Tokių vaistų veiksmingumą lemia jų gebėjimas atsipalaiduoti lygius raumenis kraujo ir limfinių indų sienose. Dėl susilpninimo proceso jų plėtra ir slėgis arterijose mažėja. Myotropiniai vaistai turi skirtingą gydomąjį poveikį organizmui, tačiau jų pagrindinis hipertenzijos tikslas yra normalizuoti kraujospūdžio rodiklius ilgą laiką.

Myotropinių antihipertenzinių vaistų ir jų grupės poveikis

Kai kurie myotropiniai vaistai plečia poveikį arterioliams ir mažoms arterijoms, o likusieji - venules.

Myotropinių antihipertenzinių vaistų poveikį sukelia jonų mainų sklandžiai raumenų audiniuose pasiskirstymas. Šis procesas pasiekiamas mažinant laisvą kalcio kiekį, kuris dalyvauja reguliuojant kraujagyslių raumenų tonusą, arba padidina kalio kanalų aktyvumą. Išeinant iš ląstelės, kalis prisideda prie gyvos ląstelės atsipalaidavimo potencialo padidėjimo, todėl atsipalaiduoja kraujagyslių lygūs raumenys.

Myotropinės grupės

Žemiau pateiktoje lentelėje apibendrinti miotropinių vaistų poveikio aprašymai ir požymiai:

Kas vartoja miotropinius vaistus?

Terapinėje terapijoje naudojami tiek myotropiniai preparatai tablečių, tiek ampulių, skirtų vartoti į veną arba į raumenis, forma. Jie naudojami kaip individualūs vaistai ir sudėtinga terapija. Narkotikų gydymas naudojant šios grupės vaistus sukelia hipotenzinį poveikį ir padeda stiprinti širdies raumenis.

Draudžiama šiuos vaistus vartoti kartu su organiniais nitratais, nes gali atsirasti reikšmingas ugniai atsparus arterinis hipotenzija.

Vaistų sąrašas

Pagrindiniai antihipertenziniai vaistai, turintys miotropinį poveikį, pateikti lentelėje:

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Myotropiniai vaistai naudojami kovojant su hipertenzija ir užkertant kelią hipertenziniams priepuoliams. Jų ilgalaikis vartojimas sukelia šalutinį poveikį:

• alerginių reakcijų atsiradimas;
• refleksinės tachikardijos atsiradimas;
• padidėjusi stenokordija;
• padidėjęs plaukų augimas vyrams ir moterims;
• galvos svaigimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas;
• neryškus matymas ir dezorientacija.

Nerekomenduojama naudoti myotropinių vaistų vaikams iki 12 metų, nėštumo ir žindymo metu.

Tokių vaistų poveikis padidina hormono, atsakingo už kraujo tekėjimo greitį kraujagyslėse (renino), išsiskyrimą. Dėl šio proceso, organizme lieka natrio ir vandens, atsiranda galūnių patinimas. Todėl rekomenduojama naudoti kombinuotą gydymą diuretikais ("Furosemidas", "Amiloridas", "Hlortalidonas"). Efektyvią medicininę terapiją su miotropiniais vaistais skiria tik gydytojas, atsižvelgdamas į ligos stadiją, vidaus organų pažeidimo laipsnį ir individualias organizmo savybes.

Myotropiniai antihipertenziniai vaistai

Norint sumažinti ir gydyti aukšto slėgio sąlygas, naudojami antihipertenziniai vaistai, turintys miotropinį poveikį. Jų tikslas yra ilgą laiką normalizuoti kraujo spaudimą. Tokie vaistai atpalaiduoja lygiuosius kraujagyslių raumenis. Dėl šio veiksmo indai plečiasi ir sumažėja slėgis, didėja kalio kanalų darbas.

Kaip veikti?

Myotropinių antihipertenzinių vaistų poveikis yra užtikrinti tinkamą jonų mainą kraujagyslių lygiųjų raumenų srityje. Dalyvauja reguliuojant raumenų tonusą kraujagyslėse, laisvas kalcio kiekis mažėja. Tai padidina kalio tubulų aktyvumą. Kalis palieka ląsteles, taigi, lygus raumenys arba, greičiau, atsparumas kraujagyslėms. Dėl to sumažėja kraujospūdis. Kai kurie vaistai veikia arterijas, turinčias mažų arterijų („Apressin“, „Minoksidilas“), o likusi dalis, pvz., Natrio nitroprusidas, veikia santykinai venuliu su arterioliais. Tačiau vaistas gali sukelti refleksinę tachikardiją su renino išleidimu į kraują, todėl organizmas išlaiko natrio ir vandenį, sukeldamas edemą. Todėl vazodilatatoriai kartu vartojami kartu su diuretikais, beta blokatoriais arba reserpinu.

Myotropinio poveikio preparatai, mažinantys spaudimą, negali būti taikomi vaikams iki 12 metų, nėščioms moterims ir laktacijos metu.

SUPAPRASTINIAI MYOTROPINĖS VEIKLOS PRIEMONĖS;

Pagrindinis šios klasės vaistų hipotenzinio poveikio mechanizmas yra lygiųjų raumenų tono ir vazodilatacijos sumažėjimas. Kraujagyslių tono sumažėjimas pasiektas įvairiais mechanizmais: kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių kalcio kanalų blokada, šių ląstelių kalio kanalų aktyvacija dėl veikimo azoto oksido lygiųjų raumenų ląstelėmis, kurios išsiskiria iš medžiagos molekulės ir tt Išskiriamos šios myotropinio poveikio vazodilatatorių grupės.

1) Kalcio kanalų blokatoriai (žr. 20.1 skyrių „Antiangininiai vaistai“) Kalcio jonai yra svarbūs konjuguojant sužadinimo-susitraukimo mechanizmą kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse. Kai membrana yra depolarizuota, jonizuotas kalcis patenka į ląstelę per L tipo potencialiai priklausomus kalcio kanalus, todėl padidėja citoplazminio kalcio koncentracija, kuri kartu su kalmodulinu aktyvuojasi

mikozino lengvosios grandinės kinazė. Dėl to padidėja miozino lengvųjų grandinių fosforilinimas, kuris skatina aktino sąveiką su miozinu ir lygiųjų raumenų mažinimu. Kalcio jonų prasiskverbimo į ląstelę pažeidimas trukdo šiam procesui ir sumažina kraujagyslių tonusą ir hipotenziją.

Tarp kalcio kanalų blokatorių dihidropiridino dariniai turi didžiausią afinitetą kraujagyslių sklandžiai gimdos kaklelio ląstelėms: nifedipinas, nitrendipinas, izradipinas, amlodipinas, felodipinas, lacidipinas ir kt.

Dihidropiridino dariniai yra galingi vazodilatatoriai, išsiplėtę arteriniai indai, dėl kurių jie mažina arterinį spaudimą, todėl atsiranda refleksinė tachikardija.

Nifedipinas sukelia greitą hipotenzinį poveikį, vaistas yra rekomenduojamas greitam kraujospūdžio sumažinimui pogrindiškai arba žodžiu; vartojant po liežuviu, jis jau po 15 minučių turi hipotenzinį poveikį, o tai leidžia naudoti nifedipiną hipertenzinėms krizėms. Nifedipinas trunka 6-8 valandas. Nefedipino trumpalaikis veikimas (Corinfar, Fenigidin ir kt.) Nerekomenduojamas sistemingai vartoti. Tokiu atveju ilgai veikiantys nifedipino preparatai (Corinfar retard, Kordaflex retard, Adalat SP ir kt.) Vartojami kartu su ilgalaikiu veikliosios medžiagos išsiskyrimu (jie galioja 12 ar 24 valandas). Sisteminiam hipertenzinės ligos gydymui naudojami ilgalaikio veikimo amlodipino (Norvasc), felodipino (Plendil), lacidipino (Lacipil) dihidropiridino dariniai. Šie vaistai skirti 1 kartą per parą (veikimo trukmė 24 val.). Šalutinis poveikis dihidropiridino dariniams: pykinimas, galvos svaigimas, refleksinė tachikardija, kulkšnies patinimas.

Verapamilas ir kiti fenilalkilamino dariniai, taip pat diltiazemas (benzotiazepino darinys) dėl didesnio afiniteto kardiomiocitams mažina stiprumą ir širdies susitraukimų dažnį (sumažina širdies tūrį), kuris yra esminis jų hipotenzinio poveikio komponentas. Be to, g jie turi kraujagysles plečiančius miotropinius efektus - vidutiniškai išsiplėtusius arterinius kraujagysles, kurie taip pat mažina kraujospūdį. Kaip antihipertenziniai vaistai, šie vaistai naudojami dir £, nei dihidropiridino dariniai. Verapamilis daugiausia naudojamas kaip antiaritminis ir antiangininis agentas. Poveikis verai pamil: pykinimas, galvos svaigimas, bradikardija, širdies nepakankamumas, sunkumai dėl atrioventrikulinio laidumo, kulkšnių edema, vidurių užkietėjimas.

b) Kalio kanalų aktyvatoriai: minoksidilas (Loniten), diazoksidas (Hyperstat).

Kalio kanalų aktyvatoriai, naudojami kaip antihipertenziniai vaistai, skatina arterijų lygiųjų raumenų ląstelių membranose aptikti ATP jautrius kalio kanalus. Dėl to padidėja kalio jonų produkcija ir atsiranda lygiųjų raumenų ląstelių membranos hiperpolarizacija. Hiperpolarizacija membranoje neleidžia atidaryti kalcio, priklausančio nuo įtampos

sumažėja intracelulinė kalcio jonų koncentracija. Dėl to sumažėja kraujagyslių tonas ir sumažėja kraujo spaudimas.

Minoksidilas yra stiprus vazodilatatorius, tačiau in vitro eksperimentuose jis neveikia. Jo pagrindinis poveikis yra susijęs su aktyvaus metabolito - minoksidilo sulfato - susidarymu, kuris veikia kalio kanalus kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių membranose. Vaistas naudojamas sunkioms hipertenzijos formoms, kurios yra atsparios kitiems antihipertenziniams vaistams. Minoksidilas greitai veikia pirmąsias gydymo dienas. Antihipertenzinis poveikis tęsiasi iki 24 valandų.

Šalutinis poveikis: natrio ir vandens susilaikymas, edemos atsiradimas; stiprumas ir širdies ritmas, galvos skausmas; hipertrichozė. Vaistą rekomenduojama skirti kartu su diuretikais ir r-blokatoriais.

Diazoksidas naudojamas hipertenzinėms krizėms palengvinti. Greitai švirkščiamas į veną, nes daugiau kaip 90% vaisto jungiasi su plazmos baltymais. Įvedus hipotenzinį poveikį po 1 min., Maksimalus poveikis pasiekiamas per 2-5 minutes. Hipotenzinio poveikio trukmė pasiekia 12 valandų, o vaistas išlieka natrio ir vandens organizme, taip pat šlapimo rūgštis, sukelia tachikardiją, hiperglikemiją.

3) Myotropiniai vaistai su kitais veikimo mechanizmais: natrio n ir t-prussidas (Nipridas), hydralazine (Apressin), bendazolas (Dibazolis), magnio sulfatas.

Natrio nitroprussidas priklauso mielotropiniams vaistams, turintiems atsparių (arterinių) kraujagyslių ir talpinių (venų) indų lygiųjų raumenų ląsteles.

Natrio nitroprusidas laikomas donoriumi N0. Azoto oksidas (NO) išsiskiria iš vaisto ir, aktyvindamas citozolinį guanilato ciklazę, padidina cGMP kiekį, o tai lemia kalcio jonų koncentracijos sumažėjimą ląstelėje ir kraujagyslių tono sumažėjimą. Natrio nitroprussidas naudojamas greitai kraujospūdžio mažinimui hipertenzinės krizės, ūminio širdies nepakankamumo ir kontroliuojamos hipotenzijos metu. Vienu metu vartojant natrio nitroprusidą, hipotenzinis poveikis tęsiasi 1-2 minutes, todėl jis skiriamas į veną. Vaistas išsiskiria per inkstus. Šalutiniai poveikiai: refleksinė tachikardija, galvos skausmas, raumenų raumenys ir tt

Hydralazine daugiausia veikia lygiųjų raumenų ląstelėse arterioliuose ir mažose arterijose, todėl sumažėja bendras periferinis atsparumas ir sumažėja arterinis spaudimas. Šiuo atveju reflektorius, bet padidina širdies susitraukimų dažnį, insulto ir minutės tūrį.

Vaistas vartojamas per burną ir švirkščiamas į veną. Hydralazine yra gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto (apie 90%), tačiau metabolizuojamas per pirmąjį kepenų pasiskirstymą. Hidralazino metabolizmas (metabolizuojančio fermento aktyvumas) yra genetiškai nustatytas ir labai skiriasi. Todėl biologinis hidralazino prieinamumas, vartojamas per burną, yra apie 30% lėtuose acetilatoriuose ir 10% greitai acetilatoriuose. Didžiausias poveikis, vartojant vaistą viduje, pasiekiamas po 1-2 valandų, metabolizuojamas kepenyse suformavus keletą aktyvių metabolitų. Vaisto trukmė paprastai yra 6-8 valandos, o šalutinis poveikis - tachikardija, natrio ir vandens susilaikymas, edema, viduriavimas, anoreksija, pykinimas, vėmimas, galvos skausmas. Perdozavimas gali sukelti sindromą, tokį kaip sisteminė raudonoji vilkligė.

Dihydralazino savybės yra panašios į hidralaziną ir yra Adelfan-ezidrex tablečių dalis.

Bendazolas ir magnio sulfatas taip pat turi tiesioginį myotropinį poveikį kraujagyslių sklandžiai raumenims. Vaistai išsiplėtė kraujagysles, mažina kraujospūdį, bet hipotenzinis poveikis yra trumpas ir vidutiniškai ryškus. Bendazolas (Dibazolis) paprastai vartojamas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, o hipertenzinėms krizėms į raumenis vartojamas magnio sulfatas (intraveniniam vartojimui yra kvėpavimo centro slopinimo rizika).

Myotropiniai vaistai

Jie apima medžiagas, atpalaiduojančias organų lygiųjų raumenų ląsteles kaip tiesioginį poveikį miocitams (miotropiniai antispazminiai vaistai), ir medžiagas, veikiančias humoralines sistemas, skirtas reguliuoti kraujagyslių tonusą (renino-angiotenzino sistemos inhibitoriai - RAS).

Myotropiniai antispazminiai vaistai su ryškiu vazodilataciniu poveikiu

Verapamilum. Įdėkite 0,04 ir 0,08 tablečių (0,04-0,08 3 kartus per dieną) ir 0,25% tirpalo 2 ml ampulėse (jei reikia, į veną 2-4 ml).

Magnesii sulfas. Jei reikia, į veną arba į raumenis švirkščiama 20 ir 25% tirpalo 5, 10 ir 20 ml ampulėse.

Apressinum (Hydralasini hydrochloridum)

Veiksmų mechanizmai. Visi myotropiniai spazmai mažina kalcio jonų koncentraciją miocitų citoplazmoje. Verapamilas ir nifedipinas (blokatoriai p / z Ca kanalai) ir magnio jonai sumažina kalcio patekimą į ląsteles. Minoksidilas, K-kanalų aktyvatorius, pagerina K + išsiskyrimą iš MMC, dėl kurio atsiranda hiperpolarizacija ir mažėja potencialiai priklausomų kanalų Ca 2+ laidumas. Natrio nitroprusidas veikia kaip endotelio atpalaiduojantis faktorius (azoto oksidas), aktyvuojantis citoplazminį fermentą guanilato ciklazę ir didinant cGMP koncentraciją. Šis intracelulinis tarpininkas per baltymų kinazę G sutrikdo aktino ir miozino sąveiką, stiprina ląstelinio kalcio prisijungimą ir slopina jo išsiskyrimą iš depo.

Verapamilis ir nifedipinas (veikiantis 6-8 val.), Apresinas (mechanizmas nepakankamai ištirtas, trunka ilgiau nei 12 valandų), sisteminis hipertenzijos gydymas yra naudojamas minoksidiliui. Pagrindinis šių vaistų trūkumas yra kompensacinė tachikardija ir IOC padidėjimas, kuris padidina jų hipotenzinį poveikį.

Įjungus / įvedus magnio sulfatą, dibazolis (veikimo mechanizmas nepakankamai ištirtas), veiksmas trunka 1,5-3 valandas. Jie naudojami hipertenzinėms krizėms palengvinti. Šiam tikslui naudojamas verapamilio, natrio nitroprusido, injekcinis tirpalas, kuris trunka 15 minučių. Jis įleidžiamas į lašą arba purkštuką.

Opiumo izochinolino alkaloidinis papaverinas, jo sintetinis analoginis noshpa ir metilksantino darinys aminofilinas taip pat yra myotropiniai antispazminiai vaistai. Jie visi slopina fosfodiesterazę, naikindami cAMP. CAMP koncentracijos didinimas padidina kalcio jonų jungimąsi ląstelėse. Gydant hipertenzija nerasti specialaus taikymo.

Priemonės, slopinančios renino-angiotenzino sistemą (RAS)

RAS yra neaktyvus kraujo plazmos baltymas, angiotenzinogenas, kuris, kaip nuosekliai veikiantis reninas (fermentas, išskiriamas į kraują iš juxtaglomerulinių inkstų ląstelių) ir angiotenziną konvertuojantis fermentas (AKF), paverčiamas angiotenzinu-II, svarbiausiu humoraliniu kraujospūdžio reguliatoriumi. Tai yra per angiotenziną (AT₁) receptoriai susiaurina kraujagysles ir, veikdami antinksčių liaukoje, padidina mineralokortikoidų aldosterono koncentraciją kraujyje, kuris vėluoja natrio ir vandens kiekį organizme ir padidina kraujotakos kraujo tūrį.

Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai

Enalaprilum Taikyti 0,005, 0,01 ir 0,02 tablečių (1 tab. 1–2 kartus per dieną)

AKF inhibitoriai, užkertantys kelią angiotenzino II susidarymui, sumažina kraujotakos kraujo kraujotaką ir tūrį, mažina ne tik diastolinį, bet ir sistolinį kraujospūdį. Padidinkite inkstų kraujotaką ir Na + filtraciją, sumažinkite Na + reabsorbciją tubulėse, didinant Na druskų išsiskyrimą su šlapimu. Be to, jie užkerta kelią bradikinino sunaikinimui (ACE sunaikina jį neaktyviais "mažais peptidais").

Kaptoprilas gerai absorbuojamas virškinimo trakte. Jo hipotenzinis poveikis atsiranda per 30-60 minučių. ir trunka 6-8 valandas. Enalaprilis veikia panašiai, tačiau yra aktyvesnis ir nesukelia agranulocitozės. Tačiau enalaprilis turi ototoksinį poveikį ir gali sukelti dalinį klausos praradimą. Bradikinino kaupimasis plaučiuose gali sukelti obsesinį kosulį.

Angiotenzino-1 receptorių blokatorius

Angiotenzino blokatoriai (AT. T₁a) receptoriai sukelia tokį patį poveikį kaip AKF inhibitoriai. Dėl to, kad bradikininas nesikaupia, nėra šalutinio poveikio sauso kosulio pavidalu. Nepeptidinis blokatorius losartanas žymiai sumažina CAD. Reguliariai vartojant, jis gali kauptis ir antihipertenzinis poveikis trunka iki 24 valandų, nors pusinės eliminacijos laikas neviršija 2 valandų.

194.48.155.252 © studopedia.ru nėra paskelbtų medžiagų autorius. Bet suteikia galimybę nemokamai naudotis. Ar yra autorių teisių pažeidimas? Rašykite mums | Atsiliepimai.

Išjungti adBlock!
ir atnaujinkite puslapį (F5)
labai reikalinga

MIROTHROPINĖS VEIKLOS (MIOTROPINIŲ PRIEMONIŲ) PARENGIMAS t

Pagal veikimo mechanizmą šie įrankiai labai skiriasi.

Priemonės, veikiančios jonų kanalus

A. Kalcio kanalų blokatoriai

Gerai žinoma, kad kalcio jonai vaidina svarbų vaidmenį išlaikant kraujagyslių lygiųjų raumenų tonusą. Todėl jų įsiskverbimo į lygiųjų raumenų ląsteles pažeidimas veda prie kraujagyslių tono ir hipotenzijos sumažėjimo. Tai yra anksčiau laikomų kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip nifedipinas, veikimo mechanizmas (žr. 14 skyrių; 14.3; 14.4).

Felodipinas (Pandilas) taip pat priklauso dihidropiridinų grupei. Jis blokuoja daugiausia kalcio kanalus kraujagyslėse. Biologinis vaisto prieinamumas enteriniam vartojimui yra 15-20%; jis beveik visiškai (> 99%) jungiasi su plazmos baltymais. Intensyviai metabolizuojamas kepenyse. Metabolitai išsiskiria pro inkstus. Nuo fenigidino ilgesnės veikimo trukmės skiriasi. t_1/2 = 11-16 val. Priskirkite 1 kartą per dieną. Taikoma su hipertenzija ir krūtinės angina. Šalutinis poveikis yra galvos svaigimas, galvos skausmas, nuovargis; Kartais atsiranda odos bėrimas.

Kalcio kanalų blokatorius iš dihidropiridino darinių grupės taip pat yra lacidipinas (varikliai). Jo pagrindinis veiksmas yra nukreiptas į

14.6 schema. Kalio kanalų aktyvatorių hipotenzinio poveikio principas.

Kraujagyslių lygiųjų raumenų kanalai. Vaistas sumažina bendrą periferinį kraujagyslių pasipriešinimą, sukelia hipotenziją. Beveik nėra tiesioginių veiksmų dėl širdies.

Jis naudojamas hipertenzijai gydyti. Įveskite viduje 1 kartą per dieną. Iš šalutinių reiškinių yra galvos svaigimas, galvos skausmas, širdies plakimas, pykinimas, pastoznost ant kulkšnių, kojų, odos bėrimas ir pan.

B. Kalio kanalų aktyvatoriai

Kai kurie antihipertenziniai vaistai sumažina kraujagyslių toną dėl kalio kanalų atidarymo. Pastarasis sukelia lygiųjų raumenų ląstelių membranos hiperpolarizaciją, kuri sumažina kalcio jonų suvartojimą ląstelių viduje, būtiną kraujagyslių tonui palaikyti. Visa tai lemia kraujagyslių lygiųjų raumenų tono sumažėjimą ir hipotenzinį poveikį (14.6 schema).

Aktyviausias šios grupės vaistas enteriniam vartojimui yra minoksidilas. Jis plečia arterijas,

sumažina bendrą periferinį atsparumą ir dėl to sumažėja kraujospūdis. Gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Antihipertenzinis poveikis trunka iki 24 valandų, didžioji dalis jo metabolizuojama ir išsiskiria pro inkstus.

Iš šalutinių poveikių reikėtų pažymėti hirsutizmą 1 žmogus. Renino išsiskyrimo padidėjimas gali sukelti natrio ir vandens jonų organizmo vėlavimą ir edemos vystymąsi.

Diazoksidas (eudemin) taip pat vadinamas kalio kanalų aktyvatoriais. Jis veikia daugiausia rezistyvius indus (arteriolius). Vartojant į veną, sparčiai didėja ir ryškus hipotenzinis poveikis. Vartojant enteralį, kraujospūdžio sumažėjimas vyksta palaipsniui. Be to, mažinant arteriolių toną, vaistas taip pat slopina širdies darbą. Hipotenzinio poveikio trukmė pasiekia 12–18 valandų, paprastai diazoksido vartojama į veną (greitai, nes apie 90% jo jungiasi su plazmos baltymais). Vaistas yra naudojamas hipertenzinėms krizėms palengvinti. Nepageidaujamas diazoksido poveikis, užkertantis kelią jo sisteminiam naudojimui, yra natrio ir vandens jonų organizmo vėlinimas, hiperglikemija ir padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis kraujyje.

Azoto oksido donorai

Šios grupės atstovas yra natrio nitroprusidas, kuris priklauso miotropiniams antihipertenziniams vaistams, kurie veikia tiek rezistyvius (arteriolius, tiek mažas arterijas), tiek ir talpinančius (venules, mažas venus).

1 Vyrų plaukų augimas. Nuo lat. hirsutus - plaukuotas.

14.7 schema Natrio nitroprusido vazodilatacinio poveikio principas.

laivams Dėl šios veikimo krypties vaistas nesukelia širdies galios padidėjimo, nes sumažėja veninis grįžimas į širdį. Tačiau padidėja refleksinis širdies ritmas. Natrio nitroprusido veikimo mechanizmas yra panašus į nitrogliceriną. Iš preparato išsiskiriantis azoto monoksidas stimuliuoja citozolinį guanilato ciklazę, padidina cGMP kiekį, mažina laisvų kalcio jonų koncentraciją; dėl šios priežasties sumažėja kraujagyslių lygiųjų raumenų tonai (14.7 diagrama).

Kartu sušvirkščiant natrio nitroprusidą, jis veikia 1-2 minutes. Todėl ji skiriama į veną lašinamą infuziją hipertenzinėms krizėms, širdies nepakankamumui, kontroliuojamai hipotenzijai. Galima naudoti tachikardiją, galvos skausmą, dispepsiją, raumenų fascikulacijas ir pan.

14.5.3.3. Įvairūs miotropiniai vaistai 1

Apressinas, dibazolis ir magnio sulfatas gali būti klasifikuojami kaip skirtingi hipotenzijai naudojami mikotropiniai antispazminiai vaistai.

Apressinas (hidralazinas) reiškia priemones, skirtas išplėsti daugiausia rezistyvius indus (arteriolius ir mažas arterijas). Tai sukelia priešgaisrinių rezistentinių indų išplitimą ir taip sumažina bendrą periferinį atsparumą ir sumažina kraujospūdį. Poveikis postkapiliarinėms talpykloms yra mažai. Dėl sumažėjusio kraujospūdžio refleksyviai atsiranda refleksinis ritmas ir padidėja širdies galia. Inkstų kraujotaka iš pradžių šiek tiek padidėja ir tada grįžta į pradinį lygį.

Vaistas gerai absorbuojamas iš žarnyno. Didžiausias poveikis po enterinio vartojimo atsiranda maždaug po 1 valandos, apie 80-90% apressino prisijungia prie plazmos baltymų. Jis metabolizuojamas skirtingais žmonėmis skirtingu greičiu, nes jo transformacijoje dalyvaujančio fermento aktyvumas (N-acetil-transferazės ci-

1 Kai kurie mielotropiniai vazodilatatoriai vyrams naudojami erekcijos sutrikimui. Fiziologinėmis sąlygomis, su seksualiniu susijaudinimu ertmėse, NO išsiskiria, o tai skatina cGMP susidarymą. Pastaroji, skatindama miozino lengvųjų grandinių defosforilinimą, sumažina varpos šlaunikaulio organų ir arterijų raumenų tonusą, kuris prisideda prie padidėjusio kraujo tekėjimo ir erekcijos. CGMP koncentracija taip pat gali būti padidinta slopinant fermentą fosfodiesterazę-5, kuri dalyvauja cGMP inaktyvavime. Pagal šį principą ir veikia sildenafilis (Viagra), plačiai naudojamas erekcijos sutrikimui. Šalutinis poveikis yra hemodinaminiai sutrikimai, galvos skausmas, rinitas, veido paraudimas, spalvos matymo pokyčiai, dispepsija ir kt.

Vaistas yra kontraindikuotinas kartu su nitratais, nes jis gali sukelti ryškų kraujospūdžio sumažėjimą. Atsargiai reikia vartoti sildenafilį vainikinių arterijų ligoms gydyti, taip pat mikrosominių kepenų fermentų (eritromicino, ketokonazolo ir kt.) Ir inkstų nepakankamumo inhibitorių poveikiui, nes tokiais atvejais padidėja vaisto koncentracija kraujyje ir atitinkamai padidėja šalutinio poveikio dažnis ir laipsnis.

kepenų ir kepenų), yra genetiškai nustatytas ir gali labai skirtis. Tai turėtų būti atsižvelgiama, kai naudojamas apressinas. Paprastai hipotenzinio poveikio trukmė yra 6-8 valandos

Retai naudojamas apressinas, nes jis sukelia įvairius šalutinius reiškinius (14.13 lentelė): tachikardija, širdies srities skausmas, galvos skausmas, diseptiniai sutrikimai, ūminis reumatoidinis sindromas, panašūs į sisteminę raudonąją vilkligę ir pan. kiti antihipertenziniai vaistai gali sumažinti jo dozę ir sumažinti šalutinio poveikio dažnumą ir sunkumą.

Dibazolis yra benzimidazolo darinys. Jis turi spazminį poveikį visiems lygiųjų raumenų organams. Plečia kraujagysles. Sumažina kraujospūdį (dėl periferinių kraujagyslių 1 išplitimo ir širdies galios sumažėjimo). Diabazo antihipertenzinis aktyvumas yra labai lengvas ir jo poveikis trumpalaikis. Hipertenzija paprastai skiriama kartu su kitais vaistais, kurie mažina kraujospūdį. Hipertenzija

14.13 lentelė. Galimų antihipertenzinių vaistų šalutinio poveikio pavyzdžiai

1 Kartu su antihipertenziniu poveikiu, dibazolis turi ypatingą poveikį nugaros smegenims. Tai palengvina refleksines reakcijas, kai po poliomielito atsiranda liekamasis poveikis. Dibazolis turi teigiamą poveikį periferiniam veido nervo paralyžiui. Be to, jis turi imunomoduliacinį poveikį.

Krizė Dibazolis skiriamas į veną. Jis yra gerai toleruojamas. Šalutinis poveikis yra retas.

Padidėjus kraujospūdžiui, ypač hipertenzinėms krizėms, kartais naudojamas magnio sulfatas (švirkščiamas į raumenis arba į veną) 1. Gauta hipotenzija daugiausia susijusi su tiesioginiu magnio sulfato poveikiu. Be to, jis slopina sužadinimo perdavimą vegetatyviniuose gangliuose, sumažindamas acetilcholino išsiskyrimą iš preganglioninių pluoštų. Vaistas turi slopinamąjį poveikį vazomotoriniams centrams (daugiausia didelėms dozėms).

Magnio jonų slopinimas centrinėje nervų sistemoje taip pat pasireiškia raminančiu, prieštraukuliniu ir didelėmis dozėmis - narkotiniu poveikiu. Narkotinio poveikio plotis yra mažas, o perdozavimo atveju kvėpavimo centro depresija greitai atsiranda.

Įvedus magnio sulfatą didelėmis dozėmis, slopinama neuromuskulinė transmisija (sumažėja acetilcholino kiekis, išsiskiriantis iš variklio pluoštų galų).

Parenterinis magnio sulfatas taip pat naudojamas širdies aritmijoms (žr. 14.2 skyrių) ir eklampsijoje 2. Kalcio jonų antagonistai yra kalcio jonai. Šiuo atžvilgiu, kai magnio sulfato perdozavimas yra švirkščiamas kalcio chloridu.

2.2.3.4. Myotropiniai antihipertenziniai vaistai

Myotropiniai antihipertenziniai vaistai veikia tiesiai ant kraujagyslių raumenų sienos ir atpalaiduoja. Kai kurie iš jų veikia arterijas ir mažas arterijas (apressinas, minoksidilas). Kiti (natrio nitroprusidas) - dėl arteriolių ir venulių.

Myotropinių vaistų veikimo mechanizmas nesusijęs su adrenerginėmis sistemomis; poveikis pasiekiamas sumažinus laisvą kalcio kiekį, kuris reguliuoja raumenų kraujagyslių tonusą arba aktyvuoja kalio kanalus. Pastarasis skatina kalio išsiskyrimą iš ląstelės su membranų poliarizacija ir kraujagyslių lygiųjų raumenų (Minoksidilo) atsipalaidavimu. Myotropiniai vaistai, mažinantys bendrą periferinį kraujagyslių pasipriešinimą, mažinantys kraujospūdį, tačiau sukeliantys refleksinę tachikardiją ir padidinant renino išsiskyrimą. Natrio ir vandens kiekis lieka organizme, vystosi edemas. Todėl vazodilatatoriai yra naudojami kartu su diuretikais, b blokatoriais arba reserpinu. Antispazminių vaistų mikotropinis poveikis apima bendazolį (dibazolį), magnio sulfatą, hidralaziną (apressiną), minoksidilą ir kt.

Dibazolis mažina kraujagyslių tonusą ir sumažina širdies tūrį. Jis vartojamas hipertenzijai gydyti ir hipertenzinėms krizėms (vartoti į veną arba į raumenis) gydyti kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.

Be to, vaistas turi imunostimuliacinį aktyvumą (didina endogeninio interferono skaičių), stimuliuoja nugaros smegenų funkciją (naudojamas nervų ligoms gydyti, ypač likusiam neurito poveikiui, įskaitant veido nervą).

Apressinas išplečia daugiausia arterijas, padidina inkstų ir smegenų kraujotaką. Plečiantis arterioliams, sumažėja širdies pasipriešinimas širdžiai, padidėja širdies galia, atsiranda tachikardija, didėja miokardo deguonies poreikis. Todėl vaistas yra derinamas su b blokatoriais, kurie mažina simpatinį poveikį širdžiai, tachikardijai. Atsižvelgiant į edemos (natrio ir vandens susilaikymo) galimybę ir padidinant antihipertenzinį apresino poveikį, jis skiriamas kartu su diuretikais. Vaistas, slopinantis histaminazę, padidina histamino išsiskyrimą, kuris sukelia alergiją. Ilgai vartojant, galima anemija ir leukopenija; parestezija ir polineiritas, ūminis reumatoidinis sindromas, imituojantis sisteminę raudonąją vilkligę (po to, kai išnyksta vaistas, išnyksta lėtai ir reikalauja ilgalaikio gydymo).

Magnio sulfatas yra skiriamas hipertenzinėms krizėms (į raumenis ar į veną). Jis turi tiesioginį myotropinį poveikį ir turi depresinį poveikį vazomotoriniams centrams, pasižymi raminamosiomis ir prieštraukulinėmis savybėmis. Perdozavus magnio sulfatą, švirkščiami kalcio preparatai (kalcis yra magnio jonų antagonistas).

Minoksidilas yra kalio kanalų aktyvatorius kraujagyslių lygiųjų raumenų srityje. Jis vartojamas kartu su b blokatoriais ir diuretikais.

Komplikacijos: tachikardija, natrio ir vandens susilaikymas, padidėjęs plaukų augimas vyrams ir moterims (hipertrichozė), su krūtinės angina, priepuolių padidėjimas.

Natrio nitroprussidas plečia arteriolius ir venules, veikia greitai, trumpai, stipriai. Veikimo mechanizmas (kaip ir nitratai) yra susijęs su azoto oksido (NO) susidarymu. Išplečiant venules. sumažina venų kraujo grįžimą į širdį, stresą širdyje ir sumažina deguonies poreikį miokarde. Vaistas švirkščiamas į veną, poveikis pasireiškia per pirmas 2-3 minutes ir sustoja beveik iškart po injekcijos pabaigos. Jis skiriamas hipertenzinei krizei, ūminiam kairiojo skilvelio nepakankamumui, kontroliuojamai hipotenzijai.

Myotropiniai antihipertenziniai vaistai

Myotropiniai antihipertenziniai vaistai yra antihipertenziniai vaistai, kurie veikia lygius raumenų kraujagysles ir sukelia jų išplitimą. Šią vaistų grupę sudaro myotropiniai antispazminiai vaistai.

Turinys

[redaguoti] Klasifikacija

• Kalcio kanalų blokatoriai

Felodipinas; Lacidipinas; Nifedipinas; Verapamilis; Diltiazemas

• Kalio kanalų aktyvatoriai

Apressinas; Dibazolis; Magnio sulfatas

L tipo kalcio kanalų blokatoriai (kalcio antagonistai)

Kalcio jonai atlieka svarbų vaidmenį palaikant kraujagyslių lygiųjų raumenų tonusą, todėl jų įsiskverbimo į lygiųjų raumenų ląsteles pažeidimas veda prie kraujagyslių tono ir hipotenzijos. Kalcio kanalų blokatoriai slopina kalcio jonų patekimą į arteriolių raumenų sienelę, dėl to sumažėja bendras kraujagyslių periferinis atsparumas ir sumažėja kraujospūdis. Ši vaistų grupė apima felodipiną, lacidipiną, nifedipiną, verapamilį, diltiazemą.

Felodipinas blokuoja daugiausia kalcio kanalus kraujagyslėse. Biologinis vaisto prieinamumas enteriniam vartojimui yra 15-20%; jis beveik visiškai (> 99%) jungiasi su plazmos baltymais. Intensyviai metabolizuojamas kepenyse ir išskiriamas per inkstus. Skiriasi nuo fenigidino ilgesnės veikimo trukmės, t_1/2 = 11-16 valandų. Taikoma su hipertenzija ir krūtinės angina. Iš šalutinių reiškinių yra galvos svaigimas, galvos skausmas, nuovargis ir kartais odos bėrimas.

Lacidipinas (motenai) yra kalcio kanalų blokatorius iš dihidropiridino darinių grupės. Jo pagrindinis veiksmas taip pat yra nukreiptas į kraujagyslių lygiųjų raumenų kalcio kanalus: sumažina bendrą periferinį kraujagyslių pasipriešinimą, sukelia hipotenziją. Beveik nėra tiesioginių veiksmų dėl širdies. Jis naudojamas hipertenzijai gydyti. Įveskite viduje 1 kartą per dieną. Iš šalutinių reiškinių yra galvos svaigimas, galvos skausmas, širdies plakimas, pykinimas, pastos ant kulkšnių, blizgesys, odos bėrimas.

Nifedipinas (Corinfar, Cordafen) yra efektyviausias hipertenzijos gydymas, nes jis turi stipresnį dilinimo poveikį indams nei verapamilis. Tai aiškiai sumažina diastolinį kraujospūdį. Nifedipinas taip pat vartojamas staigiam slėgio padidėjimui, skiriant jį liežuviu ir lėtine hipertenzija, ypač kai jis vartojamas kartu su IHD, bradikardija. Tačiau, mažinant sistolinį ir diastolinį kraujospūdį, nifedipinas gali sukelti refleksinę tachikardiją, kuri padidina miokardo deguonies poreikį. Todėl, norint gauti ryškesnį ir ilgesnį hipotenzinį poveikį, geriau naudoti nifedipino retardą arba sujungti jį su B blokatoriais. Nepageidaujamas nifedipino poveikis yra susijęs su pernelyg didele vazodilatacija, kuri pasireiškia pacientams, kuriems yra galvos svaigimas, odos paraudimas, galvos skausmas, kojų patinimas. Kartais pastebimas pykinimas, dantenų hiperplazija, psichozė ar centrinės nervų sistemos depresija. Šalutinis poveikis mažėja, nes mažėja vaisto dozė. Narkotikų panaikinimas turėtų būti atliekamas palaipsniui, per 3 dienas, nes gali būti „nutraukimo sindromas“.

Verapamilis (izoptinas) sumažina kraujospūdį, padidindamas periferinius kraujagysles, taip pat sumažina širdies kiekį ir širdies susitraukimų dažnį. Verapamilis skiriamas tiek ilgalaikiam hipertenzijos gydymui (viduje), tiek hipertenzinei krizei (į veną). Iš specifinių verapamilio nepageidaujamų reiškinių reikia pastebėti bradikardiją, atrioventrikulinę bloką ir vidurių užkietėjimą. Tuo pačiu metu, vartojant verapamilą ir digoksiną, pastarojo lygis kraujyje padidėja, o tai gali būti skaitmeninio intoksikacijos priežastis.

Diltiazemas veikia panašiai, labai retai sukelia nepageidaujamą poveikį - kojų ir pėdų patinimas, aritmijos.

[redaguoti] Kalio kanalų aktyvatoriai

Kai kurie antihipertenziniai vaistai sumažina kraujagyslių tonusą dėl kalio kanalų atidarymo. Tai sukelia lygiųjų raumenų ląstelių membranos hiperpolarizaciją, o tai savo ruožtu sumažina kalcio jonų suvartojimą ląstelių viduje, kurie yra būtini kraujagyslių tonui palaikyti. Visa tai sumažina kraujagyslių lygiųjų raumenų tonusą ir sumažina hipotenzinį poveikį.

Minoksidilas (Minona) plečia arterijas, mažina bendrą periferinį atsparumą ir taip sumažina kraujospūdį. Tai yra aktyviausias vaistas iš šios grupės enteriniam naudojimui. Dėl sumažėjusio kraujagyslių pasipriešinimo, simpatinės nervų sistemos aktyvumas didina kompensacinį, kuris pasireiškia širdies susitraukimų padidėjimu, širdies galios padidėjimu ir miokardo deguonies poreikio padidėjimu. Todėl vazodilatatoriai nėra naudojami monoterapijai, bet kartu su B blokatoriais. Simpatinės nervų sistemos aktyvinimas taip pat padidina renino ir aldosterono koncentraciją kraujo plazmoje ir, atitinkamai, išsaugo natrio ir vandens kiekį organizme. Gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Antihipertenzinis poveikis trunka iki 24 valandų, didžioji dalis jo metabolizuojama ir išsiskiria pro inkstus. Šalutinis poveikis yra veido hirsutizmas, širdies plakimas ir galvos skausmas. Renino išsiskyrimo padidėjimas gali sukelti natrio ir vandens jonų organizmo vėlavimą ir edemos vystymąsi. Be to, minoksidilas gali sukelti hipertrichozę. Nustojus vartoti vaistą po 1-2 mėnesių, atsiranda šalutinis poveikis. Norint padidinti antioksidacinį minoksidilo poveikį, rekomenduojama jį vartoti kartu su diuretikais. Šis vaistas paprastai skiriamas pacientams, sergantiems hipertenzija, atsparia kitiems vaistams.

Diazoksidas (eudemin) veikia daugiausia rezistyvius indus (arteriolius). Vartojant į veną, sparčiai didėja ir ryškus hipotenzinis poveikis. Vartojant enteralį, kraujospūdžio sumažėjimas vyksta palaipsniui. Be to, mažinant arteriolių toną, vaistas taip pat slopina širdies darbą. Hipotenzinio poveikio trukmė pasiekia 12–18 valandų, paprastai diazoksido vartojama į veną (greitai, nes apie 90% jo jungiasi su plazmos baltymais). Vaistas yra naudojamas hipertenzinėms krizėms palengvinti. Nepageidaujamas diazoksido poveikis, užkertantis kelią jo sisteminiam naudojimui, yra natrio ir vandens jonų organizmo vėlinimas, hiperglikemija ir padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis kraujyje.

Azoto oksido donorai

Šios grupės atstovas yra natrio nitroprusidas, galingas trumpalaikis periferinis vazodilatatorius, priklausantis miotropiniams antihipertenziniams vaistams, kurie taip pat veikia rezistyvius (arteriolius, mažas arterijas) ir talpinius (venules, mažus venus). Dėl šio vaisto dėmesio nesukelia širdies galios padidėjimo, nes sumažėja veninis grįžimas į širdį. Tačiau padidėja refleksinis širdies ritmas. Natrio nitroprusido veikimo mechanizmas yra panašus į nitrogliceriną. Iš narkotikų išsiskiriantis azoto oksidas stimuliuoja citozolinį guanilato ciklazę, padidina cGMP kiekį, mažina laisvų kalcio jonų koncentraciją; dėl to sumažėja kraujagyslių lygiųjų raumenų tonas. Kartu sušvirkščiant natrio nitroprusidą, jis veikia 1-2 minutes. Todėl jis yra švirkščiamas į veną, lašinamas 5% gliukozės tirpalu, su hipertenzinėmis krizėmis, su širdies nepakankamumu, siekiant kontroliuoti hipotenziją chirurginių operacijų metu. Galima naudoti tachikardiją, galvos skausmą, dispepsiją, raumenų fascikulacijas.

Ilgai vartojant natrio nitroprusidą (daugiau kaip 48-72 val.), Gali atsirasti jo metabolitų, susidarančių kepenyse, tiocianatu ir cianidu. Tiacianato apsinuodijimo požymiai: neryški kalbos, traukuliai, psichozė ir koma. Tokiu atveju pacientas turi būti paskirtas (nutraukus vaisto vartojimą) vitamino B12, natrio tiosulfato, natrio bikarbonato ir įkvėpus deguonimi.

Greitas vaisto vartojimas gali sukelti ortostatinę hipotenziją. Kontraindikacijos natrio nitroprusido vartojimui yra hipertirozė, sunkus inkstų funkcijos sutrikimas ir kepenys.

[redaguoti] Įvairūs miotropiniai vaistai

Apressinas, dibazolis ir magnio sulfatas gali būti klasifikuojami kaip skirtingi hipotenzijai naudojami mikotropiniai antispazminiai vaistai.

Apressinas (hidralazinas) reiškia priemones, skirtas išplėsti daugiausia rezistyvius indus (arteriolius ir mažas arterijas). Jis slopina dopaminhidroksilazę, sumažina dopamino konversiją į norepinefriną ir pastarojo poveikį kraujagyslių α-adrenoreceptoriams. Be to, jis turi miotropinį poveikį, užkertantis kelią kalcio patekimui į ląstelių citoplazmą iš ląstelių ląstelių ir iš ląstelių.

Dėl šios priežasties upresinas sukelia prapiliarinių rezistentinių indų išsiplėtimą ir taip sumažina bendrą periferinį atsparumą ir sumažina kraujospūdį. Poveikis postkapiliarinėms talpykloms yra mažai. Dėl sumažėjusio kraujospūdžio refleksyviai atsiranda refleksinis ritmas ir padidėja širdies galia. Inkstų kraujotaka iš pradžių šiek tiek padidėja ir tada grįžta į pradinį lygį. Vaistas gerai absorbuojamas iš žarnyno. Didžiausias poveikis po enterinio vartojimo atsiranda maždaug po 1 valandos, apie 80–90% apressino jungiasi su plazmos baltymais. Jis metabolizuojamas skirtingais žmonėmis skirtingais tempais, nes fermentų, dalyvaujančių jo transformacijose, aktyvumas (žarnyno ir kepenų N-acetiltransferazė) yra genetiškai nustatytas ir gali labai skirtis. Tai turėtų būti atsižvelgiama, kai naudojamas apressinas. Paprastai hipotenzinio poveikio trukmė yra 6-8 valandos, retai tepkite apressiną, nes jis sukelia įvairius šalutinius reiškinius: tachikardiją, širdies skausmą, galvos skausmą, diseptinius sutrikimus, ūminį reumatoidinį sindromą, panašius į sisteminę raudoną vilkligę ir pan. Apresino vartojimas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais gali sumažinti jo dozę ir sumažinti šalutinio poveikio dažnumą ir sunkumą.

Dibazolis yra benzimidazolo darinys. Jis turi spazminį poveikį visiems lygiųjų raumenų organams. Plečia kraujagysles, pašalina vietinius kraujotakos sutrikimus, daugiausia smegenų, širdies ir inkstų. Sumažina kraujo spaudimą (dėl periferinių kraujagyslių išsiplėtimo ir sumažėjusios širdies galios). Diabazo antihipertenzinis aktyvumas yra labai lengvas ir jo poveikis trumpalaikis. Su hipertenzijos smegenų formomis jis paprastai skiriamas kartu su kitais vaistais, kurie mažina kraujospūdį. Hipertenzinės krizės atveju Dibazol vartojamas į veną. Jis yra gerai toleruojamas. Šalutinis poveikis yra retas. Senyvo amžiaus pacientai turėtų būti skiriami (ypač į veną) širdies glikozidų fone, nes gali labai sumažėti širdies tūris.

Didėjant kraujospūdžiui, ypač hipertenzinėms krizėms, kartais naudojamas magnio sulfatas (švirkščiamas į raumenis arba į veną). Gauta hipotenzija dažniausiai siejama su tiesioginiu magnio sulfato poveikiu - kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimu dėl kalcio jonų patekimo į ląstelę slopinimo ir jo atpalaidavimo nuo sarkoplazminio tinklelio. Be to, jis slopina sužadinimo perdavimą vegetatyviniuose gangliuose, sumažindamas acetilcholino išsiskyrimą iš preganglioninių pluoštų. Vaistas turi slopinamąjį poveikį vazomotoriniams centrams (daugiausia didelėms dozėms). Magnio jonų slopinimas centrinėje nervų sistemoje taip pat pasireiškia raminančiu, prieštraukuliniu ir didelėmis dozėmis - narkotiniu poveikiu. Narkotinio poveikio plotis yra mažas, o perdozavimo atveju kvėpavimo centro depresija greitai atsiranda. Įvedus magnio sulfatą dideliuose vynuogynuose, slopinama neuromuskulinė transmisija (sumažėja acetilcholino kiekis, išsiskyręs iš motorinių pluoštų galų). Parenterinis magnio sulfatas taip pat naudojamas širdies aritmijoms ir eklampsijai, lėtai švirkščiamas į raumenis arba į veną, kaip ir greitai įvedant galimą kvėpavimo slopinimą. Kalcio jonų antagonistai yra kalcio jonai. Šiuo atžvilgiu, kai magnio sulfato perdozavimas yra švirkščiamas kalcio chloridu.

Myotropiniai antispazminiai vaistai: veikimo mechanizmas

Vaistai nuo spazminių vaistų grupės mažina vidaus organų lygiųjų raumenų spazmus, dėl kurių atsiranda skausmas. Skirtingai nuo neurotrofinių, jie veikia ne nervus, o biocheminius procesus audiniuose ir ląstelėse. Vaistų sąrašas apima ir vaistažoles, ir vaistus, kurių pagrindu yra dirbtiniai cheminiai junginiai.

Kas yra myotropinis antispazminis preparatas

Vadinamieji vaistai, kurių pagrindinė veikla yra sklandžių raumenų spazmų mažinimas, kuris yra beveik visuose gyvybiniuose organuose. Dėl spazmų kraujo tekėjimas į susitraukusius audinius yra ribotas, o tai tik padidina skausmo sindromą. Dėl šios priežasties svarbu atsipalaiduoti lygiųjų raumenų audinius skausmui malšinti. Šiuo tikslu naudokite myotropinius antispazminius preparatus.

Antispazminių medžiagų klasifikavimas

Pagrindinis myotropinių ir kitų antispazminių vaistų poveikis yra lygiųjų raumenų spazmų intensyvumo ir skaičiaus sumažėjimas. Tai padeda sumažinti skausmą, tačiau šis poveikis gali būti pasiektas įvairiais būdais, priklausomai nuo antispazminio tipo. Jų klasifikavimo pagrindas yra spastinės reakcijos, kurią veikia šie vaistai, pobūdis. Jie suskirstyti į šias pagrindines grupes:

• M-cholinolitikai arba neurotropiniai vaistai. Jų veikla yra blokuoti nervų impulsų perdavimą raumenims, todėl raumenys atsipalaiduoja. Be to, M-antikolinergikai turi antisekretorinį poveikį.
• Myotropiniai antispazminiai vaistai. Jie veikia tiesiogiai procesus viduje esančiame raumenyje. Medžiagos, esančios miotropiniuose vaistuose, neleidžia raumenims susitraukti, mažina traukulius.
• Kombinuotas spazmoangetiki. Kartu sujunkite keletą veikliųjų ingredientų, todėl ne tik atpalaiduoja lygius raumenų pluoštus, bet ir turi analgetinį poveikį.
• Augalų kilmė. Tai apima nuoviras ir vaistinių augalų užpilai. Kai kuriuose iš jų yra medžiagų, kurios turi įtakos lygiųjų raumenų gebėjimui susitarti.

Neurotropinis

Neurotropinių antispazminių vaistų grupė apima vaistus, kurie veikia centrinę ir periferinę nervų sistemą. Pirmasis yra smegenys ir nugaros smegenys. Periferinė nervų sistema susideda iš atskirų nervų grandinių ir grupių, kurios įsiskverbia į visas žmogaus kūno dalis. Priklausomai nuo veikimo mechanizmo, neurotropiniai vaistai skirstomi į šias kategorijas:

• Centrinis veiksmas: Aprofen, Difatsil. Jie blokuoja 3 tipo receptorių impulsinį laidumą, kurie yra lygūs raumenys, o 1 tipo - lokalizuoti vegetatyvinėse ganglijose. Be to, jis turi raminamąjį poveikį.
• Periferiniai veiksmai: Buscopan, Neskopan, metocynija ir prifiniumbromidas. Jie blokuoja žmogaus cholinerginius receptorius žmogaus organizme, dėl kurių atsipalaiduoja lygūs raumenys.
• Centriniai ir periferiniai veiksmai: atropinas, Belladonna ekstraktas. Turi dviejų aukščiau išvardytų grupių poveikį.

Myotropinis

Kai yra veikiami myotropiniai vaistai, ne nervų impulsai vyksta į blokuojamus raumenis, bet biocheminių procesų raumenų srauto pokyčiai. Tokie vaistai taip pat skirstomi į kelias grupes:

• Natrio kanalų blokatoriai: mebeverinas, chinidinas. Jie apsaugo nuo natrio sąveikos su raumenų audiniais ir receptoriais, taip užkertant kelią spazmams.
• Nitratai: Nitroglicerinas, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Tokie agentai sumažina kalcio kiekį dėl ciklinio guazino monofosfato sintezės - medžiagos, kuri reaguoja su įvairiais organizmo viduje esančiais junginiais.
• Cholecistokinino analogai: cholecistokininas, gimekromonas. Atsipalaiduodami šlapimo pūslės ir raumenų audinių sfinkterius, jie pagerina tulžies srautą į dvylikapirštę žarną ir sumažina tulžies pūslės viduje esantį spaudimą.
• Fosfodiesterazės inhibitoriai: Drotaverin, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Poveikis to paties pavadinimo fermentui, kuris suteikia pristatymą į natrio ir kalcio raumenų pluoštus. Taigi šie įrankiai sumažina šių mikroelementų lygį ir sumažina raumenų susitraukimų intensyvumą.
• Neselektyvūs ir selektyvūs kalcio kanalų blokatoriai: Nifedipine, Ditsetel, Spasmomen, Bendazole. Kalis provokuoja spazinį raumenų susitraukimą. Šios grupės preparatai neleidžia patekti į raumenų ląsteles.

Kombinuotas

Populiaresni yra vaistai, kuriuose yra keletas veikliųjų medžiagų. Taip yra todėl, kad viena tokių agentų piliulė ne tik mažina spazmus, bet ir nedelsdama atleidžia skausmą ir jo priežastį. Kombinuotų antispazminių preparatų sudėtyje gali būti šie aktyvūs ingredientai:

• paracetamolis;
• fenilphrine;
• guaifenesinas;
• ibuprofenas;
• propifenazonas;
• dicikloverinas;
• naproksenas;
• metamizolio natrio druska;
• Pitofenonas;
• fenpivirinijos bromidas.

Paracetamolis dažniau yra pagrindinis komponentas. Jis yra derinamas su nesteroidinėmis priešuždegiminėmis medžiagomis. Daugelis preparatų turi pitofenono, metamizolio natrio, fenpivirino bromido derinius. Tarp gerai žinomų kombinuotų antispazminių vaistų išsiskiria:

Natūralus

Kai kurie augalai gali veikti lygiųjų raumenų pluoštuose. Tai apima Belladonna, pankolių, mėtų, blynų ir ramunėlių. Jų ekstraktai yra įtraukti į skirtingas tabletes. Šiandien žinomi šie augaliniai preparatai:

• Plantex. Efektyviai vartojant žarnyno spazmus galima gydyti vaikus.
• Prospan. Sumažina bronchų lygiųjų raumenų spazmus, sumažina kosulio intensyvumą.
• Azulan. Naudojamas gastrito, duodenito, kolito, vidurių pūtimo gydymui.
• Altalex. Parodo spazminį poveikį tulžies išsiskyrimo sutrikimams ir kvėpavimo takų uždegiminėms ligoms.
• Iberogastas. Rekomenduojama virškinimo trakto ligoms.
• Tanatsehol. Efektyvus kraujagyslių diskinezija, postcholecistektomijos sindromas, lėtinis nekalkinis cholecistitas.

Antispazminių vaistų charakteristikos

Farmacijos pramonė siūlo įvairių formų skausmą malšinančius vaistus. Dėl to galima pasirinkti vaisto tipą, kuris bus veiksmingas tam tikram skausmo lokalizavimui. Antispazminiai vaistai yra prieinami kaip vaistai, skirti vietiniam vartojimui, ir geriamajam vartojimui. Pagrindinės antispazminių vaistų formos:

• Tabletės Skirtas vartoti per burną. Trūkumas yra tas, kad jie turi šalutinį poveikį virškinimo traktui ir kitoms organų sistemoms. Populiariausia šioje kategorijoje yra papaverinas.
• Žvakės. Naudojama tiesiosios žarnos, t. Y. Įvedimui į tiesiąją žarną per išangę. Po naudojimo žvakės tirpsta ir greitai absorbuojasi į vidaus organų gleivinę.
• Injekcijos į ampules. Skirta naudoti į raumenis. Tokių fondų privalumas yra tai, kad nėra virškinimo trakto organų šalutinio poveikio. Spasmalgonas yra plačiai paplitęs. Skiriant į raumenis, greitai absorbuojamas aktyvus ingredientas, todėl anestezijos poveikis pasiekiamas greičiau.
• Vaistažolės. Naudojamas nuovirų, tinktūrų, užpilų paruošimui.

Indikacijos

Antispazminiai vaistai turi platų indikacijų sąrašą. Jie skirti naudoti skirtingų etiologijų skausmui ir spazmams. Dėl ilgo ir greito veiksmo galima gydyti:

• galvos skausmas, migrena;
• cistitas ir šlapimtakis;
• skausmingi laikotarpiai;
• dantų skausmas;
• trauminės sąlygos;
• inkstų ir žarnyno kolikos;
• gastritas;
• pankreatitas;
• cholecistitas;
• išeminis ar lėtinis kolitas;
• padidėjęs fondo spaudimas;
• lėtinis smegenų kraujagyslių nepakankamumas;
• ūminiai krūtinės anginos priepuoliai;
• bronchų astma;
• kraujagyslių spazmai hipertenzijoje;
• šoko sąlygos;
• vidaus organų ar audinių persodinimo sąlygos;
• skausmo sindromas pooperaciniu laikotarpiu.

Šalutinis poveikis

Tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimas vartojant antispazminius preparatus priklauso nuo vaistų grupės, jo naudojimo būdo ir individualių žmonių sveikatos savybių. Dažniausi nepageidaujami reiškiniai, kurie gali pasireikšti naudojant spazminį vaistą, apima šiuos simptomus:

• nemiga;
• ataksija;
• pykinimas, vėmimas;
• sausos gleivinės;
• nerimas;
• tachikardija;
• silpnumas;
• lėtas veiksmas;
• painiavos;
• alergija;
• širdies plakimas;
• galvos skausmas;
• mieguistumas;
• lėtas veiksmas;
• sumažintas stiprumas;
• ataksija;
• neryškus matymas;
• šlapimo susilaikymas;
• apgyvendinimo parezė;
• vidurių užkietėjimas.

Kontraindikacijos

Kadangi antispazminiai vaistai turi sudėtingą veikimo mechanizmą, prieš naudojant juos reikia ištirti tokių vaistų vartojimo kontraindikacijas. Nėštumo ar žindymo laikotarpiu ir vaikystėje jie skiriami atsargiai, nes šių kategorijų pacientams gydyti draudžiama daug antispazminių vaistų. Dėl absoliučių kontraindikacijų:

• hipertirozė;
• megakolonas;
• pseudomembranozė;
• ūminės žarnyno infekcijos;
• myasthenia gravis;
• Dauno liga;
• antinksčių nepakankamumas;
• prostatos hiperplazija;
• autonominė neuropatija;
• ūminis lėtinių uždegiminių ligų etapas;
• individualus netoleravimas narkotikų komponentams;
• pastebėta smegenų kraujagyslių sklerozė.

Efektyvus spazminis

Gastroenterologijoje tokie vaistai yra rekomenduojami dirgliosios žarnos sindromui, funkcinei dispepsijai ir opų paūmėjimui gydyti. Myotropiniai antispazminiai vaistai IRR (kraujagyslių distonija) padeda sumažinti spaudimą, tačiau jie neišgydo ligos priežasties. Kai kurie antispazminiai vaistai yra veiksmingi bronchų patologijose, kiti - padeda su krūtinės angina ir kiti - teigiamai veikia tulžies pūslės ligą. Kiekvienai ligų grupei išskiriami keli veiksmingi spazminiai vaistai.

Su žarnyno ligomis

Renkantis antispazminius vaistus, skirtus skausmui gydyti, kai yra problemų su žarnomis, svarbu išsamiai ištirti vaistų instrukcijas. Daugelis spazminių vaistų sukelia vidurių užkietėjimą. Tai ypač pasakytina apie pagyvenusius žmones. Šie vaistai yra veiksmingesni žarnyno ligoms:

• Mebeverinas. Pavadinta tos pačios sudedamosios dalies aktyviam komponentui. Priklauso mielotropinių antispazminių vaistų kategorijai. Galima įsigyti tablečių pavidalu, kurie yra nuriję. Dozę nustato gydytojas.
• Pinaveri bromidas. Tai yra aktyvus vaisto ingredientas. Jis turi myotropinį antispazminį poveikį: silpnas M-antikolinerginis ir slopinantis kalcio kanalas. Forma spaudai - tabletes. Jums reikia vartoti 1-2 tabletes 1-2 kartus per dieną.

Su cholecistitu ir pankreatitu

Tokių patologijų atveju, spazminiai vaistai padeda sumažinti skausmą - ūminį, tempimą. Kartu su kitais vaistais spazminiai vaistai palengvina ligos eigą. Dažnai taikoma cholecistito ir pankreatito atveju:

• Nėra shpa. Sudėtyje yra Drotaverinum - medžiaga, turinti miotropinį poveikį dėl fosfodiesterazės slopinimo. „No-shpa“ yra tablečių ir tirpalo forma ampulėse. Pirmasis - viduje 3-6 vnt. per dieną. Vidutinė drotaverino paros dozė ampulėse yra 40-240 mg. Vaistas skiriamas į raumenis 1-3 kartus.
• Platifilinas. Tokios pat medžiagos pavadinimas vaisto sudėtyje turi vazodilatacinį, spazminį ir raminamąjį poveikį. Platyphyllinum priklauso M-holinoblokatorov kategorijai. Vaistas yra tirpalas, kurį sudaro tabletės ir ampulės. Injekcijos atliekamos 3 kartus per parą 2-4 mg. Tabletės skirtos 1 vnt. 2-3 kartus per dieną.

Su galvos skausmu ir dantų skausmu

Antispazminiai vaistai tablečių pavidalu yra veiksmingesni prieš galvos skausmą ar dantų skausmą. Jų poveikis stiprinamas kartu su nesteroidiniais priešuždegiminiais ar skausmą malšinančiais vaistais. Dažnai naudojamas:

• Bentsiklan. Tai yra myotropinis antispazminis vaistas, pagrįstas tuo pačiu veikliuoju ingredientu. Jis turi gebėjimą blokuoti kalcio kanalus, be to, pasižymi antiserotonino poveikiu. Bentsiklan - tablečių forma. Jie imami 1-2 kartus per dieną 1-2 vienetams.
• Papaverinas. Yra tiesiosios žarnos žvakutės, tabletės ir injekcinis tirpalas. Juose visi yra papaverino hidrochloridas - medžiaga, slopinanti fosfodiesterazę, taip užtikrinantis miotropinį spazminį poveikį. Tabletės geriamos 3-4 kartus per dieną. Dozę nustato paciento amžius. Žvakės Papaverine vartojama 0,02 g dozėje, palaipsniui didinant iki 0,04 g. Per dieną nerekomenduojama vartoti daugiau kaip 3 žvakutės. Tirpalas švirkščiamas į veną arba į raumenis. Dozė priklauso nuo paciento amžiaus.

Kas mėnesį

Kai kurios moterys menstruacijų metu patiria tokį skausmą, kad negali išeiti iš lovos. Skausmo sindromas yra susijęs su padidėjusiu moterų kūno jautrumu pokyčiams ar emociniam jaudumui. Dažniausia skausmo priežastis yra gimdos spazmai. Jie gali būti pašalinti antispazminiais. Iš jų dažniau naudojamasi:

• Drotaverinas. Pavadinta ant tos pačios medžiagos sudėtyje. Drotaverine priklauso M-holinoblokatorov kategorijai. Preparato išleidimo formos: injekcinis tirpalas, tabletės. Pastarieji yra geriami 40-80 mg. Tirpalas švirkščiamas į veną arba po oda. Dozė yra 40-80 mg 3 kartus per dieną.
• Dicikloverinas Taigi yra aktyvus ingredientas vaisto sudėtyje. Dicikloverinas yra antispazminis nuo antikolinerginių medžiagų grupės. Vaistas egzistuoja tik tirpalo pavidalu. Jis skiriamas į raumenis. Dozė nustatoma individualiai.
• Hyoscine butilbromidas. Veiklioji to paties pavadinimo medžiaga turi galimybę blokuoti M-cholinerginius receptorius. Narkotikus atstovauja tabletės ir žvakutės. Pirmasis yra paimtas viduje, paskutinis vartojamas tiesiosios žarnos. Dozė priklauso nuo paciento amžiaus. Net Hyoscine butyl bromide gaminamas tirpalo, skirto į raumenis arba į veną, pavidalu. Dozė suaugusiems - 20-40 mg.

Su vazospazmu

Siekiant sumažinti kraujagyslių spazmus, naudojami vaistai, kurie papildomai turi vazodilatatoriaus efektą. Paimkite juos ilgą laiką nėra verta, nes tokie vaistai gali būti priklausomi. Šie vaistai gali sumažinti kraujagyslių spazmus:

• Nikoverinas. Sudėtyje yra papaverino ir nikotino rūgšties. Tai kombinuotas spazminis vaistinis preparatas, turintis antispazminį ir hipotenzinį poveikį. Taip pat klasifikuojami kaip fosfodiesterazės inhibitoriai. Išleidimo forma - Nikovirina - tabletės. Jie paima 1 vnt. iki 3-4 kartų per dieną.
• Euphyllinum Sudėtyje yra aminofilino - medžiaga, turinti antispazminį miotropinį poveikį ir priklauso fosfodiesterazės inhibitorių grupei. Eufilino tabletės yra geriamos. Dozę nustato gydytojas. Intraveninės injekcijos skiriamos 6 mg / kg. Vaistas praskiedžiamas 10-20 ml 0,9% NaCl tirpalo.

Su astma

Specialių atsargumo priemonių reikia spazminiams vaistams, naudojamiems bronchinei astmai. Priežastis yra ta, kad ilgalaikis tokių vaistų vartojimas gali sukelti skreplių kaupimąsi plaučiuose dėl nuolatinio bronchų atsipalaidavimo. Dėl to jose augs kamščiai, o tai gali tik pabloginti astmos būklę. Gydytojo leidimu leidžiami tokie vaistai:

• Teofilinas. Pavadinta to paties komponento. Jis priklauso miotropinių antispazminių medžiagų grupei ir fosfodiesterazės inhibitorių kategorijai. Be to, teofilinas mažina kalcio jonų transportavimą per ląstelių membraną. Vidutinė paros dozė yra 400 mg. Gerai toleruojant tabletes galima padidinti 25%.
• Atrovent. Atrovent formos: tirpalas ir aerozolis įkvėpus. Juose yra ipatropiumo bromido. Ši veiklioji medžiaga yra M-cholinerginių receptorių blokatorius. Įkvėpimas atliekamas 4 kartus per dieną. Įgyvendinant 10-20 lašų tirpalo dedami į inhaliatorių. Aerozolio dozė - 2 injekcijos iki 4 kartų per dieną.

Su urolitizė

Pagrindinis simptomas yra inkstų kolika. Jis atsiranda dėl šlapimo takų ir inkstų pokyčių bei jų formavimosi. Kolikas yra lydimas skausmas, skausmas. Ji nuolat kankina žmogų, kartais ji labai ryški. Dėl šios priežasties šlapimo takų vartojimas yra vienas iš privalomų gydymo būdų. Norėdami susidoroti su skausmo pagalba:

• Buscopan Sudėtyje yra hibridino butilo bromido. Tai yra neurotropinio poveikio vaistas iš M-cholinolizikų grupės. Išleidimo formos Buscopan: tabletės, žvakės. Pastarosios yra skirtos rektaliniam vartojimui 1-2 vienetais. iki 3 kartų per dieną. Tabletės suvartojamos 1-2 vienetais. iki 3 kartų per dieną.
• Spazmalgon. Jame yra pitofenono, natrio metamizolio ir fenpiverino bromido. Dėl šių komponentų spazmalgonui būdingas priešuždegiminis, analgetinis ir antipiretinis poveikis. Spasmalgon tabletės geriamos 1-2 kartus. po valgio. Procedūra kartojama 2-3 kartus per dieną. Tirpalo pavidalu vaistas skiriamas 5 ml iki 3 kartų per dieną.
• Atropinas. Sudėtyje yra veikliosios medžiagos atropino sulfatas. Jis priklauso neurotropinių M-cholinolizikų kategorijai. Pagrindinė Atropine injekcinio tirpalo išsiskyrimo forma. Kitas vaistas yra akių lašų pavidalu. Tirpalas švirkščiamas į veną, raumenis arba po oda. Skrandžio opa arba dvylikapirštės žarnos opa yra 0,25-1 mg. Į lašus į akis 2-3 kartus per dieną naudojami lašai.